Испрониклайн - Ispronicline

Испрониклайн
Ispronicline.png
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС22N2О
Молярная масса234,336 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Испрониклайн (ТК-1734, АЗД-3480) - экспериментальный препарат, который действует как частичный агонист на нервной никотиновые рецепторы ацетилхолина. Он перешел во II фазу клинических испытаний для лечения слабоумие и Болезнь Альцгеймера, но больше не под разработка.[1]

Испрониклин является селективным по подтипам, связываясь в первую очередь с α4β2 подтип. Она имеет антидепрессант, ноотропный и нейропротекторный последствия.[требуется медицинская цитата ]

Клинические испытания на ранней стадии показали, что испрониклин хорошо переносится, при этом основными побочными эффектами являются: головокружение и Головная боль.[2][3][4][5][6] Однако клинические испытания на средней стадии не показали достаточного эффективность продолжить развитие как фармацевтический препарат.[1]

Рекомендации

  1. ^ а б Таргацепт капли развития препарата от болезни Альцгеймера
  2. ^ Gatto GJ, Bohme GA, Caldwell WS, Letchworth SR, Traina VM, Obinu MC и др. (2004). «TC-1734: перорально активный модулятор нейронных никотиновых рецепторов ацетилхолина с антидепрессивным, нейропротекторным и долгосрочным когнитивным действием». Обзоры препаратов для ЦНС. 10 (2): 147–66. Дои:10.1111 / j.1527-3458.2004.tb00010.x. ЧВК  6741718. PMID  15179444.
  3. ^ Данбар Г., Демазьер А., Монреаль А., Систерни С., Мецгер Д., Кучибхатла Р., Лютрингер Р. (июль 2006 г.). «Фармакокинетика и профиль безопасности испрониклина (TC-1734), нового частичного агониста никотиновых рецепторов мозга, у молодых здоровых добровольцев мужского пола». Журнал клинической фармакологии. 46 (7): 715–26. Дои:10.1177/0091270006288730. PMID  16809797. S2CID  22499622.
  4. ^ Липпиелло П., Летчворт С.Р., Гатто Г.Дж., Трэйна В.М., Бенчериф М. (2006). «Испрониклин: новый селективный агонист никотинового ацетилхолинового рецептора альфа4бета2 с улучшающими познавательную способность и нейрозащитными свойствами». Журнал молекулярной неврологии. 30 (1–2): 19–20. Дои:10.1385 / JMN: 30: 1: 19. PMID  17192610.
  5. ^ Данбар Г., Боэчинга PH, Демазьер А., Систерни С., Кучибхатла Р., Веснес К., Лютрингер Р. (май 2007 г.). «Влияние TC-1734 (AZD3480), селективного агониста нейрональных никотиновых рецепторов, на когнитивные функции и ЭЭГ молодых здоровых добровольцев мужского пола». Психофармакология. 191 (4): 919–29. Дои:10.1007 / s00213-006-0675-x. PMID  17225162. S2CID  10920515.
  6. ^ Данбар Г.К., Инглис Ф., Кучибхатла Р., Шарма Т., Томлинсон М., Вамсли Дж. (Март 2007 г.). «Эффект испрониклина, частичного агониста нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора, на субъектов с возрастным нарушением памяти (AAMI)». Журнал психофармакологии. 21 (2): 171–8. Дои:10.1177/0269881107066855. PMID  17329297. S2CID  10056476.