Пипамперон - Pipamperone

Не путать с Пиренперон.
Пипамперон
Pipamperone.svg
Клинические данные
Другие именаMcN-JR 3345; R-3345
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада17-22 часа
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.119.828 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС30FN3О2
Молярная масса375.488 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Пипамперон (ГОСТИНИЦА, USAN, БАН ), также известный как карпиперон и флоропипамид или же фторпипамид, и, как флоропипамида гидрохлорид (ЯНВАРЬ ), это типичный антипсихотик из бутирофенон семья используется в лечении шизофрения[1][2] и как снотворное при депрессии.[3] Он продается или продавался под торговыми марками, включая Дипиперон, Дипиперал, Пиперонил, Пиперонил, и Пропитан.[2] Пипамперон был обнаружен в Янссен Фармацевтика в 1961 г. и поступил клинические испытания в Соединенные Штаты в 1963 г.[4]

Фармакология

Пипамперон Нейраксфарм, 40 мг

Пипамперон действует как антагонист из 5-HT2А,[5] 5-HT2B,[6] 5-HT2C[7] D2,[5] D3,[8] D4,[5][9] α1-адренергический,[8] и α2-адренорецепторы.[8] Это показывает намного выше близость для 5-HT2А и D4 рецепторы над D2 рецептор (15-кратный в случае D4 рецептора, и даже выше в случае 5-HT2А рецептор),[5][8][10] считается «высокоселективным» для первых двух участков при низких дозах.[10][11] Пипамперон имеет низкое и, вероятно, незначительное сродство к ЧАС1 и рецепторы МАХ, а также для других серотонин и дофаминовые рецепторы.[8]

Пипамперон считается предшественником атипичные нейролептики, если не сам атипичный антипсихотик, антагонизм серотонина.[12][13][14] Он также используется для нормализации настроения и режима сна и имеет успокаивающее действие у невротических пациентов.[15]

Антидепрессивный эффект

Было обнаружено, что низкие дозы пипамперона (5 мг два раза в день) ускоряют и улучшают антидепрессант эффект циталопрам (40 мг один раз в сутки) в комбинации (циталопрам / пипамперон), называемой PipCit (кодовое название ПНБ-01).[10][16]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Д-р Ян Мортон; И.К. Мортон; Джудит М. Холл (31 октября 1999 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. С. 222–. ISBN  978-0-7514-0499-9.
  2. ^ а б Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 985–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  3. ^ Ансомс С., Бэкер-Диерик Г.Д., Верикен Дж. Л. (февраль 1977 г.). «Нарушения сна у пациентов с тяжелой психической депрессией: двойная слепая плацебо-контролируемая оценка значения пипамперона (дипиперона)». Acta Psychiatrica Scandinavica. 55 (2): 116–22. Дои:10.1111 / j.1600-0447.1977.tb00147.x. PMID  320830. S2CID  40758854.
  4. ^ Дэвид Хили (1 июля 2009 г.). Создание психофармакологии. Издательство Гарвардского университета. С. 251–. ISBN  978-0-674-03845-5.
  5. ^ а б c d Schotte A, Janssen PF, Gommeren W., Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS, De Loore K, Leysen JE (март 1996 г.). «Рисперидон в сравнении с новыми и эталонными антипсихотическими препаратами: связывание рецепторов in vitro и in vivo». Психофармакология. 124 (1–2): 57–73. Дои:10.1007 / bf02245606. PMID  8935801. S2CID  12028979.
  6. ^ Wainscott DB, Lucaites VL, Kursar JD, Baez M, Nelson DL (февраль 1996 г.). «Фармакологическая характеристика человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина2B: данные о видовых различиях». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 276 (2): 720–7. PMID  8632342.
  7. ^ Prinssen EP, Koek W., Kleven MS (январь 2000 г.). «Эффекты антипсихотических средств со сродством к рецептору 5-HT (2C) в поведенческих анализах, селективных в отношении свойств соединений как антагониста рецептора 5-HT (2C)». Европейский журнал фармакологии. 388 (1): 57–67. Дои:10.1016 / s0014-2999 (99) 00859-6. PMID  10657547.
  8. ^ а б c d е Барт А. Элленбрук; Александр Р. Холодов (6 декабря 2012 г.). Атипичные нейролептики. Birkhäuser. С. 62–. ISBN  978-3-0348-8448-8.
  9. ^ Ван Крененброк К., Геллинк Э., Линтерманс Б., Лейсен Дж. Э., Ван Тол Х. Х., Хегеман Г., Ванхонакер П. (декабрь 2006 г.). «Влияние антипсихотического препарата пипамперона на экспрессию дофаминового рецептора D4». Науки о жизни. 80 (1): 74–81. Дои:10.1016 / j.lfs.2006.08.024. PMID  16978659.
  10. ^ а б c Wade AG, Crawford GM, Nemeroff CB, Schatzberg AF, Schlaepfer T, McConnachie A, Haazen L, Buntinx E (октябрь 2011 г.). «Циталопрам плюс низкие дозы пипамперона по сравнению с циталопрамом плюс плацебо у пациентов с большим депрессивным расстройством: 8-недельное двойное слепое рандомизированное исследование величины и времени клинического ответа» (PDF). Психологическая медицина. 41 (10): 2089–97. Дои:10.1017 / S0033291711000158. PMID  21349239.
  11. ^ Майкл С. Лидоу (22 июня 2000 г.). Нейротрансмиттерные рецепторы в действии антипсихотических препаратов. CRC Press. С. 88–. ISBN  978-1-4200-4177-4.
  12. ^ Авоутерс Ф.Х., Льюи П.Дж. (2007). «Сорок лет исследований антипсихотических препаратов - от галоперидола до палиперидона - с доктором Полом Янссеном». Arzneimittel-Forschung. 57 (10): 625–32. Дои:10.1055 / с-0031-1296660. PMID  18074755.
  13. ^ Ванден Буше Г, Гелдерс Ю.Г., Хейлен С.Л. (1990). «[Разработка новых антипсихотических препаратов]». Acta Psiquiatrica y Psicologica de America Latina (на испанском). 36 (1–2): 13–25. PMID  2127339.
  14. ^ Niemegeers CJ, Awouters F, Janssen PA (1990). «[Антагонизм серотонина участвует в антипсихотическом эффекте. Подтверждение с помощью ритансерина и рисперидона]». L'Encephale (На французском). 16 (2): 147–51. PMID  1693560.
  15. ^ Психотропные агенты: часть I: нейролептики и антидепрессанты. Springer Science & Business Media. 2012-12-06. ISBN  9783642675386.
  16. ^ Кирк Р. (февраль 2010 г.). «Клинические испытания в ЦНС - восьмая ежегодная конференция СМИ». ID наркотиков. 13 (2): 66–9. PMID  20127552.