RS-127445 - RS-127445

RS-127445
RS-127,445 structure.png
Клинические данные
Другие имена127 445 рупий
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС16FN3
Молярная масса281.334 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

RS-127445 это препарат, который действует как мощный и селективный антагонист на серотонин 5-HT2B рецептор, с селективностью примерно в 1000 раз по сравнению с тесно связанными 5-HT и 5-HT2C рецепторы.[1] Роль 5-HT2B рецептор в организме все еще плохо изучен, и RS-127445 оказался полезным инструментом в разгадывании функции различных систем, в которых этот рецептор экспрессируется.[2][3][4]

Рекомендации

  1. ^ Bonhaus DW, Flippin LA, Greenhouse RJ, Хайме С., Роша С., Доусон М. и др. (Июль 1999 г.). «RS-127445: селективный, высокоаффинный, пероральный биодоступный антагонист рецептора 5-HT2B». Британский журнал фармакологии. 127 (5): 1075–82. Дои:10.1038 / sj.bjp.0702632. ЧВК  1566110. PMID  10455251.
  2. ^ Launay JM, Hervé P, Peoc'h K, Tournois C, Callebert J, Nebigil CG, et al. (Октябрь 2002 г.). «Функция рецептора серотонин-5-гидрокситриптамина 2B при легочной гипертензии» (PDF). Природа Медицина. 8 (10): 1129–35. Дои:10,1038 / нм764. PMID  12244304. S2CID  20736218.
  3. ^ Келли ЧР, Шариф Н.А. (июнь 2006 г.). «Фармакологические доказательства функционального рецептора серотонина-2B в клеточной линии гладких мышц матки человека». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 317 (3): 1254–61. Дои:10.1124 / jpet.105.100172. PMID  16517693. S2CID  6604193.
  4. ^ Мбаки Ю., Ramage AG (октябрь 2008 г.). «Исследование роли подтипов рецепторов 5-HT2 в контроле состояния мочевого пузыря и уретры у анестезированных самок крыс». Британский журнал фармакологии. 155 (3): 343–56. Дои:10.1038 / bjp.2008.273. ЧВК  2567885. PMID  18604238.