JNJ-42165279 - JNJ-42165279
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C18ЧАС17ClF2N4О3 |
| Молярная масса | 410.81 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
JNJ-42165279 это препарат, разработанный Янссен Фармацевтика который действует как мощный и селективный ингибитор фермента амид гидролаза жирных кислот (FAAH), с IC50 70 нМ.[1] Он описывается как ковалентно связывающийся, но медленно обратимый селективный ингибитор FAAH.[2] JNJ-42165279 разрабатывается для лечения тревожные расстройства и сильное депрессивное расстройство. Клинические разработки достигли Фазы II. испытания с двумя исследованиями у пациентов с расстройствами настроения, зарегистрированными в ClinicalTrials.gov.[3][4]
В начале 2016 года было проведено испытание с другим ингибитором FAAH - Биал с BIA 10-2474 - привел к ряду тяжелых побочных эффектов, включая смерть. В ответ Janssen объявила, что временно приостанавливает дозирование в своих двух клинических испытаниях фазы II с JNJ-42165279, описывая решение как «мера предосторожности следует за проблемой безопасности с другим препаратом в классе». Янссен подчеркнул, что на сегодняшний день ни в одном из клинических испытаний JNJ-42165279 не было зарегистрировано серьезных побочных эффектов. Приостановление будет оставаться в силе до тех пор, пока не будет доступна дополнительная информация об исследовании BIA 10-2474.[5]По состоянию на 2018 год судебные процессы возобновились.[6]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Кейт Дж. М., Джонс В. М., Тиченор М., Лю Дж., Сейерстад М., Палмер Дж. А. и др. (Декабрь 2015 г.). «Доклиническая характеристика ингибитора FAAH JNJ-42165279». Письма о медицинской химии ACS. 6 (12): 1204–8. Дои:10.1021 / acsmedchemlett.5b00353. ЧВК 4677372. PMID 26713105.
- ^ «JNJ-42165279: селективный и медленно обратимый ингибитор FAAH. Центральный и периферический PK / PD» (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) на 2016-01-27. Получено 2016-01-19.
- ^ Номер клинического исследования NCT02432703 для "Исследование безопасности и эффективности JNJ-42165279 у участников с социальным тревожным расстройством" на ClinicalTrials.gov
- ^ Номер клинического исследования NCT02498392 для "Исследование эффективности, безопасности и переносимости JNJ-42165279 у участников с большим депрессивным расстройством с тревожным дистрессом" в ClinicalTrials.gov
- ^ "Janssen Research & Development, LLC добровольно приостанавливает прием доз в Фазе 2 клинических испытаний экспериментального лечения расстройств настроения". Janssen.com. 17 января 2016 г. Архивировано с оригинал 25 января 2016 г.. Получено 21 января 2016.
- ^ Постнов А., Шмидт М.Э., Пембертон Д.Д., де Хун Дж., Ван Хекен А., ван ден Бур М. и др. (Июль 2018). «Ингибирование амид гидролазы жирных кислот с помощью JNJ-42165279: многократное возрастание дозы и исследование позитронно-эмиссионной томографии на здоровых добровольцах». Клиническая и трансляционная наука. 11 (4): 397–404. Дои:10.1111 / cts.12548. ЧВК 6039207. PMID 29575526.
 | Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся нервная система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |