Перлапин - Perlapine

Перлапин
Perlapine.svg
Клинические данные
Торговые наименованияГипнодин, Пипнодин
Другие именаAW-14233; HF-2333; МП-11; ПЛП 100-127; 6- (4-Метил-1-пиперазинил) морфантридин
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.241.831 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС21N3
Молярная масса291.398 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Перлапин, продается под торговыми марками Гипнодин и Пипнодин, это гипнотический и успокаивающее из трициклический группа, которая продается в Япония.[1] Он действует прежде всего как мощный антигистаминный препарат,[2] а также имеет холинолитик,[2] антисеротонинергический,[3] антиадренергический, и немного антидофаминергический Мероприятия.[3][4][5][6] Препарат имеет относительно слабый близость для дофамин D2 рецептор (IC50 = 1,803 нМ) и, соответственно, считается неэффективным в качестве антипсихотик.[6][7] Однако он сохраняет более высокое сродство к дофамину. D1 рецептор (IC50 = 198 нМ).[6] это IC50 значения составляют 19 нМ для α1-адренергический рецептор, 4945 нМ для α2-адренергический рецептор, и 70 нМ для серотонин 5-HT2А рецептор.[6] Перлапин тесно связан с клотиапин, клозапин, флюперлапин, локсапин, и тилозепин.[6]

использованная литература

  1. ^ Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 811–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  2. ^ а б Leysen JE, Niemegeers CJ (1985). «Нейролептики». В Lajtha A (ред.). Изменения метаболитов в нервной системе. Бостон, Массачусетс: Springer Science & Business Media. С. 331–361. ISBN  978-1-4757-6740-7.
  3. ^ а б Megens AA, Kennis LE (1996). «Рисперидон и родственные ему антагонисты 5HT2 / D2: новый тип антипсихотического средства?». Прогресс в медицинской химии. 33: 185–232. Дои:10.1016 / с0079-6468 (08) 70306-0. ISBN  9780444823106. PMID  8776944.
  4. ^ Hathway DE (31 октября 2007 г.). Метаболизм чужеродных соединений у млекопитающих. Королевское химическое общество. С. 302–. ISBN  978-1-84755-608-0.
  5. ^ Льежуа Дж. Ф., Брювайлер Дж., Роджистер Ф., Деларж Дж. (Апрель 1995 г.). «Производные диарилазепина как сильнодействующие атипичные нейролептики: последние достижения». Современная лекарственная химия. Издательство Bentham Science. 1 (6): 471–501.
  6. ^ а б c d е Barnes TR (22 октября 2013 г.). Антипсихотические препараты и их побочные эффекты. Elsevier Science. С. 28, 34. ISBN  978-1-4832-8810-9.
  7. ^ Американский колледж нейропсихофармакологии (1978). Психофармакология: поколение прогресса. Raven Press. п. 514. ISBN  978-0-89004-191-8.