Capeserod - Capeserod

Capeserod
Capeserod.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС25ClN4О4
Молярная масса456.93 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Capeserod (ГОСТИНИЦА;[1] код разработки SL65.0155) это селективный 5-HT4 рецептор частичный агонист с участием Kя = 0,6 нМ и IA = 40–50% (относительно серотонина).[2] Мощно усиливает познание, обучение, и объем памяти,[2][3][4][5][6][7] а также обладает антидепрессант эффекты.[8] Капесерод был в II этап клинические испытания около 2004–2006 гг. для лечения дефицит памяти и слабоумие но с тех пор никакой новой информации не появилось, и, похоже, от нее отказались.[9][10]

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ "Информация о лекарственных средствах ВОЗ. Том 20, № 3, 2006 г. Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 56" (PDF). Всемирная организация здоровья. п. 208. Получено 25 апреля 2016.
  2. ^ а б Мозер П.С., Берджис О.Е., Джегам С. и др. (Август 2002 г.). «SL65.0155, новый частичный агонист рецептора 5-гидрокситриптамина (4) с мощными улучшающими познавательные способности». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 302 (2): 731–41. Дои:10.1124 / jpet.102.034249. PMID  12130738. S2CID  18256582.
  3. ^ Спенсер Дж. П., Браун Дж. Т., Ричардсон Дж. К. и др. (2004). «Модуляция возбудимости гиппокампа агонистами рецептора 5-HT4 сохраняется в трансгенной модели болезни Альцгеймера». Неврология. 129 (1): 49–54. Дои:10.1016 / j.neuroscience.2004.06.070. PMID  15489027. S2CID  41720408.
  4. ^ Micale V, Leggio GM, Mazzola C, Drago F (ноябрь 2006 г.). «Когнитивные эффекты SL65.0155, частичного агониста рецептора серотонина 5-HT4, на животных моделях амнезии». Исследование мозга. 1121 (1): 207–15. Дои:10.1016 / j.brainres.2006.08.108. PMID  17011531. S2CID  25494253.
  5. ^ Restivo L, Roman F, Dumuis A, Bockaert J, Marchetti E, Ammassari-Teule M (сентябрь 2008 г.). «Промнезический эффект активации рецепторов 5-HT4, связанных с G-белком, опосредуется усилением индуцированного обучением роста позвоночника в гиппокампе мышей». Нейропсихофармакология. 33 (10): 2427–34. Дои:10.1038 / sj.npp.1301644. PMID  18075492.
  6. ^ Маркетти Э., Жаке М., Йельч Х. и др. (Июль 2008 г.). «Полное восстановление обонятельного ассоциативного обучения путем активации рецепторов 5-HT4 после повреждения зубчатых гранулярных клеток у крыс». Нейробиология обучения и памяти. 90 (1): 185–91. Дои:10.1016 / j.nlm.2008.03.010. PMID  18485752. S2CID  38967009.
  7. ^ Хилле С., Бейт С., Дэвис Дж., Гонсалес М.И. (декабрь 2008 г.). «Агонизм рецептора 5-HT4 в задаче с пятью вариантами серийного времени реакции». Поведенческие исследования мозга. 195 (1): 180–6. Дои:10.1016 / j.bbr.2008.08.007. PMID  18765258. S2CID  1063310.
  8. ^ Tamburella A, Micale V, Navarria A, Drago F (октябрь 2009 г.). «Антидепрессивные свойства частичного агониста рецептора 5-HT4, SL65.0155: поведенческие и нейрохимические исследования на крысах». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии. 33 (7): 1205–10. Дои:10.1016 / j.pnpbp.2009.07.001. PMID  19596038. S2CID  207408833.
  9. ^ Бокерт Дж., Клэйсен С., Компан В., Дюмуи А. (февраль 2004 г.). «5-HT4 рецепторы» (PDF). Текущие цели в отношении лекарств. ЦНС и неврологические расстройства. 3 (1): 39–51. Дои:10.2174/1568007043482615. PMID  14965243.
  10. ^ Рот, Брайан Л. (2006). Рецепторы серотонина: от молекулярной фармакологии до терапии для человека (рецепторы). Тотова, Нью-Джерси: Humana Press. ISBN  1-58829-568-0.