GBR-12935 - GBR-12935

GBR-12935
GBR-12935.svg
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC28ЧАС34N2О
Молярная масса414.593 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

GBR-12935 это пиперазин производная, которая является мощным и селективным ингибитор обратного захвата дофамина. Первоначально он был разработан в 3ЧАС радиоактивно меченый формы с целью картирования распределения дофаминергических нейронов в головном мозге путем селективного мечения переносчик дофамина белки.[1] Это привело к потенциальному клиническому использованию в диагностике болезнь Паркинсона,[2] хотя селективные радиолиганды, такие как Иофлупан (²³I) теперь доступны для этого приложения. GBR-12935 в настоящее время широко используется в исследованиях на животных болезни Паркинсона и дофаминовых путей в головном мозге.[3][4][5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Бергер П., Яновский А., Воччи Ф, Сколник П., Швери М. М., Пол С. М. (январь 1985 г.). «[3H] GBR-12935: специфический лиганд с высоким сродством для маркировки транспортного комплекса дофамина». Европейский журнал фармакологии. 107 (2): 289–90. Дои:10.1016/0014-2999(85)90075-5. PMID  3979428.
  2. ^ Яновский А., Воччи Ф., Бергер П., Ангел I, Зельник Н., Клейнман Дж. Э. и др. (Август 1987 г.). «Связывание [3H] GBR-12935 с переносчиком дофамина снижается в хвостатом ядре при болезни Паркинсона». Журнал нейрохимии. 49 (2): 617–21. Дои:10.1111 / j.1471-4159.1987.tb02908.x. PMID  3598589.
  3. ^ Чжу Дж., Грин Т., Бардо М.Т., Двоскин Л.П. (январь 2004 г.). «Обогащение окружающей среды усиливает сенсибилизацию к активности, индуцированной GBR 12935, и снижает функцию транспортера дофамина в медиальной префронтальной коре головного мозга». Поведенческие исследования мозга. 148 (1–2): 107–17. Дои:10.1016 / s0166-4328 (03) 00190-6. PMID  14684252.
  4. ^ Свант J, Вагнер JJ (2006). «Блокада переносчика дофамина увеличивает LTP в области СА1 гиппокампа крысы за счет активации рецептора допамина D3». Обучение и память. 13 (2): 161–7. Дои:10,1101 / лм. 63806. ЧВК  1409827. PMID  16585791.
  5. ^ Синь Л.В., Чанг Л.Т., Ротман Р.Б., Дерш К.М., Якобсон А.Э., Райс К.С. (май 2008 г.). «Разработка и синтез 2- и 3-замещенных-3-фенилпропильных аналогов 1- [2- [бис (4-фторфенил) метокси] этил] -4- (3-фенилпропил) пиперазина и 1- [2- (дифенилметокси)». ) этил] -4- (3-фенилпропил) пиперазин: роль амино, фтор, гидроксильных, метоксильных, метиловых, метиленовых и оксо заместителей в сродстве к переносчикам дофамина и серотонина ». Журнал медицинской химии. 51 (9): 2795–806. Дои:10.1021 / jm701270n. ЧВК  5548119. PMID  18393401.