О-1269 - O-1269
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C22ЧАС22Cl3N3О |
| Молярная масса | 450.79 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) | |
О-1269 представляет собой производное диарилпиразола, относящееся к сильнодействующим антагонист каннабиноидов наркотики, такие как римонабант и Суринабант. Однако неожиданно было обнаружено, что O-1269 и несколько родственных ему препаратов действуют как полные или частичные агонисты на каннабиноидные рецепторы а не антагонисты, и поэтому вызывают обычные эффекты, ожидаемые от агонистов каннабиноидов в тестах на животных, такие как седация и обезболивающее последствия. В N-гептил гомолог О-1270 и N-пропил гомолог O-1399 также действуют как агонисты каннабиноидов с аналогичной эффективностью in vivo, несмотря на более слабую аффинность связывания с каннабиноидными рецепторами по сравнению с пентильным гомологом O-1269.[1][2][3] Агонистоподобная и атипичная каннабиноидная активность также наблюдалась с рядом родственных соединений.[4][5]
Рекомендации
- ^ США 6509367, Билли Р. Мартин, Радж К. Раздан, Ану Махадеван, «Пиразоловый агонист и антагонисты каннабиноидов»
- ^ Shim JY, Welsh WJ, Cartier E, Edwards JL, Howlett AC (март 2002 г.). «Молекулярное взаимодействие антагониста N- (пиперидин-1-ил) -5- (4-хлорфенил) -1- (2,4-дихлорфенил) -4-метил-1H-пиразол-3-карбоксамида с каннабиноидным рецептором CB1» ". Журнал медицинской химии. 45 (7): 1447–59. Дои:10.1021 / jm010267o. PMID 11906286.
- ^ Francisco ME, Seltzman HH, Gilliam AF, Mitchell RA, Rider SL, Pertwee RG и др. (Июнь 2002 г.). "Синтез и взаимосвязь между структурой и активностью амида и гидразидных аналогов антагониста каннабиноидного рецептора CB (1) N- (пиперидинил) - 5- (4-хлорфенил) -1- (2,4-дихлорфенил) -4-метил-1H -пиразол-3-карбоксамид (SR141716) ». Журнал медицинской химии. 45 (13): 2708–19. Дои:10.1021 / jm010498v. PMID 12061874.
- ^ Thomas BF, Francisco ME, Seltzman HH, Thomas JB, Fix SE, Schulz AK и др. (Сентябрь 2005 г.). «Синтез длинноцепочечных амидных аналогов антагониста каннабиноидного рецептора CB1 N- (пиперидинил) -5- (4-хлорфенил) -1- (2,4-дихлорфенил) -4-метил-1H-пиразол-3-карбоксамида ( SR141716) с уникальной селективностью связывания и фармакологической активностью ». Биоорганическая и медицинская химия. 13 (18): 5463–74. Дои:10.1016 / j.bmc.2005.06.005. PMID 15994087.
- ^ Вайли Дж. Л., Селли Д. Е., Ван П., Коттани Р., Гадтула С., Махадевен А. (февраль 2012 г.). «3-Замещенные аналоги пиразола антагониста рецептора каннабиноидного типа 1 (CB₁) римонабант: эффекты, подобные агонисту каннабиноида, у мышей по не-CB₁, не-CB₂ механизму». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 340 (2): 433–44. Дои:10.1124 / jpet.111.187815. ЧВК 3263966. PMID 22085649.
 | Этот каннабиноид связанная статья является заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |