Таранабант - Википедия - Taranabant

Таранабант
Скелетная формула таранабанта
Модель заполнения пространства молекулы таранабанта
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Следственный (неуспешный)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.207.983 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC27ЧАС25ClF3N3О2
Молярная масса515.96 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Таранабант (под кодовым названием МК-0364) это каннабиноидный рецептор типа 1 обратный агонист это было исследовано как потенциальное лечение ожирение из-за его аноректический последствия.[1][2] Это было обнаружено Merck & Co.

В октябре 2008 г. компания Merck прекратила фаза III клинические испытания с препаратами из-за высокого уровня Центральная нервная система побочные эффекты, в основном депрессия и беспокойство.[3][4][5][6]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Армстронг Х.Э., Галка А., Лин Л.С., Ланза Т.Дж.-младший, Джуэлл Дж.П., Шах С.К. и др. (2007). «Замещенные ациклические сульфонамиды в качестве обратных агонистов рецептора каннабиноида-1 человека». Письма по биоорганической и медицинской химии. 17 (8): 2184–7. Дои:10.1016 / j.bmcl.2007.01.087. PMID  17293109.
  2. ^ Фонг TM, Гуань XM, Марш DJ, Шен CP, Стриблинг Д.С., Роско К.М. и др. (Июнь 2007 г.). «Эффективность против ожирения нового обратного агониста рецептора каннабиноида-1, N - [(1S, 2S) -3- (4-хлорфенил) -2- (3-цианофенил) -1-метилпропил] -2-метил-2-5». - (Трифторметил) пиридин-2-ил] окси] пропанамид (MK-0364) у грызунов ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 321 (3): 1013–22. Дои:10.1124 / jpet.106.118737. PMID  17327489. S2CID  20001781.
  3. ^ "Пресс-релиз компании Merck". Проверено октябрь 2008 г.. Проверить значения даты в: | accessdate = (помощь)
  4. ^ Аронн Л.Дж., Тонстад С., Морено М., Ганц И., Эронду Н., Сурьяванши С., Молони С., Зибертс С., Наи Дж., Михан А.Г., Шапиро Д., Хеймсфилд С.Б., Кауфман К.Д., Аматруда Дж.М. (май 2010 г.). «Клиническое испытание по оценке безопасности и эффективности таранабанта, обратного агониста CB1R, у пациентов с ожирением и избыточным весом: исследование с высокими дозами». Международный журнал ожирения. 34 (5): 919–35. Дои:10.1038 / ijo.2010.21. PMID  20157323.
  5. ^ Кипнес М.С., Холландер П., Фуджиока К., Ганц И., Сек Т., Эронду Н., Шенту Ю., Лу К., Сурьяванши С., Чоу М., Джонсон-Левонас А.О., Хеймсфилд С.Б., Шапиро Д., Кауфман К.Д., Аматруда Дж.М. (июнь 2010 г.) . «Однолетнее исследование для оценки безопасности и эффективности обратного агониста CB1R таранабанта у пациентов с избыточным весом и ожирением с диабетом 2 типа». Диабет, ожирение и метаболизм. 12 (6): 517–31. Дои:10.1111 / j.1463-1326.2009.01188.x. PMID  20518807. S2CID  23886192.
  6. ^ Proietto J, Rissanen A, Harp JB, Erondu N, Yu Q, Suryawanshi S, Jones ME, Johnson-Levonas AO, Heymsfield SB, Kaufman KD, Amatruda JM (август 2010 г.). «Клиническое исследование по оценке безопасности и эффективности таранабанта обратного агониста CB1R у пациентов с ожирением и избыточной массой тела: исследование низких доз». Международный журнал ожирения. 34 (8): 1243–54. Дои:10.1038 / ijo.2010.38. PMID  20212496.