Сетиптилин - Setiptiline

Сетиптилин
Setiptiline 2D structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияTecipul
Другие именаТециптилин; дельта (13b, 4a), 4a-карба-миансерин; МО-8282; ORG-8282
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.055.123 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС19N
Молярная масса261.368 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Сетиптилин (имя бренда Tecipul), также известный как Teciptiline, это тетрациклический антидепрессант (TeCA), который действует как норадренергический и специфический серотонинергический антидепрессант (НАССА). Он был запущен в 1989 году для лечения депрессия в Япония к Mochida.[1][2]

Фармакология

Фармакодинамика

Смотрите также: Фармакология антидепрессантов и Тетрациклический антидепрессант § Профили связывания
Сетиптилин[3]
СайтKя (нМ)РазновидностьСсылка
SERT>10,000 (IC50 )Крыса[4]
СЕТЬ220 (IC50)Крыса[4]
DAT> 10 000 (IC50)Крыса[4]
5-HT1АNDNDND
5-HT2АNDNDND
5-HT2CNDNDND
α1NDNDND
α224,3 (IC50)Крыса[5]
ЧАС1NDNDND
МАЧNDNDND
Значения Kя (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Сетиптилин действует как ингибитор обратного захвата норэпинефрина,[4] α2-адренергический рецептор антагонист,[5] и рецептор серотонина антагонист[6] вероятно на 5-HT2 подтипы,[нужна цитата ] а также ЧАС1 рецептор обратный агонист /антигистаминный препарат.[4][требуется дополнительная ссылка (и) ]

Химия

Сетиптилин имеет тетрациклический структура и близко аналог из миансерин и миртазапин, причем сетиптилин дельта (13b, 4a), 4a-карба-миансерини миртазапин представляет собой 6-азамиансерин.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Buschmann, H .; Торренс, А .; Вела, Дж. М. (2007). Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики: от химии и фармакологии до клинического применения. 1. Wiley VCH. п. 248. ISBN  978-3-527-31058-6.
  2. ^ Швейцарское фармацевтическое общество, изд. (2000). Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Научное издательство Медфарм. п. 942. ISBN  3-88763-075-0.
  3. ^ Roth, BL; Дрискол, Дж. «ПДСП Кя База данных". Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Получено 14 августа 2017.
  4. ^ а б c d е Нихо Т., Ито К., Шибутани Ю., Хашизуме Х, Ямагути К. (1986). «[Фармакологические свойства MO-8282, нового антидепрессанта]». Ниппон Якуригаку Засши (на японском языке). 88 (4): 309–20. Дои:10.1254 / fpj.88.309. PMID  3792961.
  5. ^ а б Мизота М., Оикава Ю., Накаяма К., Мидзугути К., Такарада Т., Кодзима М., Канехиро Х., Фунато Х., Каямото М., Сато М. (1986). «[Фармакологические исследования нового антидепрессанта MO-8282]». Ниппон Якуригаку Засши (на японском языке). 88 (6): 457–66. Дои:10.1254 / fpj.88.457. PMID  2881854.
  6. ^ Przegaliński E, Baran L, Siwanowicz J, Rawłów A (1986). «Отсутствие антидепрессивных свойств и сильная центральная антисеротониновая активность Org 8282». Pol J Pharmacol Pharm. 38 (4): 377–84. PMID  3774630.