Мускариновый антагонист - Muscarinic antagonist

Антагонист мускариновых рецепторов ацетилхолина
Класс препарата
Скополамин
Формула скелета из скополамин, неселективный антагонист мускариновых рецепторов
Идентификаторы класса
ИспользоватьАллергии, Астма, Фибрилляция предсердий с брадикардией,[1] Морская болезнь, болезнь Паркинсона, так далее.
Код УВДV
Биологическая мишеньМетаботропные ацетилхолинергические рецепторы.
внешняя ссылка
MeSHD018727
В Викиданных

А антагонист мускариновых рецепторов (MRA) является разновидностью холинолитик агент, блокирующий активность мускариновый рецептор ацетилхолина. Мускариновый рецептор - это белок, участвующий в передаче сигналов через определенные части нервной системы, и антагонисты мускариновых рецепторов работают, чтобы предотвратить эту передачу. Примечательно, что антагонисты мускариновой кислоты снижают активацию парасимпатическая нервная система. Нормальная функция парасимпатической системы часто обозначается как «отдых и переваривание пищи» и включает замедление сердечной деятельности, повышение скорости пищеварения, сужение дыхательных путей, стимулирование мочеиспускания и сексуального возбуждения. Антагонисты мускариновых рецепторов противодействуют этой парасимпатической реакции «отдых и переваривание», а также работают в других областях как в центральный и периферическая нервная система.

Препараты с активностью мускариновых антагонистов широко используются в медицине при лечении низкая частота пульса, гиперактивность мочевого пузыря, респираторные проблемы, такие как астма и ХОБЛ, и неврологические проблемы, такие как болезнь Паркинсона и Болезнь Альцгеймера. Ряд других препаратов, таких как нейролептики и трициклические антидепрессанты, обладают случайной активностью мускариновых антагонистов, которая может вызывать нежелательные побочные эффекты, такие как затруднение мочеиспускания, сухость во рту и коже, и запор.

Ацетилхолин (часто сокращенно АЧ) является нейротрансмиттером, рецепторами которого являются белки, обнаруженные в синапсы и другие клеточные мембраны. Помимо реакции на свои первичные нейрохимические реакции, рецепторы нейромедиаторов могут быть чувствительны к множеству других молекул. На основании этого рецепторы ацетилхолина подразделяются на две группы:

  • мускариновые, которые реагируют на мускарин
  • никотиновые, которые реагируют на никотин

Большинство антагонистов мускариновых рецепторов представляют собой синтетические химические вещества; однако два наиболее часто используемых антихолинергических средства, скополамин и атропин, находятся алкалоиды белладонны, и естественным образом извлекаются из таких растений, как Атропа белладонна, смертельный паслен. Название «белладонна», что по-итальянски означает «красивая женщина», как полагают, происходит от одного из антимускариновых эффектов этих алкалоидов: они использовались женщинами в косметических целях, чтобы способствовать расширению зрачки.[2]

Эффекты мускариновых антагонистов и мускариновый агонист эффекты уравновешивают друг друга гомеостаз.

Некоторые вещества известны как антагонисты мускариновых рецепторов длительного действия (LAMAс).[3]

Последствия

Скополамин и атропин имеют аналогичные эффекты на периферическая нервная система. Однако скополамин сильнее влияет на Центральная нервная система (ЦНС), чем атропин из-за его способности проникать через гематоэнцефалический барьер.[4] В дозах, превышающих терапевтические, атропин и скополамин вызывают депрессию ЦНС, характеризующуюся амнезией, усталостью и снижением быстрое движение глаз во сне. Скополамин (гиосцин) имеет противорвотное средство активности и поэтому используется для лечения морская болезнь.

