СР-144,528 - SR-144,528

СР-144,528
SR-144,528.svg
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC29ЧАС34ClN3О
Молярная масса476.06 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

SR144528 это препарат, который действует как мощный и очень селективный CB2 рецептор обратный агонист, с Kя 0,6 нМ на CB2 и 400 нМ на соответствующем CB1 рецептор.[1][2] Он используется в научных исследованиях для изучения функции CB.2 рецептор,[3][4][5][6] а также для изучения эффектов CB1 рецепторы изолированно, так как мало CB1 агонисты, которые также не проявляют значительной активности как CB2 доступны агонисты.[7][8][9] Также было обнаружено, что он является ингибитором стерол-O-ацилтрансфераза, эффект, который кажется независимым от его воздействия на CB2 рецепторы.[10]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Ринальди-Кармона М., Барт Ф., Миллан Дж., Дерок Дж. М., Каселлас П., Конги С. и др. (Февраль 1998 г.). «SR 144528, первый мощный и селективный антагонист каннабиноидного рецептора CB2». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 284 (2): 644–50. PMID  9454810.
  2. ^ Портье М., Ринальди-Кармона М., Печчеу Ф., Комбес Т., Пуано-Шазель С., Каландра Б. и др. (Февраль 1999 г.). «SR 144528, антагонист периферического каннабиноидного рецептора, который действует как обратный агонист». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 288 (2): 582–9. PMID  9918562.
  3. ^ Гулдсон П., Каландра Б., Легу П., Кернейс А., Ринальди-Кармона М., Барт Ф. и др. (Июль 2000 г.). «Мутационный анализ и молекулярное моделирование сайта связывания антагониста SR 144528 на человеческом каннабиноидном рецепторе CB (2)». Европейский журнал фармакологии. 401 (1): 17–25. Дои:10.1016 / S0014-2999 (00) 00439-8. PMID  10915832.
  4. ^ Nackley AG, Макрияннис А, Hohmann AG (4 июля 2003 г.). «Селективная активация каннабиноидных рецепторов CB (2) подавляет экспрессию белка fos в спинном мозге и болевое поведение в модели воспаления на крысах». Неврология. 119 (3): 747–57. Дои:10.1016 / S0306-4522 (03) 00126-X. PMID  12809695. S2CID  6447695.
  5. ^ Páldy E, Bereczki E, Sántha M, Wenger T, Borsodi A, Zimmer A, Benyhe S (декабрь 2008 г.). «Антагонист CB (2) каннабиноидного рецептора SR144528 снижает экспрессию и активацию мю-опиоидного рецептора в стволе мозга мыши: роль рецептора CB (2) в боли». Neurochemistry International. 53 (6–8): 309–16. Дои:10.1016 / j.neuint.2008.08.005. PMID  18804501. S2CID  22671432.
  6. ^ Saroz Y, Kho DT, Glass M, Graham ES, Grimsey NL (2019-10-19). «Каннабиноидный рецептор 2 (CB 2) передает сигналы через G-альфа и индуцирует секрецию цитокинов IL-6 и IL-10 в первичных лейкоцитах человека». Фармакология ACS и переводческие науки. 2 (6): 414–428. Дои:10.1021 / acsptsci.9b00049. ISSN  2575-9108. ЧВК  7088898. PMID  32259074.
  7. ^ Lay L, Angus JA, Wright CE (март 2000 г.). «Фармакологическая характеристика каннабиноидных рецепторов CB (1) у крыс и мышей». Европейский журнал фармакологии. 391 (1–2): 151–61. Дои:10.1016 / S0014-2999 (00) 00062-5. PMID  10720647.
  8. ^ Germanò MP, D'Angelo V, Mondello MR, Pergolizzi S, Capasso F, Capasso R и др. (Февраль 2001 г.). «Каннабиноид CB1-опосредованное ингибирование стресс-индуцированных язв желудка у крыс». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 363 (2): 241–4. Дои:10.1007 / s002100000360. PMID  11218077. S2CID  2655432.
  9. ^ Абало Р., Кабесос П. А., Вера Г., Фернандес-Пухоль Р., Мартин М. И. (июнь 2010 г.). «Антагонист каннабиноидов SR144528 усиливает острый эффект WIN 55,212-2 на моторику желудочно-кишечного тракта у крыс». Нейрогастроэнтерология и моторика. 22 (6): 694 – e206. Дои:10.1111 / j.1365-2982.2009.01466.x. PMID  20132133. S2CID  10520671.
  10. ^ Тьюк Д., Фриман-Андерсон Н., Пикл Т., Нидерланды С., Чилтон С. (апрель 2009 г.). «AM-251 и SR144528 являются ингибиторами ацил-КоА: холестерин-ацилтрансферазы». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях. 381 (2): 181–6. Дои:10.1016 / j.bbrc.2009.02.020. ЧВК  2665256. PMID  19338772.