AZ-11713908 - AZ-11713908

AZ-11713908
AZ-11713908 structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC27ЧАС32N4О3S2
Молярная масса524.70 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)

AZ-11713908 это препарат, разработанный АстраЗенека который является периферически селективным каннабиноид агонист, действуя как мощный агонист на CB1 рецептор и частичный агонист в CB2. У него плохой гематоэнцефалический барьер проникновение, и так, пока это эффективный обезболивающее в тестах на животных он вызывает только периферические эффекты в низких дозах, с гораздо более слабыми симптомами центрального воздействия по сравнению с другими каннабиноидными препаратами, такими как ВЫИГРАТЬ 55,212-2.[1] Многие связанные бензимидазол -производные каннабиноидные лиганды известны.[2][3][4][5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Ю XH, Cao CQ, Martino G, Puma C, Morinville A, St-Onge S, Lessard E, Perkins MN, Laird JM (ноябрь 2010 г.). «Периферически ограниченный агонист каннабиноидного рецептора оказывает сильное антиноцицептивное действие в моделях воспалительной и нейропатической боли на грызунах». Боль. 151 (2): 337–44. Дои:10.1016 / j.pain.2010.07.019. PMID  20696525. S2CID  27731273.
  2. ^ Вербист Б.М., Де Клейн М.А., Суркин М., Фраипонц Э., Аерсенс Дж., Нийсен М.Дж., Гийсен HJ (апрель 2008 г.). «5-Сульфонилбензимидазолы как селективные агонисты CB2». Письма по биоорганической и медицинской химии. 18 (8): 2574–9. Дои:10.1016 / j.bmcl.2008.03.048. PMID  18394887.
  3. ^ Pagé D, Balaux E, Boisvert L, Liu Z, Milburn C, Tremblay M, Wei Z, Woo S, Luo X, Cheng YX, Yang H, Srivastava S, Zhou F, Brown W, Tomaszewski M, Walpole C, Hodzic L , St-Onge S, Godbout C, Salois D, Payza K, Payza K (июль 2008 г.). «Новые производные бензимидазола как селективные агонисты CB2». Письма по биоорганической и медицинской химии. 18 (13): 3695–700. Дои:10.1016 / j.bmcl.2008.05.073. PMID  18522867.
  4. ^ Патент WO 2004/108688, LIU Z, PAGÈ D, WALPOLE C, YANG H, "ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, ИХ СОСТАВЛЕНИЯ, ИХ ПРЕПАРАТ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ", выдано 16.12.2004 
  5. ^ Патент WO 2004/108712, LIU Z, PAGÈ D, WALPOLE C, YANG H, "ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, ИХ СОСТАВЛЕНИЯ, ИХ ПРЕПАРАТ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ", выдано 16.12.2004