Умеспирон - Umespirone

Умеспирон
Умеспирон skeletal.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация		устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: неконтролируемый
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспадаНеизвестно, но эффекты длятся намного дольше, чем у других азапиронов, до 23 часов после однократной дозы в клинических исследованиях на людях.[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC28ЧАС40N4О5
Молярная масса512.651 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Умеспирон (KC-9172) это препарат, средство, медикамент из азапирон класс, обладающий анксиолитик и антипсихотик свойства.[2][3][4][5] Он ведет себя как 5-HT1А рецептор частичный агонист (Kя = 15 нМ), D2 рецептор частичный агонист (Kя = 23 нМ), и α1-адренорецептор антагонист рецепторов (Kя = 14 нМ), а также имеет слабую близость для сигма рецептор (Kя = 558 нМ).[2][6][7] В отличие от многих других анксиолитиков и антипсихотиков, умеспирон производит минимальное седация, когнитивные нарушения / ухудшение памяти, каталепсия, и экстрапирамидные симптомы.[1][5][6]

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ а б Холланд Р.Л., Веснес К., Дитрих Б. (1994). «Фармакология человека однократной дозы umespirone». Европейский журнал клинической фармакологии. 46 (5): 461–8. Дои:10.1007 / bf00191912. PMID  7957544.
  2. ^ а б Барнс Н.М., Косталл Б., Домени А.М. и др. (Сентябрь 1991 г.). «Эффекты умеспирона как потенциального анксиолитического и антипсихотического средства». Фармакология, биохимия и поведение. 40 (1): 89–96. Дои:10.1016 / 0091-3057 (91) 90326-В. PMID  1685786.
  3. ^ Ruhland M, Krähling H, Fuchs A, Schön U (ноябрь 1988 г.). «KC 9172 (свободное основание KC 7218) - антипсихотическое / анксиолитическое соединение. I. Антипсихотическая и анксиолитическая активность по сравнению с хлорпромазином, клозапином, диазепамом и буспироном». Фармакопсихиатрия. 21 (6): 396–8. Дои:10.1055 / с-2007-1017024. PMID  2907649.
  4. ^ Krähling H, Fuchs A, Ruhland M, Schön U, Mol F, Tulp M (ноябрь 1988 г.). «KC 9172 (свободное основание KC 7218) - антипсихотическое / анксиолитическое соединение. II. Дискриминация от типичных нейролептиков и бензодиазепиноподобных минорных транквилизаторов». Фармакопсихиатрия. 21 (6): 399–401. Дои:10.1055 / с-2007-1017025. PMID  2907650.
  5. ^ а б Шмидт WJ, Krähling H, Ruhland M (1991). «Антагонизм стереотипии обнюхивания, индуцированной AP-5, связывает умеспирон с атипичными антипсихотическими средствами». Науки о жизни. 48 (6): 499–505. Дои:10.1016 / 0024-3205 (91) 90464-М. PMID  1671523.
  6. ^ а б Алениус С., Вейкстрём А. (ноябрь 1992 г.). «Смешанные агонистические-антагонистические свойства умеспирона на неостриатальных дофаминовых рецепторах в отношении его поведенческих эффектов у крыс». Европейский журнал фармакологии. 222 (1): 69–74. Дои:10.1016 / 0014-2999 (92) 90464-Ф. PMID  1361441.
  7. ^ Itzhak Y, Ruhland M, Krähling H (февраль 1990 г.). «Связывание умеспирона с сигма-рецептором: доказательства множественных состояний сродства». Нейрофармакология. 29 (2): 181–4. Дои:10.1016 / 0028-3908 (90) 90058-У. PMID  1970425.