Антимускариновые препараты также используются как противопаркинсонические препараты. В паркинсонизм существует дисбаланс между уровнями ацетилхолин и дофамин в головном мозге, включая как повышенный уровень ацетилхолина, так и дегенерацию дофаминергический пути (нигростриальный путь ). Таким образом, при паркинсонизме снижается уровень дофаминергической активности. Один из методов уравновешивания нейротрансмиттеров заключается в блокировании центральной холинергической активности с помощью антагонистов мускариновых рецепторов.

Атропин действует на Рецепторы М2 сердца и противодействует активности ацетилхолина. Это вызывает тахикардия путем блокирования блуждающего нерва на синоатриальный узел. Ацетилхолин гиперполяризует синоатриальный узел, который преодолевается МРА, и, таким образом, увеличивает частоту сердечных сокращений. Если атропин вводится внутримышечной или подкожной инъекцией, он вызывает начальное брадикардия. Это связано с тем, что при внутримышечном или подкожном введении атропин действует на пресинаптические Рецепторы M1 (ауторецепторы ). Потребление ацетилхолина в аксоплазма предотвращается, и пресинаптический нерв выделяет больше ацетилхолина в синапс что изначально вызывает брадикардию.

в атриовентрикулярный узел, то потенциал покоя сокращенно, что облегчает проведение. Это видно как укороченный PR-интервал на ЭКГ. Это[требуется разъяснение ] оказывает противоположное влияние на артериальное давление. Тахикардия и стимуляция вазомоторный центр вызывает повышение артериального давления. Но из-за обратной регуляции вазомоторного центра происходит падение артериального давления из-за расширение сосудов.

Важный[5] мускариновые антагонисты включают атропин, Гиосциамин, гиосцина бутилбромид и гидробромид, ипратропий, тропикамид, циклопентолат, и пирензепин.

Мускариновые антагонисты, такие как ипратропия бромид также может быть эффективным при лечении астма, поскольку ацетилхолин как известно, вызывает гладкая мышца сокращение, особенно в бронхи.

Дальнейшая информация: Холинергический криз § Лечение

Сравнительная таблица

Обзор

ВеществоСелективностьКлиническое использованиеПобочные эффектыПримечанияТорговые наименования
Атропин (Д / Л-Гиосциамин )NSCD[5]Симакс, ХиоМакс, Анаспаз, Эгазил, Бувекон, Цистоспаз, Левсин, Левбид, Левсинекс, Доннамар, Нулев, Спакол Т / С и Неоквесс
Метонитрат атропинаNSБлокирует передачу в ганглии.[5] Отсутствие эффектов ЦНС[8]
Аклидиния бромидСелективный[требуется разъяснение ]
  • Бронхоспазм
  • ХОБЛ
Антагонист длительного действияТудорза
БензтропинM1 -селективныйСнижает эффекты относительного центрального холинергического избытка, возникающего в результате дефицита дофамина.Когентин
ЦиклопентолатNSКороткое действие, CD[5]
ДифенгидраминNS
  • за EPS от типичных и нетипичных антипсихотик лекарства
  • антигистаминный препарат
  • снотворное
  • PD
  • Управление астма симптомы
  • седация
  • сухость во рту
  • запор
  • UR
Действует на центральную нервную систему, кровеносные сосуды и гладкие мышечные ткани.Бенадрил, Нытол
ДоксиламинNS
  • антигистаминный препарат[9]
  • противорвотное средство
  • снотворное
  • головокружение
  • сухость во рту
Unisom
ДименгидринатКомбинация дифенгидрамина с солью метилксантинаДрамамин
ДицикломинБентил
ДарифенацинСелективный для M3 [8]Недержание мочи [8]Несколько побочных эффектов[8]Enablex
ФлавоксатУриспас
ГидроксизинОчень мягкое / незначительное действиеВистарил, Атаракс
ИпратропийNSАстма и бронхит[5]
  • Бронхиальное расширение сосудов
Недостатки мукоцилиарная экскреция торможение.[5]Атровент и Аповент
Мебеверин
  • СРК в его первичной форме (например, боль в животе, вздутие живота, запор и диарея).
  • Синдром раздраженного кишечника, связанный с органическими поражениями желудочно-кишечного тракта. (например, дивертикулез и дивертикулит и т. д.).
  • кожная сыпь
Мусколотропный спазмолитик с сильным и избирательным действием на спазм гладких мышц желудочно-кишечного тракта, в частности толстой кишки.Колофак, Дюспатал, Дюспаталин
ОксибутининМ1 / 3/4 селективныйДитропан
ПирензепинM1 -селективный[5](меньше неселективных)[5]Подавляет желудочная секреция[5]
ПроциклидинNS
  • Лекарственный паркинсонизм, акатизия и острая дистония
  • PD
  • Идиопатическая или вторичная дистония
Передозировка вызывает спутанность сознания, возбуждение и бессонницу, которые могут длиться до или более 24 часов. Зрачки расширяются и перестают реагировать на свет. Тахикардия (учащенное сердцебиение), а также слуховые и зрительные галлюцинации
Скополамин (L-гиосцин)NSCD[5]Скопейс, Трансдерм-Скоп, Мальдемар, Бускопан
СолифенацинКонкурентный антагонистVesicare
ТропикамидNSКороткое действие, CD[5]
ТиотропийСпирива
Тригексифенидил /БензгексолМ1 селективныйPDПрепарат в относительной дозе имеет 83% активности атропина, поэтому имеет те же побочные эффекты.Artane
ТолтеродинДетруситол, Детрол

