Мирабегрон - Mirabegron

Мирабегрон
Mirabegron.svg
Клинические данные
Торговые наименованияМирбетрик, Бетанис, Бетмига, другие
Другие именаYM-178
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa612038
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: B3
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		В рот (таблетки )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту)
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • нас: ℞-только
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность29–35%[1]
Связывание с белками71%[1]
МетаболизмПеченочный через (прямое) глюкуронирование, гидролиз амидов и минимальный окислительный метаболизм in vivo к CYP2D6 и CYP3A4. Некоторое участие бутилхолинэстеразы[1]
Устранение период полураспада50 часов[1]
ЭкскрецияМоча (55%), фекалии (34%)[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ECHA InfoCard100.226.392 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС24N4О2S
Молярная масса396.51 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Мирабегрон, продается под торговой маркой Мирбетрик среди прочего, это лекарство, используемое для лечения гиперактивность мочевого пузыря.[2] Его преимущества аналогичны антимускариновые препараты Такие как солифенацин или же толтеродин.[3] В Соединенном Королевстве менее предпочтительны антимускариновые препараты, такие как оксибутинин.[4] Принимается внутрь.[2]

Общие побочные эффекты включают: высокое кровяное давление, головные боли и инфекция мочеиспускательного канала.[2] Другие значительные побочные эффекты включают: задержка мочи, нерегулярный пульс, и ангионевротический отек.[2][4] Он работает путем активации β3 адренергический рецептор в мочевой пузырь, что приводит к его расслаблению.[2][4]

Мирабегрон был одобрен для медицинского применения в США и Европейском союзе в 2012 году.[5][6][7] В 2017 году это было 191-е место в списке наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более трех миллионов рецептов.[8][9]

Медицинское использование

Мирбетрик 50 мг с обеих сторон

Его используют при лечении гиперактивность мочевого пузыря.[1][10][11] Он одинаково хорошо работает антимускариновые препараты Такие как солифенацин или же толтеродин.[3][7] В Соединенном Королевстве эти агенты менее предпочтительны.[4]

Побочные эффекты

Побочные эффекты по частоте возникновения:[1][10][11]

Очень частые (частота> 10%) побочные эффекты включают:

Общие (частота встречаемости 1–10%) побочные эффекты включают:

Редкие (<1% случаев) побочные эффекты включают:

  • Сердцебиение
  • Затуманенное зрение
  • Глаукома
  • Несварение
  • Гастрит
  • Вздутие живота
  • Ринит
  • Повышение ферментов печени (GGTP, AST, ALT и LDH )
  • Со стороны почек и мочевыводящих путей (например, нефролитиаз, боль в мочевом пузыре)
  • Нарушения со стороны репродуктивной системы (например, вульвовагинальный зуд, вагинальная инфекция)
  • Со стороны кожи и подкожной клетчатки (например, крапивница, лейкоцитокластический васкулит, сыпь, зуд, пурпура, отек губ)
  • Синдром Стивенса-Джонсона связаны с повышением сывороточных АЛТ, АСТ и билирубина
  • Задержка мочи

Произношение

Торговая марка Myrbetriq произносится /мɪərˈбɛтрɪk/ Meer-ДЕРЖАТЬ ПАРИ-рик.

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм «мирабегрон (Rx) - Мирбетрик». Ссылка на Medscape. WebMD. Получено 17 ноября 2013.
  2. ^ а б c d е "Монография Мирабегрона для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 18 марта 2019.
  3. ^ а б «[93] Обоснованы ли заявки на новые препараты от гиперактивного мочевого пузыря?». Терапевтическая инициатива. 22 апреля 2015 г.. Получено 17 марта 2019.
  4. ^ а б c d Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 763. ISBN  9780857113382.
  5. ^ «Пакет одобрения лекарств: Мирбетрик (мирабегрон) таблетки с расширенной высвобождением NDA № 202611». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 10 августа 2012 г.. Получено 28 апреля 2020.
  6. ^ Sacco E, Bientinesi R, Tienforti D, Racioppi M, Gulino G, D'Agostino D и др. (Апрель 2014 г.). «История открытия и клиническая разработка мирабегрона для лечения гиперактивного мочевого пузыря и недержания мочи». Мнение эксперта об открытии лекарств. 9 (4): 433–48. Дои:10.1517/17460441.2014.892923. PMID  24559030.
  7. ^ а б «Бетмига ЕПАР». Европейское агентство по лекарствам. Получено 28 апреля 2020. Текст был скопирован из этого источника © European Medicines Agency. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
  8. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  9. ^ «Мирабегрон - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  10. ^ а б «Мирбетрик (мирабегрон) таблетка, покрытая пленочной оболочкой, пролонгированного действия [Astellas Pharma US, Inc.]». DailyMed. Astellas Pharma US, Inc. Сентябрь 2012 г.. Получено 17 ноября 2013.
  11. ^ а б «Бетмига 25 мг и 50 мг таблетки пролонгированного действия». электронный сборник лекарств. Astellas Pharma Ltd., 22 февраля 2013 г. Архивировано с оригинал 2 апреля 2015 г.. Получено 17 ноября 2013.

дальнейшее чтение

внешняя ссылка

  • «Мирабегрон». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.