AM-2389 - AM-2389
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C25ЧАС38О3 |
| Молярная масса | 386.576 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) | |
AM-2389 это классический каннабиноид производная, которая действует как мощный и достаточно избирательный агонист для CB1 рецептор, с Kя 0,16 нМ и селективность 26x по сравнению с CB2 рецептор. Он обладает высокой эффективностью в тестах на каннабиноид на животных и средней продолжительностью действия.[1][2] Замена 1 ', 1'-диметильного замещения боковой цепи диметилгептила классических каннабиноидов на циклопропил или циклопентил приводит к более высокой эффективности, чем циклобутил, но только производные циклобутила проявляют селективность в отношении CB1 через CB2.[3] Высокая селективность по CB1 через CB2 трудно достичь (ср. AM-906, AM-1235 ), как и почти все широко используемые CB1 агонисты имеют сходное или большее сродство к CB2 чем CB1, и единственный действительно высокоселективный CB1 агонисты, известные по состоянию на 2012 год, являются производными эйкозаноидов, такими как О-1812.
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Nikas SP, Alapafuja SO, Papanastasiou I., Paronis CA, Shukla VG, Papahatjis DP, et al. (Октябрь 2010 г.). «Новые гексагидроканнабинолы, замещенные 1'-цепью: 9β-гидрокси-3- (1-гексилциклобут-1-ил) -гексагидроканнабинол (AM2389), высокоэффективный агонист каннабиноидного рецептора 1 (CB1)». Журнал медицинской химии. 53 (19): 6996–7010. Дои:10,1021 / jm100641g. ЧВК 3650853. PMID 20925434.
- ^ Ярбе Т.Ю., Тай С., ЛеМай Б.Дж., Никас С.П., Шукла В.Г., Звонок А., Макрияннис А. (март 2012 г.). «AM2389, высокоаффинный, мощный in vivo каннабинергический лиганд, селективный к CB1-рецепторам, что подтверждается дискриминацией по лекарственным средствам на крысах и тестами на гипотермию на мышах». Психофармакология. 220 (2): 417–26. Дои:10.1007 / s00213-011-2491-1. ЧВК 3291515. PMID 21989802.
- ^ Папахатджис Д.П., Нахмиас В.Р., Никас С.П., Андреу Т., Алапафуджа С.О., Цотинис А. и др. (Август 2007 г.). «Фармакофор C1'-циклоалкильной боковой цепи в тетрагидроканнабинолах». Журнал медицинской химии. 50 (17): 4048–60. Дои:10.1021 / jm070121a. PMID 17672444.