Связывание сродства

Антихолинергические средства

СложныйM1M2M3M4M5РазновидностьСсылка
3-Quinuclidinyl бензилат0.035–0.0440.027–0.0300.080–0.0880.034–0.0370.043–0.065Человек[10][11]
4-ВЛАЖНЫЙ0.57–0.583.80–7.30.37–0.520.72–1.170.55–1.05Человек[12][13]
AF-DX 25042755.06921623020Человек[12]
AF-DX 38430.96.0366.110.0537Человек[12]
AQ-RA 74128.84.2763.16.46832Человек[12]
Атропин0.21–0.500.76–1.50.15–1.10.13–0.60.21–1.7Человек[10][14][13]
Бензатропин (бензтропин)0.2311.41.11.12.8Человек[10]
Бипериден0.486.33.92.46.3Человек[10]
Дарифенацин5.5–1347–770.84–2.08.6–222.3–5.4Человек[13][15]
Дицикловерин (дицикломин)57 (IC50 )415 (IC50)67 (IC50)97 (IC50)53 (IC50)Человек / крыса[14]
Гексагидродифенидол112001676 (IC50)83Человек / крыса[14]
Гексагидрозиладифенидол4424910298 (IC50)63Человек / крыса[14]
(р) -Гексбутинол2.0920.92.143.025.50Человек[12]
Гексоциклий2.3231.45.53.7Человек / крыса[14]
Химбацин10710.093.311.0490Человек[12]
Ипратропий0.491.50.510.661.7Человек[15]
Метоктрамин16–503.6–14.4118–27731.6–38.057–313Человек[14][12][16]
N-Метилскополамин0.054–0.0790.083–0.2510.052–0.0990.026–0.0970.106–0.125Человек[12]
Орфенадрин48213120170129Человек[11]
Otenzepad (AF-DX 116)13001868381800 (IC50)2800Человек / крыса[14]
Оксибутинин0.66130.720.547.4Человек[13]
pFHHSiD22.413215.531.693.3Человек[12]
Пирензепин6.3–8224–90675–18017–3766–170Человек[10][14][12][13]
Проциклидин4.62512.4724Человек[10]
Пропиверин4762970420536109Человек[13]
Скополамин (гиосцин)1.12.00.440.82.07Человек[10]
Силагексациклий2.0351.23.22.0Человек / крыса[14]
Timepidium347.7311811Человек[13]
Тикизиум4.14.02.83.68.2Человек[13]
Тригексифенидил1.676.42.615.9Человек[10]
Трипитамин (трипитрамин)1.580.2738.256.4133.87Человек[16]
Замифенацин55153106834Человек[13]
Значения Kя (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Антигистаминные препараты

