Теразозин - Terazosin

Теразозин
Terazosin.svg
Клинические данные
Торговые наименованияХытрин, Заясель и др.
Другие имена[4- (4-амино-6,7-диметоксихиназолин-2-ил) пиперазин-1-ил] тетрагидрофуран-2-илметанон
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa693046
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Связывание с белками90-94%
Устранение период полураспада12 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.118.191 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС25N5О4
Молярная масса387.440 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Теразозин, продается под торговой маркой Hytrin среди прочего, это лекарство, используемое для лечения симптомов увеличенная простата и высокое кровяное давление.[1] При повышенном артериальном давлении это менее предпочтительный вариант.[1] Принимается внутрь.[1]

Общие побочные эффекты включают головокружение, головную боль, усталость, отек, тошноту и низкое кровяное давление при стоянии.[1] Серьезные побочные эффекты могут включать: приапизм и низкое кровяное давление.[1] Рак простаты следует исключить до начала лечения.[1] Это альфа-1 блокатор и работает расслабляясь кровеносный сосуд и открытие мочевой пузырь.[1]

Теразозин был запатентован в 1975 году и начал применяться в медицине в 1985 году.[2] Он доступен как дженерик.[3] Месячный запас в Соединенном Королевстве стоит NHS менее 2 фунтов стерлингов по состоянию на 2019 год.[3] В США оптовая стоимость этой суммы составляет около 4,50 долларов США.[4] В 2017 году это было 194-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более двух миллионов рецептов.[5][6]

Составы

Он доступен в дозах 1 мг, 2 мг, 5 мг или 10 мг.[7]

Синтез

Синтез теразозина:[8]

Реакция пиперазин с 2-фуроилхлорид с последующим каталитическое гидрирование из фуран кольцо ведет к 2. Это при нагревании в присутствии 2-хлор-6,7-диметоксихиназолин-4-амина (1) подвергается прямому алкилированию до теразозина (3).

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм "Монография по теразозин гидрохлориду для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 17 марта 2019.
  2. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 455. ISBN  9783527607495.
  3. ^ а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 768. ISBN  9780857113382.
  4. ^ «НАДАК». Центры услуг Medicare и Medicaid. 27 февраля 2019.
  5. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  6. ^ «Теразозин - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  7. ^ «Теразозин гидрохлорид в капсулах». DailyMed. Национальная медицинская библиотека, Национальные институты здоровья.
  8. ^ США 4026894, Winn M, Kyncl J, Dunnigan DA, Jones PH, выдано 31 мая 1977 г., назначено Abbott