О-2050 - O-2050

О-2050
O-2050 structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС31NО4S
Молярная масса417.56 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)

О-2050 это препарат, который является классическим производным каннабиноида, который действует как антагонист для CB1 рецептор. Это дает ему преимущество в исследованиях перед многими обычно используемыми антагонисты каннабиноидов Такие как римонабант, которые в более высоких дозах действуют как обратные агонисты в CB1 а также демонстрация нецелевых эффектов. Однако пока O-2050 действует как тихий антагонист in vitro, некоторые тесты in vivo предположили, что при определенных обстоятельствах он может проявлять агонистическую активность.[1][2][3][4][5][6]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Мартин Б.Р., Стивенсон Л.А., Пертви Р.Г., Брейвогель С.С., Уильямс В., Махадеван А., Раздан Р.К. (2002). «Агонисты и немые антагонисты в серии каннабиноидных сульфаниламидов» (PDF). 12-й ежегодный симпозиум по каннабиноидам.
  2. ^ США 7279500, Мартин Б.Р., Раздан Р.К., Пертви Р.Г., «Сульфаниламидные агонисты и антагонисты каннабиноидов», опубликовано 9 октября 2007 г., передано Университету Содружества Вирджинии 
  3. ^ Гарднер А., Маллет ЧП (январь 2006 г.). "Подавление кормления, питья и передвижения немым антагонистом предполагаемых каннабиноидных рецепторов"'". Европейский журнал фармакологии. 530 (1–2): 103–6. Дои:10.1016 / j.ejphar.2005.11.032. PMID  16380113.
  4. ^ Хигучи С., Ирие К., Мисима С., Араки М., Охжи М., Сиракава А. и др. (2010). «Молчаливый антагонист рецептора каннабиноида 1 O-2050 снижает предпочтение мышей диеты с высоким содержанием жиров и активированных астроцитов». Журнал фармакологических наук. 112 (3): 369–72. Дои:10.1254 / jphs.09326sc. PMID  20168044.
  5. ^ Хигучи С., Охжи М., Араки М., Фурута Р., Кацуки М., Ямагути Р. и др. (Январь 2011 г.). «Повышение уровня 2-арахидоноилглицерина в гипоталамусе вызывает предпочтение диеты с высоким содержанием жиров за счет активации рецепторов каннабиноида 1». Поведенческие исследования мозга. 216 (1): 477–80. Дои:10.1016 / j.bbr.2010.08.042. PMID  20817042. S2CID  29756189.
  6. ^ Wiley JL, Breivogel CS, Mahadevan A, Pertwee RG, Cascio MG, Bolognini D, et al. (Январь 2011 г.). «Структурный и фармакологический анализ O-2050, предполагаемого нейтрального антагониста каннабиноидного рецептора CB (1)». Европейский журнал фармакологии. 651 (1–3): 96–105. Дои:10.1016 / j.ejphar.2010.10.085. ЧВК  3034309. PMID  21114999.