NNE1 - NNE1

NNE1
NNEI structure.png
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС24N2О
Молярная масса356.469 г · моль−1
3D модель (JSmol )

NNE1 (также известен как NNEI, МН-24 и AM-6527) является индол -основан синтетический каннабиноид, представляющий собой молекулярный гибрид из APICA и JWH-018[1] это агонист для каннабиноидные рецепторы, с Kя значения 60,09 нМ при CB1 и 45,298 нМ при CB2 и EC50 значения 9,481 нМ на CB1 и 1,008 нМ на CB2.[2] Это было изобретено Эбботт и имеет CB1 рецептор pEC50 8,9 с селективностью примерно в 80 раз по сравнению с CB2 рецептор.[3] Предполагается, что метаболический гидролиз амидной группы NNE1 может высвобождать 1-нафтиламин, известный канцероген, учитывая известное метаболическое высвобождение (и присутствие в качестве примеси) амантадин в родственном соединении АПИНАКА, а NNE1 был запрещен в Новой Зеландии в 2012 году как препарат временного класса чтобы остановить его использование в качестве ингредиента тогдашнего законного синтетический каннабис товары.[4] Впоследствии было установлено, что NNE1 ответственен за смерть мужчины в Японии в 2014 году.[5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Uchiyama N, Matsuda S, Kawamura M, Shimokawa Y, Kikura-Hanajiri R, Aritake K, et al. (Октябрь 2014 г.). «Характеристика четырех новых дизайнерских наркотиков, 5-хлор-NNEI, аналога NNEI индазола, α-PHPP и α-POP, с 11 недавно распространенными дизайнерскими наркотиками в незаконных продуктах». Международная криминалистическая экспертиза. 243: 1–13. Дои:10.1016 / j.forsciint.2014.03.013. PMID  24769262.
  2. ^ Gamage TF, Farquhar CE, Lefever TW, Marusich JA, Kevin RC, McGregor IS и др. (Май 2018). «Молекулярная и поведенческая фармакологическая характеристика синтетических каннабиноидов MMB- и MDMB-FUBINACA, MN-18, NNEI, CUMYL-PICA и 5-фтор-CUMYL-PICA, подвергшихся злоупотреблению». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 365 (2): 437–446. Дои:10.1124 / jpet.117.246983. ЧВК  5932312. PMID  29549157.
  3. ^ Blaazer AR, Lange JH, van der Neut MA, Mulder A, den Boon FS, Werkman TR, et al. (Октябрь 2011 г.). «Новые агонисты рецепторов индола и азаиндола (пирролопиридина) каннабиноидов (CB): дизайн, синтез, взаимосвязь структура-активность, физико-химические свойства и биологическая активность». Европейский журнал медицинской химии. 46 (10): 5086–98. Дои:10.1016 / j.ejmech.2011.08.021. PMID  21885167.
  4. ^ Вестник правительства Новой Зеландии, уведомление № 7051, 1 ноября 2012 г.
  5. ^ Сасаки К., Сайто Т., Шинозука Т., Ирие В., Мураками К., Маэда К. и др. (Январь 2015 г.). «Случай смерти, вызванный злоупотреблением синтетическим каннабиноидом N -1-нафталинил-1-пентил-1H-индол-3-карбоксамидом». Судебная токсикология. 33 (1): 165–169. Дои:10.1007 / s11419-014-0246-5.