СложныйM1M2M3M4M5РазновидностьСсылка
Бромфенирамин2570032400501006760028800Человек[17]
Хлорфенамин (хлорфенирамин)1900017000525007760028200Человек[17]
Ципрогептадин12712811.8Человек[11]
Дифенгидрамин80–100120–49084–22953–11230–260Человек[10][18]
Доксиламин4902100650380180Человек[18]
Меквитазин5.6145.311.111.0Человек[11]
Терфенадин8710851052503090011200Человек[17]
Значения Kя (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Антидепрессанты

СложныйM1M2M3M4M5РазновидностьСсылка
Амитриптилин14.711.812.87.215.7Человек[11]
Бупропион>35,000>35,000>35,000>35,000>35,000Человек[11]
Циталопрам1430NDNDNDNDЧеловек[19]
Дезипрамин110540210160143Человек[11]
Десметилциталопрам>10000>10000>10000>10000>10000Человек[20]
Десметилдезипрамин404927317629121Человек[20]
Десвенлафаксин>10000>10000>10000>10000>10000Человек[21]
Досулепин (dothiepin)18109386192Человек[11]
Доксепин18–38160–23025–5220–825.6–75Человек[18][11]
Эсциталопрам1242NDNDNDNDЧеловек[19]
Этоперидон>35000>35000>35000>35000>35000Человек[11]
Фемоксетин92150220470400Человек[11]
Флуоксетин702–10302700100029002700Человек[11][19]
Флувоксамин31200NDNDNDNDЧеловек[19]
Имипрамин42886011283Человек[11]
Лофепрамин67330130340460Человек[11]
Норфлуоксетин1200460076026002200Человек[11]
Нортриптилин40110508497Человек[11]
Пароксетин72–30034080320650Человек[11][19]
Сертралин427–13002100130014001900Человек[11][19]
Тианептин>10000>10000>10000>10000>10000Человек[22]
Тразодон>35,000>35,000>35,000>35,000>35,000Человек[18][11]
Венлафаксин>35000>35000>35000>35000>35000Человек[11]
Значения Kя (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Нейролептики

