SB-206553 - SB-206553

SB-206553
SB-206553 structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС16N4О
Молярная масса292.342 г · моль−1
3D модель (JSmol )

SB-206553 это препарат, который действует как смешанный антагонист для 5-HT2B и 5-HT2C серотонин рецепторы.[1][2][3] Она имеет анксиолитик свойства в исследованиях на животных и взаимодействует с рядом других препаратов.[4][5][6][7][8][9][10][11][12] Также было показано, что он действует как положительный аллостерический модулятор из α7 никотиновые рецепторы ацетилхолина.[13] Модифицированные производные SB-206553 были использованы для исследования структуры 5-HT2B рецептор.[14]

Рекомендации

  1. ^ Forbes IT, Ham P, Booth DH, Martin RT, Thompson M, Baxter GS и др. (Июль 1995 г.). «5-Метил-1- (3-пиридилкарбамоил) -1,2,3,5-тетрагидропирроло [2,3-f] индол: новый антагонист рецептора 5-HT2C / 5-HT2B с улучшенным сродством, селективностью и пероральным Мероприятия". Журнал медицинской химии. 38 (14): 2524–30. Дои:10.1021 / jm00014a004. PMID  7629791.
  2. ^ Kennett GA, Wood MD, Bright F, Cilia J, Piper DC, Gager T, et al. (Февраль 1996 г.). «Профиль in vitro и in vivo SB 206553, мощного антагониста рецептора 5-HT2C / 5-HT2B с анксиолитическими свойствами». Британский журнал фармакологии. 117 (3): 427–434. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1996.tb15208.x. ЧВК  1909304. PMID  8821530.
  3. ^ Forbes IT, Dabbs S, Duckworth DM, