Радафаксин - Википедия - Radafaxine
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C13ЧАС18ClNО2 |
| Молярная масса | 255.74 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Радафаксин является препарат, средство, медикамент кандидат назначен GW-353,162[1] к GlaxoSmithKline, исследовали для лечения Синдром беспокойных ног и как антидепрессант NDRI. GlaxoSmithKline планировал подать заявку на регистрацию радафаксина в 2007 г.[2] но разработка была прекращена в 2006 году из-за «плохих результатов тестирования».[3]
Химия
Это мощный метаболит из бупропион, соединение в GlaxoSmithKline's Веллбутрин. В частности, "гидроксибупропион «является аналогом бупропиона, а радафаксин представляет собой изолированный изомер ((2S, 3S) -) гидроксибупропиона.[4]
Следовательно, радафаксин основывается, по крайней мере, на некоторых свойствах бупропиона у людей.[2]
Последствия
В различных клинические испытания, радафаксин изучался как средство лечения клиническая депрессия, ожирение, и невропатическая боль. Радафаксин описывается как ингибитор обратного захвата норэпинефрина-дофамина (NDRI).
В отличие от бупропион (что гораздо сильнее влияет на дофамин обратный захват ), радафаксин, по-видимому, имеет более высокую эффективность в отношении норэпинефрин. Радафаксин имеет около 70% эффективности бупропиона в блокировании обратного захвата дофамина и 392% эффективности в блокировании обратного захвата норадреналина, что делает его довольно селективным в отношении ингибирования обратного захвата норадреналина по сравнению с дофамином.[5][6] Это, по мнению GlaxoSmithKline, может объяснить усиление эффекта радафаксина на боль и усталость.[7]
По крайней мере, одно исследование предполагает, что у радафаксина низкий злоупотреблять потенциал похож на бупропион.[8]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Танкосич Т. «Синдром беспокойных ног: первое одобрение». Биопортфолио. Архивировано из оригинал 19 декабря 2006 г.
- ^ а б "Обзоры новых терапевтических средств для лечения заболеваний ЦНС и подтверждают сильную динамику развития трубопроводов". BioSpace. 23 ноября 2004 г. Архивировано с оригинал на 2007-09-28.
- ^ Коллеве Дж. (27 июля 2006 г.). «Прорыв GSK в области вакцины от птичьего гриппа». Independent.co.uk. Архивировано из оригинал на 2007-10-01.
- ^ Радафаксин в Национальной медицинской библиотеке США Рубрики медицинской тематики (MeSH)
- ^ Сюй Х., Лобоз К.К., Гросс А.С., Маклахлан А.Дж. (март 2007 г.). «Стереоселективный анализ гидроксибупропиона и применение в исследованиях лекарственного взаимодействия». Хиральность. 19 (3): 163–70. Дои:10.1002 / chir.20356. PMID 17167747.
- ^ Бондарев М.Л., Бондарева Т.С., Янг Р., Гленнон Р.А. (август 2003 г.). «Поведенческие и биохимические исследования метаболитов бупропиона». Европейский журнал фармакологии. 474 (1): 85–93. Дои:10.1016 / S0014-2999 (03) 02010-7. PMID 12909199.
- ^ Берч Д. «Портфолио развития нейронаук» (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) на 2007-09-28.
- ^ Волков Н.Д., Ван Дж. Дж., Фаулер Дж. С., Обученный-Кафлин С., Ян Дж., Логан Дж. И др. (Март 2005 г.). «Медленная и продолжительная блокада переносчиков дофамина в человеческом мозге, вызванная новым антидепрессантом радафаксином, предсказывает слабый усиливающий эффект». Биологическая психиатрия. 57 (6): 640–6. Дои:10.1016 / j.biopsych.2004.12.007. PMID 15780851. S2CID 13313064.
внешняя ссылка
СМИ, связанные с Радафаксин в Wikimedia Commons
СМИ, связанные с