СложныйM1M2M3M4M5РазновидностьСсылка
Амисульприд>10,000>10,000>10,000>10,000>10,000Человек[23]
Арипипразол67803510468015202330Человек[24]
Азенапин>10000>10000>10000>10000NDЧеловек[25]
Бромперидол76001800714017004800Человек[10]
Хлорпротиксен1128221825Человек[10]
Хлорпромазин25150674042Человек[10]
Клозапин1.4–317–2046–1095–275–26Человек[10][25][26][27]
Циамемазин (циамепромазин)1342321235Человек[28]
N-Десметилклозапин67.6414.595.7169.935.4Человек[29]
Флуперлапин8.871411417Человек[10]
Флуфеназин1095716314415321357Человек[30]
Галоперидол>10000>10000>10000>10000>10000Человек[25][26]
Илоперидон48983311>100008318>10000Человек[31]
Локсапин63.9–175300–590122–390300–223291–241Человек[10][32]
Мелпероне>150002400>150004400>15000Человек[10]
Мезоридазин1015901960Человек[10]
МолиндонNDND>10000NDNDЧеловек[33]
Оланзапин1.9–7318–9613–13210–326–48Человек[25][26][27]
ПерфеназинNDND1848NDNDЧеловек[33]
ПимозидNDND1955NDNDЧеловек[33]
Кветиапин120–135630–705225–1320660–29902990Человек[25][26]
Ремоксиприд>10000>10000>10000>10000NDЧеловек[25]
Рилапин190470140010001100Человек[10]
Рисперидон11000≥370013000≥2900>15000Человек[10][25]
СертиндолNDND2692NDNDЧеловек[33]
Тенилапин26062530430660Человек[10]
Тиоридазин2.71415913Человек[10]
Тиотиксен>10000>10000>10000>100005376Человек[34]
СНГ-Тиотиксен26002100160015404310Человек[10]
Тиоспирон63018012904803900Человек[10]
ТрифлуоперазинNDND1001NDNDЧеловек[33]
Зипразидон≥300>3000>1300>1600>1600Человек[26][35]
Зотепин181407377260Человек[10]
Значения Kя (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ https://www.medpagetoday.com/cardiology/arrhythmias/72859
  2. ^ «Белладонна: добавки MedlinePlus». medlineplus.gov. Получено 2020-08-13.
  3. ^ Алага, Худар; и другие. (Март 2014 г.). «Антагонисты мускариновых рецепторов длительного действия для лечения хронических заболеваний дыхательных путей». Терапевтические достижения в лечении хронической болезни. 5 (2): 85–98. Дои:10.1177/2040622313518227. ЧВК  3926345. PMID  24587893. Были одобрены три антагониста мускариновых рецепторов длительного действия (LAMA) ...
  4. ^ Санагапалли, Сантош; Агнихотри, Крити; Леонг, Руперт; Корте, Криспин Джон (2017). «Спазмолитические препараты в колоноскопии: обзор их фармакологии, безопасности и эффективности в улучшении выявления полипов и связанных результатов». Терапевтические достижения в гастроэнтерологии. 10 (1): 101–113. Дои:10.1177 / 1756283X16670076. ЧВК  5330606. PMID  28286563.
  5. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п q р s т ты v ш Икс у z аа ab Ранг, Х. П. (2003). Фармакология. Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN  0-443-07145-4. Стр. Решебника 147
  6. ^ Мирахур, РК (август 1991 г.). «Преанестезиологические препараты: обзор текущего использования». Журнал Королевского медицинского общества. 84 (8): 481–483. Дои:10.1177/014107689108400811. ЧВК  1293378. PMID  1886116.
  7. ^ https://www.medpagetoday.com/cardiology/arrhythmias/72859
  8. ^ а б c d Таблица 10-5 в: Жезл Цветок; Хамфри П. Рэнг; Морин М. Дейл; Риттер, Джеймс М. (2007). Фармакология Рэнга и Дейла. Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN  978-0-443-06911-6.
  9. ^ «Доксиламин». www.drugbank.ca. Получено 21 марта 2018.
  10. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п q р s т ты v ш Икс Болден С., Кьюсак Б., Ричельсон Е. (1992). «Антагонизм антимускариновыми и нейролептическими соединениями к пяти клонированным человеческим мускариновым холинергическим рецепторам, экспрессируемым в клетках яичников китайского хомячка». J. Pharmacol. Exp. Ther. 260 (2): 576–80. PMID  1346637.
