Доласетрон - Dolasetron

Доласетрон
Dolasetron.svg
Dolasetron 3D.png
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa601001
Беременность
категория
  • B (США)
Маршруты
администрация		Внутривенно, внутрь
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Связывание с белкамиОт 69 до 77%
Устранение период полураспада8.1 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.130.141 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС20N2О3
Молярная масса324.380 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Доласетрон (торговое наименование Анземет) это серотонин 5-HT3 антагонист рецепторов используется для лечения тошнота и рвота следующий химиотерапия.[1] Его основной эффект - снижение активности блуждающий нерв, который является нервом, который активирует рвотный центр в продолговатый мозг. В нем не так много противорвотное средство эффект, когда симптомы вызваны укачиванием. Этот препарат не действует на дофамин рецепторы или мускариновые рецепторы.

Доласетрон медленно разрушается, надолго оставаясь в организме. Одна доза обычно вводится один или два раза в день и длится от 4 до 9 часов. Этот препарат выводится из организма печень и почки.

Он был запатентован в 1986 году и одобрен для медицинского применения в 2002 году.[2]

Медицинское использование

  • Химиотерапия -индуцированная тошнота и рвота
    • 5-HT3 Антагонисты рецепторов являются основными лекарствами, используемыми для лечения и предотвращения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией. Много раз им дают внутривенно примерно за 30 минут до начала терапии.
  • Послеоперационный и пострадиационная тошнота и рвота
  • Возможное лечение тошноты и рвоты, вызванных острым или хроническим заболеванием или острым заболеванием. гастроэнтерит
  • В отличие от большинства других антагонистов 5HT3, данных об использовании доласетрона с апрепитантом при тошноте и рвоте, вызванной химиотерапией (CINV), недостаточно.
  • Он также иногда используется в качестве противорвотного (противорвотного) средства в ветеринарии для собак и кошек.

Побочные эффекты

Доласетрон - препарат хорошо переносимый, побочные эффекты. Головная боль, головокружение и запор - наиболее частые побочные эффекты, связанные с его использованием. Также существует вероятность удлинения интервала QT. Не сообщалось о значительных лекарственных взаимодействиях с использованием этого препарата. Доласетрон разбивается на печень с цитохром P450 система и мало влияет на метаболизм других лекарств, расщепляемых этой системой.

Внутривенное введение доласетрона противопоказано при тошноте и рвоте, вызванной химиотерапией (CINV). Доксорубицин и циклофосфамид являются такими же рвотными, как цисплатин, поэтому всегда следует применять профилактические препараты. Агонисты 5HT3 являются основой профилактики и часто используются в сочетании с другими лекарствами, такими как кортикостероиды и апрепитант антагониста рецептора NK1. Тем не менее, FDA недавно выпустило сообщение о лекарствах, в котором говорится, что инъекционная форма доласетрона, агониста 5HT3, больше не должна использоваться у взрослых или детей с CINV.[3] Инъекция доласетрона может увеличить риск развития пуантах, потенциально смертельных нарушений сердечного ритма. Пациенты с сопутствующими сердечными заболеваниями или имеющимися проблемами пульса или ритма подвергаются повышенному риску. Хотя пероральную форму этого средства все еще можно использовать, следует начинать тщательный мониторинг и коррекцию уровней калия и магния до и во время лечения. Кроме того, у пожилых пациентов и пациентов с сердечной недостаточностью, замедленным сердечным ритмом, основным сердечным заболеванием и пациентами с почечной недостаточностью при применении этого препарата показан мониторинг с помощью электрокардиографии. Врожденный синдром удлиненного интервала QT и препараты, удлиняющие интервал PR или QRS, являются противопоказаниями к терапии доласетроном. Инъекция доласетрона все еще может использоваться для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты в соответствии с рекомендациями Управления по контролю за продуктами и лекарствами.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Долгосрочное использование ондансетрона, доласетрона и гранисетрона для профилактики тошноты и рвоты: обзор клинической эффективности и безопасности [Интернет]. Отчеты быстрого реагирования CADTH. Оттава (ON): Канадское агентство по лекарствам и технологиям в области здравоохранения. Апрель 2014 г. PMID  25610941.
  2. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 448. ISBN  9783527607495.
  3. ^ «Нарушения сердечного ритма, связанные с приемом анземета (мезилата доласетрона)». Сообщение FDA по безопасности лекарств. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. 3 августа 2017.

дальнейшее чтение

  • Кацунг Б.Г. (2004). Фундаментальная и клиническая фармакология (9-е изд.). ISBN  0-07-141092-9.