LY-320,135 - Википедия - LY-320,135

LY-320,135
LY-320,135.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
ECHA InfoCard100.190.302 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС17NО4
Молярная масса383,395 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

LY-320,135 это препарат, используемый в научных исследованиях, который действует как селективный антагонист из каннабиноидный рецептор CB1. Он был разработан Эли Лилли и компания в 1990-е гг.

LY-320,135 демонстрирует довольно хорошую селективность с сродство связывания для CB1 примерно в 70 раз сильнее, чем у CB2,[1] но его эффективность и селективность скромны по сравнению с более новыми агентами, а в более высоких дозах он также связывается с рядом неканнабиноидных рецепторов. Однако LY-320,135 все еще довольно широко используется в исследованиях, особенно для выяснения механизмов, с помощью которых многие CB1 антагонисты действуют как обратные агонисты в более высоких дозах.[2]

Рекомендации

  1. ^ Фелдер С.К., Джойс К.Э., Брайли Э.М., Гласс М., Маки К.П., Фэхи К.Дж. и др. (Январь 1998 г.). «LY320135, новый антагонист каннабиноидного рецептора CB1, разоблачает связь рецептора CB1 со стимуляцией накопления цАМФ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 284 (1): 291–7. PMID  9435190.
  2. ^ Pertwee RG (февраль 2005 г.). «Обратный агонизм и нейтральный антагонизм каннабиноидных рецепторов CB1». Науки о жизни. 76 (12): 1307–24. Дои:10.1016 / j.lfs.2004.10.025. PMID  15670612.