SB-242084 - SB-242084

SB-242084
SB242084.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС19ClN4О2
Молярная масса394.86 г · моль−1
3D модель (JSmol )

SB-242084 это психоактивный препарат и исследовательский химикат, который действует как селективный антагонист для 5HT2C рецептор.[1] Она имеет анксиолитик последствия,[2] и усиливает дофамин сигнализация в лимбическая система,[3] а также оказывает комплексное воздействие на высвобождение дофамина, производимого кокаин, увеличивая его в некоторых областях мозга[4][5] но уменьшая это в других.[6][7] Было показано, что увеличивает эффективность селективный ингибитор обратного захвата серотонина (SSRI) класс антидепрессанты, а также может снизить их побочные эффекты.[8][9] В исследованиях на животных SB-242084 произвел стимулятор -тип активности и усиливающие эффекты, несколько похожие на кокаин или амфетамины, но намного слабее их.[10]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Kennett GA, Wood MD, Bright F, Trail B, Riley G, Holland V и др. (1997). «SB 242084, селективный и проникающий в мозг антагонист рецептора 5-HT2C». Нейрофармакология. 36 (4–5): 609–20. Дои:10.1016 / S0028-3908 (97) 00038-5. PMID  9225286.
  2. ^ Мартин Дж. Р., Баллард TM, Хиггинс Г. А. (апрель 2002 г.). «Влияние антагониста рецептора 5-HT2C, SB-242084, в тестах на тревогу». Фармакология, биохимия и поведение. 71 (4): 615–25. Дои:10.1016 / S0091-3057 (01) 00713-4. PMID  11888553.
  3. ^ Ди Маттео В., Ди Джованни Дж., Ди Мацио М., Эспозито Е. (август 1999 г.). «SB 242084, селективный антагонист рецептора серотонина 2C, увеличивает дофаминергическую передачу в мезолимбической системе». Нейрофармакология. 38 (8): 1195–205. Дои:10.1016 / S0028-3908 (99) 00047-7. PMID  10462132.
  4. ^ Navailles S, De Deurwaerdère P, Porras G, Spampinato U (февраль 2004 г.). «Доказательства in vivo, что антагонист рецептора 5-HT2C, но не агонист, модулирует вызванный кокаином отток дофамина в прилежащем ядре крысы и полосатом теле». Нейропсихофармакология. 29 (2): 319–26. Дои:10.1038 / sj.npp.1300329. PMID  14560323.
  5. ^ Navailles S, Moison D, Ryczko D, Spampinato U (ноябрь 2006 г.). «Зависимая от региона регуляция дофаминовых нейронов мезоаккумбенса in vivo за счет конститутивной активности центральных рецепторов серотонина 2С». Журнал нейрохимии. 99 (4): 1311–9. Дои:10.1111 / j.1471-4159.2006.04188.x. PMID  17018023.
  6. ^ Navailles S, Moison D, Cunningham KA, Spampinato U (январь 2008 г.). «Дифференциальная регуляция дофаминового контура мезоаккумбенса рецепторами серотонина2С в вентральной тегментальной области и прилежащем ядре: исследование микродиализа с кокаином in vivo». Нейропсихофармакология. 33 (2): 237–46. Дои:10.1038 / sj.npp.1301414. PMID  17429406.
  7. ^ Leggio GM, Cathala A, Moison D, Cunningham KA, Piazza PV, Spampinato U (февраль 2009 г.). «Рецепторы серотонина2C в медиальной префронтальной коре головного мозга способствуют кокаин-индуцированному высвобождению дофамина в прилежащем ядре крысы». Нейрофармакология. 56 (2): 507–13. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2008.10.005. ЧВК  3130963. PMID  18977370.
  8. ^ Cremers TI, Giorgetti M, Bosker FJ, Hogg S, Arnt J, Mørk A и др. (Октябрь 2004 г.). «Инактивация 5-HT (2C) рецепторов усиливает последствия блокады обратного захвата серотонина». Нейропсихофармакология. 29 (10): 1782–9. Дои:10.1038 / sj.npp.1300474. PMID  15138437.
  9. ^ Бургхардт Н.С., Буш Д.Е., МакИвен Б.С., Леду Дж. Э. (ноябрь 2007 г.). «Острые селективные ингибиторы обратного захвата серотонина увеличивают выраженность условного страха: блокада антагонистом рецептора 5-HT (2C)». Биологическая психиатрия. 62 (10): 1111–8. Дои:10.1016 / j.biopsych.2006.11.023. ЧВК  2129095. PMID  17524369.
  10. ^ Манвич Д.Ф., Киммел Х.Л., Купер Д.А., Хауэлл Л.Л. (сентябрь 2012 г.). «Антагонист рецептора серотонина 2C SB 242084 проявляет связанные со злоупотреблением эффекты, типичные для стимуляторов у беличьих обезьян». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 342 (3): 761–9. Дои:10.1124 / jpet.112.195156. ЧВК  3422522. PMID  22685342.