РТИ-121 - RTI-121

РТИ-121
Фенилтропан 25a.svg
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: внеплановый
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС24яNО2
Молярная масса413.299 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

(-) - 2β-Карбоизопропокси-3β- (4-йодофенил) тропан (РТИ-4229-121, IPCIT) это стимулятор Препарат, используемый в научных исследованиях, был разработан в начале 1990-х годов.[1] РТИ-121 - это фенилтропан основанный, высокоселективный ингибитор обратного захвата дофамина[2] и происходит от метилэкгонидин. RTI-121 является сильнодействующим и длительным стимулятором, оказывающим стимулирующее действие на мышей в течение более 10 часов после однократной дозы.[3] что ограничит его потенциальное использование у людей, так как оно может иметь значительные злоупотреблять потенциально при использовании вне медицинских учреждений. Однако RTI-121 занимает переносчик дофамина медленнее, чем кокаин, и поэтому вероятность злоупотребления им может быть ниже, чем у самого кокаина.[4]

Использует

РТИ-121 в основном используется в научных исследованиях дофамин обратный транспортер. Он более селективен для переносчика дофамина, чем другие радиолиганды DAT, такие как β-CIT, и поэтому имеет меньше неспецифической привязки и создает «более чистые» изображения.[5][6] Разные радиоактивно меченый формы РТИ-121 (с разными радиоактивными изотопы из йод используются в зависимости от приложения) используются как у людей, так и у животных для картирования распределения переносчики дофамина в мозг.[7][8]

Легальное положение

RTI-121 не указан как контролируемое вещество ни в одной стране по состоянию на 2007 год. Однако в некоторых юрисдикциях, таких как США, Австралия и Новая Зеландия, RTI-121 может рассматриваться как аналог контролируемого вещества кокаина на основании его химической структуры.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Шеффель У., Данналс РФ, Вонг Д.Ф., Йокой Ф., Кэрролл Ф.И., Кухар М.Дж. (ноябрь 1992 г.). «Визуализация переносчика дофамина с новыми селективными аналогами кокаина». NeuroReport. 3 (11): 969–72. Дои:10.1097/00001756-199211000-00005. PMID  1482766.
  2. ^ Boja JW, Cadet JL, Kopajtic TA, Lever J, Seltzman HH, Wyrick CD и др. (Апрель 1995 г.). «Селективное мечение переносчика дофамина с помощью лиганда с высоким сродством изопропилового эфира 3 бета- (4- [125I] иодофенил) тропан-2 бета-карбоновой кислоты». Молекулярная фармакология. 47 (4): 779–86. PMID  7723739.
  3. ^ Fleckenstein AE, Kopajtic TA, Boja JW, Carroll FI, Kuhar MJ (сентябрь 1996 г.). «Сильнодействующие аналоги кокаина вызывают длительное повышение двигательной активности». Европейский журнал фармакологии. 311 (2–3): 109–14. Дои:10.1016/0014-2999(96)00423-2. PMID  8891589.
  4. ^ Статис М., Шеффель Ю., Левер С.З., Боя Дж. В., Кэрролл Ф.И., Кухар М.Дж. (июнь 1995 г.). «Скорость связывания различных ингибиторов на транспортере дофамина in vivo». Психофармакология. 119 (4): 376–84. Дои:10.1007 / BF02245852. PMID  7480516. S2CID  20022021.
  5. ^ Scanley BE, al-Tikriti MS, Gandelman MS, Laruelle M, Zea-Ponce Y, Baldwin RM и др. (Январь 1995 г.). «Сравнение [123I] beta-CIT и [123I] IPCIT в качестве радиоактивных индикаторов однофотонной эмиссионной томографии для переносчика дофамина у нечеловеческих приматов». Европейский журнал ядерной медицины. 22 (1): 4–11. Дои:10.1007 / BF00997241. PMID  7698153. S2CID  20406294.
  6. ^ Scanley BE, Gandelman MS, Laruelle M, Al-Tikriti MS, Baldwin RM, Zoghbi SS и др. (Январь 2000 г.). «[123I] IPCIT и [123I] beta-CIT как индикаторы SPECT для переносчика дофамина: сравнительный анализ на нечеловеческих приматах». Ядерная медицина и биология. 27 (1): 13–21. Дои:10.1016 / s0969-8051 (99) 00083-9. PMID  10755641.
  7. ^ Чен Н.Х., Дин Дж. Х., Ван Ю. Л. (март 1997 г.). «Характеристика связывания [125I] RTI-121 с переносчиком дофамина in vitro». Чжунго Яо Ли Сюэ Бао = Acta Pharmacologica Sinica. 18 (2): 115–20. PMID  10072960.
  8. ^ Lever JR, Scheffel U, Stathis M, Seltzman HH, Wyrick CD, Abraham P и др. (Апрель 1996 г.). «Синтез и исследования in vivo селективного лиганда для переносчика дофамина: изопропиловый эфир 3-бета- (4- [125I] иодфенил) тропан-2-бета-карбоновой кислоты ([125I] RTI-121)». Ядерная медицина и биология. 23 (3): 277–84. Дои:10.1016/0969-8051(95)02074-8. PMID  8782237.