AM-2233 - AM-2233

AM-2233
AM-2233 structure.png
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.233.382 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС23яN2О
Молярная масса458.343 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

AM-2233 это препарат, который действует как сильнодействующий полный агонист для каннабиноидные рецепторы, с Kя 1,8 нМ при CB1 и 2,2 нМ при CB2 как активный (р) энантиомер.[1] Он разрабатывался как селективный радиолиганд для каннабиноидных рецепторов и использовался в качестве его 131я производная для отображения распределения CB1 рецептор в головном мозге.[2][3][4][5][6][7] Было обнаружено, что AM-2233 полностью заменяет THC у крыс с потенцией ниже, чем у JWH-018 но выше чем ВЫИГРАТЬ 55,212-2.[8]

Он известен тем, что побуждает тиннитус,[9] хотя причины этого неясны и могут дать ценную информацию об исследованиях тиннитуса.

Легальное положение

По состоянию на октябрь 2015 года AM-2233 является контролируемым веществом в Китае.[10]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Хунфэн Дэн (2000). Дизайн и синтез селективных лигандов каннабиноидных рецепторов: аминоалкилиндола и других гетероциклических аналогов. (Кандидатская диссертация). Университет Коннектикута. ProQuest  304624325.
  2. ^ Deng H; и другие. (Октябрь 2005 г.). «Сильные каннабинэргические аналоги индола в качестве радиоактивного йода агентов визуализации мозга для каннабиноидного рецептора CB1». Журнал медицинской химии. 48 (20): 6386–92. Дои:10.1021 / jm050135l. PMID  16190764.
  3. ^ Hanuš, L.R.O .; Mechoulam, R. (2005). «Химия каннабиноидов: обзор». Каннабиноиды как терапевтические средства. Основные этапы развития лекарственной терапии MDT. п. 23. Дои:10.1007 / 3-7643-7358-X_2. ISBN  978-3-7643-7055-8.
  4. ^ Шен CP; и другие. (Февраль 2006 г.). «Замена F200A в третьей трансмембранной спирали человеческого каннабиноидного рецептора CB1 превращает AM2233 из агониста рецептора в обратный агонист». Европейский журнал фармакологии. 531 (1–3): 41–6. Дои:10.1016 / j.ejphar.2005.12.026. PMID  16438957.
  5. ^ Dhawan, J .; Deng, H .; Gatley, S.J .; Макрияннис, А.; Акинфелее, Т .; Bruneus, M .; Dimaio, A. A .; Гиффорд, А. Н. (2006). «Оценка занятости рецептора in vivo для поведенческих эффектов каннабиноидов с использованием радиоактивно меченного агониста каннабиноидного рецептора, R- [125 / 131I] AM2233». Синапс. 60 (2): 93–101. Дои:10.1002 / син.20277. PMID  16715483.
  6. ^ Леунг К. (12 декабря 2006 г.). «R-2- [131I] йодофенил- (1- (1-метилпиперидин-2-илметил) -1H-индол-3-ил) метанон». База данных молекулярных изображений и контрастных агентов (MICAD) [Интернет]. PMID  20641836.
  7. ^ Pei, Y .; и другие. (2008). «Лиганд-связывающая архитектура каннабиноидного рецептора CB2 человека: свидетельство специфичного для подтипа рецептора связывающего мотива и моделирование активации GPCR». Химия и биология. 15 (11): 1207–19. Дои:10.1016 / j.chembiol.2008.10.011. ЧВК  3700404. PMID  19022181.
  8. ^ Ярбе Т.Ю., Денг Х., Вадивел С.К., Макрияннис А. (сентябрь 2011 г.). «Каннабинергические аминоалкилиндолы, в том числе AM678 = JWH018, обнаруженные в« Spice », исследованы с использованием лекарственного средства (Δ9-тетрагидроканнабинол) для дискриминации на крысах». Поведенческая фармакология. 22 (5–6): 498–507. Дои:10.1097 / FBP.0b013e328349fbd5. ЧВК  3212432. PMID  21836461.
  9. ^ "AM-2233 ИНДУЦИРОВАННЫЙ ТИННИТУС: СОБИРАЕМЫЕ ОТЧЕТЫ". 30 сентября 2014 г.. Получено 5 апреля 2019.
  10. ^ "印发 《非 药用 类 麻醉 药子 和 精神 子 列 管 办法》 的 通知" (на китайском языке). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов Китая. 27 сентября 2015 г. Архивировано с оригинал 1 октября 2015 г.. Получено 1 октября 2015.