A-834,735 - Википедия - A-834,735
 | |
| Легальное положение | |
|---|---|
| Легальное положение |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C22ЧАС29NО2 |
| Молярная масса | 339.479 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
A-834 735 это препарат, разработанный Abbott Laboratories что действует как мощный каннабиноид рецептор полный агонист на обоих CB1 и CB2 рецепторы, с Kя 12 нМ на CB1 и 0,21 нМ на CB2. Замена ароматической 3-бензоильной или 3-нафтоильной группы, встречающейся в большинстве индол производные каннабиноидов, с 3-тетраметилциклопропилметаноновой группой A-834,735 и родственных соединений, придают значительную селективность в отношении CB2, причем большинство соединений этой группы оказались высокоселективными CB2 агонисты с небольшим сродством к CB1. Однако низкий наномолярный CB1 сродство связывания сохраняется с некоторыми гетероциклическими заместителями в положении 1, такими как (N-метилпиперидин-2-ил) метил (ср. AM-1220, AM-1248 ) или (тетрагидропиран-4-ил) метильный заместитель в A-834,735, что приводит к соединениям, которые по-прежнему проявляют значительное сродство и эффективность в отношении обоих рецепторов, несмотря на то, что они являются CB2 селективный в целом.[1][2][3][4][5]
Легальное положение
По состоянию на октябрь 2015 года A-834 735 является контролируемым веществом в Китае.[6]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Дарт М., Фрост Дж., Титже К., Даза А., Грейсон Дж., Фан И и др. (2006). «1-Алкил-3-кето-индолы: идентификация и характеристика in vitro ряда мощных каннабиноидных лигандов». Симпозиум 2006 года по каннабиноидам. Берлингтон, VT: Международное общество исследования каннабиноидов.
- ^ Посо А., Хаффман Дж. У. (январь 2008 г.). «Нацеливание на каннабиноидный рецептор CB2: моделирование и структурные детерминанты селективных лигандов CB2». Британский журнал фармакологии. 153 (2): 335–46. Дои:10.1038 / sj.bjp.0707567. ЧВК 2219524. PMID 17982473.
- ^ Чин С.Л., Товцимак А.Е., Градил В.П., Зейферт Т.Р., Холлингсворт П.Р., Чандран П. и др. (Январь 2008 г.). «Дифференциальные эффекты агонистов каннабиноидных рецепторов на региональную активность мозга с помощью фармакологической МРТ». Британский журнал фармакологии. 153 (2): 367–79. Дои:10.1038 / sj.bjp.0707506. ЧВК 2219521. PMID 17965748.
- ^ Frost JM, Dart MJ, Tietje KR, Garrison TR, Grayson GK, Daza AV, et al. (Март 2008 г.). «Индол-3-ил-тетраметилциклопропилкетоны: влияние замещения индольного кольца на активность каннабиноидного рецептора CB2». Журнал медицинской химии. 51 (6): 1904–12. Дои:10.1021 / jm7011613. PMID 18311894.
- ^ Frost JM, Dart MJ, Tietje KR, Garrison TR, Grayson GK, Daza AV, et al. (Январь 2010 г.). «Индол-3-илциклоалкилкетоны: влияние N1-замещенных вариаций боковой цепи индола на активность каннабиноидного рецептора CB (2)». Журнал медицинской химии. 53 (1): 295–315. Дои:10.1021 / jm901214q. PMID 19921781.
- ^ "印发 《非 药用 类 麻醉 药子 和 精神 子 列 管 办法》 的 通知" (на китайском языке). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов Китая. 27 сентября 2015 г. Архивировано с оригинал 1 октября 2015 г.. Получено 1 октября 2015.