Фанансерин - Fananserin

Фанансерин
Клинические данные
Другие имена	Фанансерин
Код УВД	никто;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 2- (3- (4- (п-фторфенил) -1-пиперазинил) пропил) -2H-нафт (1,8-cd) изотиазол 1,1-диоксид;
Количество CAS	127625-29-0 ;
PubChem CID	60785;
IUPHAR / BPS	5434;
ChemSpider	54781 ;
UNII	38QJ762ET6;
КЕГГ	D02656 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID8046743 ;
Химические и физические данные
Формула	C23ЧАС24FN3О2S
Молярная масса	425.52 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки C1CN (CCN1CCCN2C3 = CC = CC4 = C3C (= CC = C4) S2 (= O) = O) C5 = CC = C (C = C5) F;
	ИнЧИ InChI = 1S / C23H24FN3O2S / c24-19-8-10-20 (11-9-19) 26-16-14-25 (15-17-26) 12-3-13-27-21-6-1- 4-18-5-2-7-22 (23 (18) 21) 30 (27,28) 29 / ч 1-2,4-11H, 3,12-17H2 ; Ключ: VGIGHGMPMUCLIQ-UHFFFAOYSA-N ;
	(что это?) (проверять)

Фанансерин (RP-62203) - это лекарство, которое действует как сильнодействующее антагонист на обоих 5HT_2А рецептор,^[1] и Дофамин D₄ рецептор,^[2] но без блокирования других дофаминовых рецепторов, таких как D₂.^[3] Она имеет успокаивающее^[4] и антипсихотик эффекты, и были исследованы для лечения шизофрения,^[5] хотя эффективность была ниже ожидаемой, и результаты были неутешительными.^[6]

Рекомендации

^ Malleron JL, Comte MT, Gueremy C, Peyronel JF, Truchon A, Blanchard JC и др. (Август 1991 г.). «Производные нафтосультама: новый класс сильнодействующих и селективных антагонистов 5-HT2». Журнал медицинской химии. 34 (8): 2477–83. Дои:10.1021 / jm00112a025. PMID 1908521.
^ Heuillet E, Petitet F, Mignani S, Malleron JL, Lavayre J, Néliat G и др. (Октябрь 1996 г.). «Производное нафтосультама RP 62203 (фанансерин) имеет высокое сродство к рецептору дофамина D4». Европейский журнал фармакологии. 314 (1–2): 229–33. Дои:10.1016 / s0014-2999 (96) 00554-7. PMID 8957240.
^ Doble A, Girdlestone D, Piot O, Allam D, Betschart J, Boireau A, et al. (Январь 1992 г.). «Фармакологическая характеристика RP 62203, нового антагониста 5-гидрокситриптаминового рецептора 5-HT2». Британский журнал фармакологии. 105 (1): 27–36. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1992.tb14206.x. PMID 1596688.
^ Штутцманн Дж. М., Эон Б., Лукас М., Бланшар Дж. К., Ладурон П. М. (апрель 1992 г.). «RP 62203, антагонист 5-гидрокситриптамина2, усиливает глубокий медленный сон у крыс». Спать. 15 (2): 119–24. Дои:10.1093 / сон / 15.2.119. PMID 1579785.
^ Срамек Дж. Дж., Киркессели С., Паккали-Мулен А., Дэвидсон Дж., Джи С. С., Хурани Дж. И др. «Переходное исследование фанансерина у больных шизофренией». Вестник психофармакологии. 34 (4): 811–8. PMID 10513457.
^ Truffinet P, Tamminga CA, Fabre LF, Meltzer HY, Rivière ME, Papillon-Downey C (март 1999). «Плацебо-контролируемое исследование фанансерина, антагониста D4 / 5-HT2A, в лечении шизофрении». Американский журнал психиатрии. 156 (3): 419–25. Дои:10.1176 / ajp.156.3.419. PMID 10080558.

[1] Malleron JL, Comte MT, Gueremy C, Peyronel JF, Truchon A, Blanchard JC и др. (Август 1991 г.). «Производные нафтосультама: новый класс сильнодействующих и селективных антагонистов 5-HT2». Журнал медицинской химии. 34 (8): 2477–83. Дои:10.1021 / jm00112a025. PMID 1908521.

[2] Heuillet E, Petitet F, Mignani S, Malleron JL, Lavayre J, Néliat G и др. (Октябрь 1996 г.). «Производное нафтосультама RP 62203 (фанансерин) имеет высокое сродство к рецептору дофамина D4». Европейский журнал фармакологии. 314 (1–2): 229–33. Дои:10.1016 / s0014-2999 (96) 00554-7. PMID 8957240.

[3] Doble A, Girdlestone D, Piot O, Allam D, Betschart J, Boireau A, et al. (Январь 1992 г.). «Фармакологическая характеристика RP 62203, нового антагониста 5-гидрокситриптаминового рецептора 5-HT2». Британский журнал фармакологии. 105 (1): 27–36. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1992.tb14206.x. PMID 1596688.

[4] Штутцманн Дж. М., Эон Б., Лукас М., Бланшар Дж. К., Ладурон П. М. (апрель 1992 г.). «RP 62203, антагонист 5-гидрокситриптамина2, усиливает глубокий медленный сон у крыс». Спать. 15 (2): 119–24. Дои:10.1093 / сон / 15.2.119. PMID 1579785.

[5] Срамек Дж. Дж., Киркессели С., Паккали-Мулен А., Дэвидсон Дж., Джи С. С., Хурани Дж. И др. «Переходное исследование фанансерина у больных шизофренией». Вестник психофармакологии. 34 (4): 811–8. PMID 10513457.

[6] Truffinet P, Tamminga CA, Fabre LF, Meltzer HY, Rivière ME, Papillon-Downey C (март 1999). «Плацебо-контролируемое исследование фанансерина, антагониста D4 / 5-HT2A, в лечении шизофрении». Американский журнал психиатрии. 156 (3): 419–25. Дои:10.1176 / ajp.156.3.419. PMID 10080558.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]