  11. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п q р s т Стэнтон Т., Болден-Уотсон С., Кьюсак Б., Ричелсон Е. (1993). «Антагонизм пяти клонированных человеческих мускариновых холинергических рецепторов, экспрессируемых в клетках CHO-K1 антидепрессантами и антигистаминными средствами». Biochem. Pharmacol. 45 (11): 2352–4. Дои:10.1016 / 0006-2952 (93) 90211-э. PMID  8100134.
  12. ^ а б c d е ж грамм час я j Дёрье Ф., Весс Дж., Ламбрехт Дж., Тэке Р., Мутшлер Э., Бранн М.Р. (1991). «Профили связывания антагонистов пяти клонированных подтипов человеческих мускариновых рецепторов». J. Pharmacol. Exp. Ther. 256 (2): 727–33. PMID  1994002.
  13. ^ а б c d е ж грамм час я Мория Х., Такаги Ю., Наканиши Т., Хаяси М., Тани Т., Хироцу И. (1999). «Профили сродства различных мускариновых антагонистов к клонированным подтипам человеческого мускаринового ацетилхолинового рецептора (mAChR) и mAChR в сердце и подчелюстной железе крысы». Life Sci. 64 (25): 2351–8. Дои:10.1016 / с0024-3205 (99) 00188-5. PMID  10374898.
  14. ^ а б c d е ж грамм час я Бакли Нью-Джерси, Боннер Т.И., Бакли С.М., Бранн М.Р. (1989). «Антагонистические связывающие свойства пяти клонированных мускариновых рецепторов, экспрессируемых в клетках CHO-K1». Мол. Pharmacol. 35 (4): 469–76. PMID  2704370.
  15. ^ а б Хиросе Х, Аоки И., Кимура Т., Фудзикава Т., Нумадзава Т., Сасаки К., Сато А., Хасэгава Т., Нисикибе М., Мицуя М., Отаке Н., Масе Т., Ногучи К. (2001). «Фармакологические свойства (2R) -N- [1- (6-аминопиридин-2-илметил) пиперидин-4-ил] -2 - [(1R) -3,3-дифторциклопентил] -2-гидрокси-2-фенилацетамида». : новый мукариновый антагонист с M (2) -сохраняющей антагонистической активностью ». J. Pharmacol. Exp. Ther. 297 (2): 790–7. PMID  11303071.
  16. ^ а б Маджио Р., Барбье П., Болоньези М.Л., Минарини А., Тедески Д., Мельхиорре С. (1994). «Профиль связывания селективного антагониста мускариновых рецепторов трипитрамина». Евро. J. Pharmacol. 268 (3): 459–62. Дои:10.1016/0922-4106(94)90075-2. PMID  7805774.
  17. ^ а б c Ясуда СУ, Ясуда Р.П. (1999). «Сродство бромфенирамина, хлорфенирамина и терфенадина к пяти подтипам мускариновых холинергических рецепторов человека». Фармакотерапия. 19 (4): 447–51. Дои:10.1592 / phco.19.6.447.31041. PMID  10212017. S2CID  39502992.
  18. ^ а б c d Кристал А.Д., Ричельсон Э., Рот Т. (2013). «Обзор гистаминовой системы и клинических эффектов антагонистов H1: основа для новой модели для понимания эффектов лекарств от бессонницы». Sleep Med Rev. 17 (4): 263–72. Дои:10.1016 / j.smrv.2012.08.001. PMID  23357028.
  19. ^ а б c d е ж Оуэнс JM, Knight DL, Nemeroff CB (2002). «[SSRIS второго поколения: профиль связывания человеческого моноаминового переносчика эсциталопрама и R-флуоксетина]». Энцефал (На французском). 28 (4): 350–5. PMID  12232544.
  20. ^ а б Деупре Дж. Д., Монтгомери, Мэриленд, Байлунд, Д. Б. (2007). «Фармакологические свойства активных метаболитов антидепрессантов дезипрамин и циталопрам». Евро. J. Pharmacol. 576 (1–3): 55–60. Дои:10.1016 / j.ejphar.2007.08.017. ЧВК  2231336. PMID  17850785.
  21. ^ Дичер, округ Колумбия, Бейер К.Э., Джонстон Г., Брей Дж., Шах С., Абу-Гарбия М., Андре Т.Х. (2006). «Десвенлафаксина сукцинат: новый ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина». J. Pharmacol. Exp. Ther. 318 (2): 657–65. Дои:10.1124 / jpet.106.103382. PMID  16675639. S2CID  15063064.
