SB-258585 - SB-258585

SB-258585
SB258585.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС22яN3О3S
Молярная масса487.36 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

SB-258585 это препарат, который используется в научных исследованиях. Он действует как мощный, избирательный и активный при пероральном приеме. 5-HT6 рецептор антагонист, с Ki 8,9 нм.[1] Он используется в 125я радиоактивно меченый форма для отображения распределения 5-HT6 рецепторы в головном мозге.[2][3]

SB-258585 и другие 5-HT6 шоу антагонистов ноотропный эффекты в исследованиях на животных,[4][5] а также антидепрессант и анксиолитик эффекты,[6] и были предложены в качестве потенциальных новых методов лечения когнитивных расстройств, таких как шизофрения и Болезнь Альцгеймера.

Рекомендации

  1. ^ Херст В. Д., Минтон Дж. А., Бромидж С. М., Мосс С. Ф., Последний А. Дж., Райли Дж. И др. (Август 2000 г.). «Характеристика связывания [(125) I] -SB-258585 с человеческими рекомбинантными и нативными 5-HT (6) рецепторами в ткани мозга крысы, свиньи и человека». Британский журнал фармакологии. 130 (7): 1597–605. Дои:10.1038 / sj.bjp.0703458. ЧВК  1572217. PMID  10928963.
  2. ^ Робертс Дж. К., Ривилл С., Ист С. З., Харрисон П. Дж., Патель С., Рутледж С., Лесли Р. А. (апрель 2002 г.). «Распределение рецепторов 5-HT (6) в головном мозге крысы: авторадиографическое исследование связывания с использованием радиоактивно меченного антагониста рецептора 5-HT (6) [(125) I] SB-258585». Исследование мозга. 934 (1): 49–57. Дои:10.1016 / S0006-8993 (02) 02360-0. PMID  11937069.
  3. ^ East SZ, Burnet PW, Leslie RA, Roberts JC, Harrison PJ (сентябрь 2002 г.). «Сайты связывания рецептора 5-HT6 при шизофрении и после введения антипсихотических препаратов: авторадиографические исследования с [125I] SB-258585». Синапс. 45 (3): 191–9. Дои:10.1002 / син.10097. PMID  12112397.
  4. ^ Стен Т.О., Херст В.Д., Томас Д.Р., Прайс Г.В., Роджерс Д., Райли Дж. И др. (Апрель 2002 г.). «Фармакологический профиль SB-357134: мощный, селективный, проникающий в мозг и перорально активный антагонист рецептора 5-HT (6)». Фармакология, биохимия и поведение. 71 (4): 645–54. Дои:10.1016 / S0091-3057 (01) 00742-0. PMID  11888556.
  5. ^ Луазо Ф, Декейн А., Миллан МДж (январь 2008 г.). «Прокогнитивные эффекты антагонистов рецептора 5-HT6 в процедуре социального признания у крыс: участие лобной коры». Психофармакология. 196 (1): 93–104. Дои:10.1007 / s00213-007-0934-5. PMID  17922111.
  6. ^ Весоловска А., Никифорюк А., Стахович К. (сентябрь 2007 г.). «Анксиолитические и антидепрессивные эффекты, вызываемые селективным антагонистом рецептора 5-HT6 SB-258585 после внутригиппокампального введения крысам». Поведенческая фармакология. 18 (5–6): 439–46. Дои:10.1097 / FBP.0b013e3282d28f9c. PMID  17762512.