Циклазиндол - Ciclazindol

Циклазиндол
Циклазиндол structure.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Фармакокинетический данные
МетаболизмПочечный[1]
Устранение период полураспада~ 32 часа[1]
ЭкскрецияМоча, кал[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС15ClN2О
Молярная масса298.77 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Циклазиндол (WY-23409) является антидепрессант и аноректический препарат, средство, медикамент из тетрациклический химический класс который был разработан в середине-конце 1970-х годов, но никогда не продавался.[2][3] Он действует как ингибитор обратного захвата норэпинефрина, и в меньшей степени как ингибитор обратного захвата дофамина.[2][4] Циклазиндол не влияет на SERT, 5-HT рецепторы, рецепторы МАХ, или же α-адренорецепторы, и имеет лишь слабое сродство к ЧАС1 рецептор.[4][5][6] Как было предложено местный анестетик характеристики,[5] циклазиндол может также ингибировать натриевые каналы. Известно, что блокировать калиевые каналы также.[7][8]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c Swaisland AJ, Франклин Р.А., Саутгейт PJ, Коулман AJ (февраль 1977 г.). «Фармакокинетика циклазиндола (Wy 23409) у людей-добровольцев». Британский журнал клинической фармакологии. 4 (1): 61–5. Дои:10.1111 / j.1365-2125.1977.tb00668.x. ЧВК  1428987. PMID  843425.
  2. ^ а б Гхос К., Рама Рао В.А., Бейли Дж., Коппен А. (апрель 1978 г.). «Антидепрессивная активность и фармакологические взаимодействия циклазиндола». Психофармакология. 57 (1): 109–14. Дои:10.1007 / BF00426966. PMID  96461.
  3. ^ Левин С (1979). «Контролируемое сравнительное испытание нового антидепрессанта, циклазиндола». Журнал международных медицинских исследований. 7 (1): 1–6. PMID  369921.
  4. ^ а б О В.М., Эхсанулла Р.С., Лейтон М., Кирби М.Дж. (январь 1979 г.). «Влияние циклазиндола на захват моноаминов и функцию ЦНС у здоровых людей». Психофармакология. 60 (2): 177–81. Дои:10.1007 / BF00432290. PMID  106428.
  5. ^ а б Waterfall JF, Smith MA, Gaston WH, Maher J, Warburton G (июль 1979 г.). «Сердечно-сосудистое и вегетативное действие циклазиндола и трициклических антидепрессантов». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie. 240 (1): 116–36. PMID  507990.
  6. ^ Гарднер Ч. Р., Уилфорд А. Э. (январь 1980 г.). «Влияние миансерина, амитриптилина, циклазиндола и вилоксазина на пресинаптические альфа-рецепторы в изолированном предсердии крысы [слушания]». Британский журнал фармакологии. 68 (1): 184Р – 185С. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1980.tb10705.x. ЧВК  2044122. PMID  6244029.
  7. ^ Ноак Т., Эдвардс Дж., Дейтмер П. и др. (Май 1992 г.). «Участие калиевых каналов в действии циклазиндола в воротной вене крысы». Британский журнал фармакологии. 106 (1): 17–24. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1992.tb14286.x. ЧВК  1907450. PMID  1504725.
  8. ^ Ли К., Хан Р.Н., Роу И.С. и др. (Апрель 1996 г.). «Циклазиндол ингибирует АТФ-чувствительные K + каналы и стимулирует секрецию инсулина в клетках, секретирующих инсулин CR1-G1». Молекулярная фармакология. 49 (4): 715–20. PMID  8609901.