  22. ^ Roth, BL; Дрискол, Дж. «ПДСП Кя База данных". Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Получено 14 августа 2017.
  23. ^ Аббас А.И., Хедлунд ПБ, Хуанг XP, Тран ТБ, Мельцер Х.Й., Рот Б.Л. (2009). «Амисульприд - мощный антагонист 5-HT7: значение для антидепрессивного действия in vivo». Психофармакология. 205 (1): 119–28. Дои:10.1007 / s00213-009-1521-8. ЧВК  2821721. PMID  19337725.
  24. ^ Шапиро Д.А., Ренок С., Аррингтон Э., Чиодо Л.А., Лю LX, Сибли Д.Р., Рот Б.Л., Почтальон Р. (2003). «Арипипразол, новый атипичный антипсихотический препарат с уникальной и надежной фармакологией». Нейропсихофармакология. 28 (8): 1400–11. Дои:10.1038 / sj.npp.1300203. PMID  12784105.
  25. ^ а б c d е ж грамм Bymaster FP, Calligaro DO, Falcone JF, Marsh RD, Moore NA, Tye NC, Seeman P, Wong DT (1996). «Профиль связывания радиорецепторов атипичного антипсихотического препарата оланзапина». Нейропсихофармакология. 14 (2): 87–96. Дои:10.1016 / 0893-133X (94) 00129-N. PMID  8822531.
  26. ^ а б c d е Баймастер Ф.П., Фелдер С.К., Цавара Э., Номикос Г.Г., Каллигаро Д.О., Маккинзи Д.Л. (2003). «Мускариновые механизмы атипичности нейролептиков». Прог. Neuropsychopharmacol. Биол. Психиатрия. 27 (7): 1125–43. Дои:10.1016 / j.pnpbp.2003.09.008. PMID  14642972. S2CID  28536368.
  27. ^ а б Баймастер Ф. П., Фальконе Дж. Ф. (2000). «Снижение аффинности связывания оланзапина и клозапина с человеческими мускариновыми рецепторами в интактных клональных клетках в физиологической среде». Евро. J. Pharmacol. 390 (3): 245–8. Дои:10.1016 / s0014-2999 (00) 00037-6. PMID  10708730.
  28. ^ Хамег А., Бейл Ф, Нусс П., Дюпюи П., Гарай Р.П., Диб М. (2003). «Сродство циамемазина, анксиолитического антипсихотического препарата, к человеческим рекомбинантным подтипам дофамина против серотониновых рецепторов». Biochem. Pharmacol. 65 (3): 435–40. Дои:10.1016 / с0006-2952 (02) 01515-0. PMID  12527336.
  29. ^ Roth, BL; Дрискол, Дж. «ПДСП Кя База данных". Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Получено 14 августа 2017.
  30. ^ Roth, BL; Дрискол, Дж. «ПДСП Кя База данных". Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Получено 14 августа 2017.
  31. ^ Калкман Х.О., Субраманиан Н., Хойер Д. (2001). «Расширенный профиль связывания радиолиганда илоперидона: антагонист рецепторов дофамина / серотонина / норэпинефрина широкого спектра действия для лечения психотических расстройств». Нейропсихофармакология. 25 (6): 904–14. Дои:10.1016 / S0893-133X (01) 00285-8. PMID  11750183.
  32. ^ Roth, BL; Дрискол, Дж. «ПДСП Кя База данных". Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Получено 14 августа 2017.
  33. ^ а б c d е Kroeze WK, Hufeisen SJ, Popadak BA, Renock SM, Steinberg S, Ernsberger P, Jayathilake K, Meltzer HY, Roth BL (2003). «Аффинность H1-гистаминового рецептора позволяет прогнозировать кратковременное увеличение веса для типичных и атипичных антипсихотических препаратов». Нейропсихофармакология. 28 (3): 519–26. Дои:10.1038 / sj.npp.1300027. PMID  12629531.
  34. ^ Roth, BL; Дрискол, Дж. «ПДСП Кя База данных". Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Получено 14 августа 2017.
  35. ^ Roth, BL; Дрискол, Дж. «ПДСП Кя База данных". Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Получено 14 августа 2017.

внешняя ссылка