GW-405 833 - GW-405,833
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.162.054  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C23ЧАС24Cl2N2О3 |
| Молярная масса | 447.36 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
GW-405 833 (L-768 242) - это препарат, который действует как сильнодействующий и селективный частичный агонист для каннабиноидный рецептор подтип CB2, с EC50 0,65 нМ и селективность около 1200x для CB2 над CB1 рецепторы.[1][2] Исследования на животных показали, что он обладает противовоспалительное средство и анти-гипералгезирующий эффекты при низких дозах с последующим атаксия и обезболивающее эффекты при увеличении дозы.[3][4] Селективный CB2 агонистические препараты, такие как GW-405,833, будут особенно полезны при лечении аллодиния и невропатическая боль для которых текущие варианты лечения часто неадекватны.[5][6]
Рекомендации
- ^ Хаффман Дж. В. (сентябрь 2000 г.). «Поиск селективных лигандов рецептора CB2». Текущий фармацевтический дизайн. 6 (13): 1323–37. Дои:10.2174/1381612003399347. PMID 10903395.
- ^ Marriott KS, Huffman JW (2008). «Последние достижения в разработке селективных лигандов для каннабиноидного рецептора CB (2)». Актуальные темы медицинской химии. 8 (3): 187–204. Дои:10.2174/156802608783498014. PMID 18289088.
- ^ Clayton N, Marshall FH, Bountra C, O'Shaughnessy CT (апрель 2002 г.). «Каннабиноидные рецепторы CB1 и CB2 участвуют в воспалительной боли». Боль. 96 (3): 253–60. Дои:10.1016 / s0304-3959 (01) 00454-7. PMID 11972997. S2CID 24816928.
- ^ Валенцано К.Дж., Тафессе Л., Ли Дж., Харрисон Дж. Э., Буле Дж. М., Готтсхалл С.Л. и др. (Апрель 2005 г.). «Фармакологическая и фармакокинетическая характеристика агониста каннабиноидного рецептора 2, GW405833, с использованием моделей острой и хронической боли, тревоги, атаксии и каталепсии на грызунах». Нейрофармакология. 48 (5): 658–72. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2004.12.008. PMID 15814101. S2CID 10121434.
- ^ Бельтрамо М., Бернардини Н., Берторелли Р., Кампанелла М., Николусси Е., Фреддуцци С., Реджиани А. (март 2006 г.). «CB2 рецептор-опосредованная антигипералгезия: возможное прямое участие нервных механизмов». Европейский журнал нейробиологии. 23 (6): 1530–8. Дои:10.1111 / j.1460-9568.2006.04684.x. PMID 16553616. S2CID 19266396.
- ^ Leichsenring A, Andriske M, Bäcker I, Stichel CC, Lübbert H (июнь 2009 г.). «Анальгетические и противовоспалительные эффекты агонистов каннабиноидных рецепторов на модели нейропатической боли на крысах». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 379 (6): 627–36. Дои:10.1007 / s00210-008-0386-4. PMID 19152053. S2CID 25085194.
 | Этот каннабиноид связанная статья является заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |