Бензофуранилпропиламинопентан - Википедия - Benzofuranylpropylaminopentane

Бензофуранилпропиламинопентан
BPAP.svg
BPAP.png
Клинические данные
Другие имена(-) - 1- (Бензофуран-2-ил) -2-пропиламинопентан;
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС23NО
Молярная масса245.366 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Бензофуранилпропиламинопентан (BPAP, (-) - БПАП,[1] BFPAPn, или же BFPAP) это препарат, средство, медикамент с необычным профилем эффектов. Его можно условно сгруппировать с стимулятор или же антидепрессант семейства препаратов, но механизм их действия совершенно иной.[2][3]

BPAP (вместе с другим подобным соединением PPAP ) классифицируется как катехоламинергический и серотонинергический усилитель активности. Это означает, что он стимулирует импульс опосредованное распространением высвобождение медиатора нейротрансмиттеры дофамин, норэпинефрин и серотонин в мозгу. Однако, в отличие от таких стимулирующих препаратов, как амфетамин, которые выпускают поток этих нейромедиаторов неконтролируемым образом, BPAP вместо этого только увеличивает количество нейротрансмиттеров, которые высвобождаются, когда нейрон стимулируется получением импульса от соседнего нейрона. Таким образом, в то время как и амфетамин, и BPAP увеличивают количество выделяемых нейротрансмиттеров, амфетамин заставляет нейроны сбрасывать запасы нейромедиаторов в синапс независимо от внешнего входа, в то время как с BPAP характер высвобождения нейротрансмиттера не изменяется, но когда нейрон обычно высвобождает нейротрансмиттер, высвобождается большее количество, чем обычно.[4][5]

Другими препаратами, которые вызывают этот эффект, являются эндогенный следы аминов фенэтиламин и триптамин, а нейропротекторный МАО-Б ингибитор селегилин.[6] Однако, хотя селегилин является сильнодействующим ингибитор моноаминоксидазы, BPAP - это только слабый МАО-А ингибитор в высоких дозах, а в низких дозах оказывает только усиливающий эффект.

Было показано, что BPAP имеет нейропротекторный эффекты, аналогичные эффектам селегилина, и были исследованы для лечения Болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и клиническая депрессия.[7]

Рекомендации

  1. ^ Патент США 6214859
  2. ^ Симадзу С., Такахата К., Кацуки Х., Цунекава Х., Танигава А., Йонеда Ф. и др. (Июнь 2001 г.). «(-) - 1- (Бензофуран-2-ил) -2-пропиламинопентан усиливает двигательную активность у крыс из-за его способности вызывать высвобождение дофамина». Европейский журнал фармакологии. 421 (3): 181–9. Дои:10.1016 / S0014-2999 (01) 01040-8. PMID  11516435.
  3. ^ Симадзу С., Цунекава Х., Йонеда Ф., Кацуки Х., Акаике А., Яновски А. (декабрь 2003 г.). «Транспортно-опосредованное действие R - (-) - 1- (бензофуран-2-ил) -2-пропиламинопентан». Европейский журнал фармакологии. 482 (1–3): 9–16. Дои:10.1016 / j.ejphar.2003.09.044. PMID  14659999.
  4. ^ Magyar K, Lengyel J, Bolehovszky A, Knoll B, Miklya I, Knoll J (2002). «Судьба (-) 1- (бензофуран-2-ил) -2-пропиламинопентана. HCl, (-) - BPAP, у крыс, мощный усилитель вызванного импульсом выброса катехоламинов и серотонина в головном мозге». Европейский журнал метаболизма и фармакокинетики лекарственных средств. 27 (3): 157–61. Дои:10.1007 / BF03190451. PMID  12365195. S2CID  30618267.
  5. ^ Ока Т., Ясуса Т., Андо Т., Ватанабэ М., Йонеда Ф., Исида Т., Нолл Дж. (Май 2001 г.). «Энантиоселективный синтез и абсолютная конфигурация (-) - 1- (бензофуран-2-ил) -2-пропиламинопентана, ((-) - BPAP), сильнодействующего и селективного усилителя катехоламинергической активности». Биоорганическая и медицинская химия. 9 (5): 1213–9. Дои:10.1016 / S0968-0896 (00) 00341-2. PMID  11377179.
  6. ^ Симадзу С., Микля И. (май 2004 г.). «Фармакологические исследования эндогенных усиливающих веществ: бета-фенилэтиламин, триптамин и их синтетические производные». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии. 28 (3): 421–7. Дои:10.1016 / j.pnpbp.2003.11.016. PMID  15093948. S2CID  37564231.
  7. ^ Гасзнер П., Микля И. (январь 2006 г.). «Большая депрессия и синтетические вещества-усилители, (-) - депренил и R - (-) - 1- (бензофуран-2-ил) -2-пропиламинопентан». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии. 30 (1): 5–14. Дои:10.1016 / j.pnpbp.2005.06.004. PMID  16023777. S2CID  26570703.