Ксалипроден - Википедия - Xaliproden

Ксалипроден
Xaliproden.svg
Клинические данные
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС22F3N
Молярная масса381.442 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Ксалипроден (под кодовым названием SR57746) - это лекарство, которое действует как 5HT1А агонист.[1] Обладает нейротрофическим и нейропротекторным действием. in vitro,[2][3] и был предложен для лечения нескольких нейродегенеративных состояний, включая боковой амиотрофический склероз (ALS)[4] и Болезнь Альцгеймера.[5]

Разработка ксалипродена для этих двух показаний была прекращена в 2007 г. после анализа Фаза III данные. Хотя препарат действительно оказал действие на гиппокамп объема (что предполагает, возможно, замедление потери клеток), не было достаточных доказательств эффективности в противодействии когнитивному снижению, связанному с болезнью Альцгеймера. Точно так же, хотя были некоторые показатели эффективности при БАС, включая небольшое, но клинически значимое влияние на некоторые функциональные параметры, общее преимущество не достигалось. Статистическая значимость когда результаты нескольких испытаний фазы III были усреднены. Ксалипроден остается под следствием для лечения периферическая невропатия, вызванная химиотерапией.[6][7]

Рекомендации

  1. ^ Апперт-Коллин, А; Duong, FH; Пассилли Дегрейс, П; Warter, JM; Poindron, P; Гис, JP (2005). «Активация MAPK через рецептор 5-гидрокситриптамина 1A участвует в нейрозащитных эффектах ксалипродена». Международный журнал иммунопатологии и фармакологии. 18 (1): 21–31. Дои:10.1177/039463200501800104. PMID  15698508. S2CID  43254260.
  2. ^ Лаби, C; Лафон, К; Мармуже, C; Saubusse, P; Фурнье, Дж; Кин, ЧП; Le Fur, G; Субри, П. (1999). «Влияние нейропротективного соединения SR57746A на синтез фактора роста нервов в культивируемых астроцитах коры головного мозга новорожденных крыс». Британский журнал фармакологии. 127 (1): 139–44. Дои:10.1038 / sj.bjp.0702545. ЧВК  1566010. PMID  10369466.
  3. ^ Duong, FH; Warter, JM; Poindron, P; Пассилли, П. (1999). «Влияние непептидного нейротрофического соединения SR 57746A на фенотипическое выживание очищенных мотонейронов мыши». Британский журнал фармакологии. 128 (7): 1385–92. Дои:10.1038 / sj.bjp.0702910. ЧВК  1571767. PMID  10602316.
  4. ^ Майнингер, В; Bensimon, G; Брэдли, WR; Брукс, B; Douillet, P; Эйзен, AA; Lacomblez, L; Ли, ПН; Робберехт, В. (2004). «Эффективность и безопасность ксалипродена при боковом амиотрофическом склерозе: результаты двух исследований фазы III». Боковой амиотрофический склероз и другие заболевания двигательного нейрона. 5 (2): 107–17. Дои:10.1080/14660820410019602. PMID  15204012. S2CID  2736180.
  5. ^ Лемер Л., Фурнье Дж., Понтус С., Ле Мех И, Конфорт-Гуни С., Вион-Дьюри Дж., Кин П., Коззон П. (2002). «Магнитно-резонансная томография нейропротекторного действия ксалипродена у крыс». Инвест Радиол. 37 (6): 321–7. Дои:10.1097/00004424-200206000-00003. PMID  12021588. S2CID  32239136.
  6. ^ Susman, E (2006). «Ксалипроден уменьшает нейропатию, опосредованную оксалиплатином». Ланцет онкологии. 7 (4): 288. Дои:10.1016 / S1470-2045 (06) 70639-8. PMID  16598880.
  7. ^ Вольф, S; Barton, D; Котчаде, L; Гротей, А; Лопринци, С. (2008). «Периферическая невропатия, вызванная химиотерапией: стратегии профилактики и лечения». Европейский журнал рака. 44 (11): 1507–15. Дои:10.1016 / j.ejca.2008.04.018. PMID  18571399.