Целипролол - Celiprolol

Целипролол
Celiprolol.svg
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Код УВД
Фармакокинетический данные
Биодоступность30-70%
Устранение период полураспада5 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.054.980 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС33N3О4
Молярная масса379.501 г · моль−1
3D модель (JSmol )
ХиральностьРацемическая смесь

Целипролол это медикамент в классе бета-блокаторы, используется при лечении высокое кровяное давление. Обладает уникальной фармакологией: это селективный рецептор β1 антагонист, но β2 рецептор частичный агонист. Это тоже слабый рецептор α2 антагонист.

Медицинское использование

Считается, что целипролол приносит клиническую пользу людям с сосудистым синдромом Элерса-Данлоса, способствуя нормальному синтезу коллагена в кровеносных сосудах и сдвигая нагрузку давления с сосудов, наиболее подверженных расслоению и разрыву.[1] В 2019 году новое лекарственное средство (NDA) для целипролола было отклонено Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA), вместо этого призвав к «адекватному и хорошо контролируемому» исследованию, чтобы определить, снижает ли целипролол риск клинических событий у пациентов с ВЭДС. [2]

Он был запатентован в 1973 году и разрешен для использования в медицине в 1982 году.[3]

Фирменные наименования

Торговые марки включают Cardem, Selectol, Celipres, Celipro, Celol, Cordiax, Dilanorm.

Рекомендации

  1. ^ Беридзе Н, Фришман WH (2012). «Сосудистый синдром Элерса-Данлоса: патофизиология, диагностика, профилактика и лечение его осложнений». Кардиология в обзоре. 20 (1): 4–7. Дои:10.1097 / CRD.0b013e3182342316. PMID  22143279. S2CID  9339508.
  2. ^ Кэмпбелл П. (25 июня 2019 г.). «FDA отрицает NDA для целипролола». Журнал MD.
  3. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 461. ISBN  9783527607495.

внешняя ссылка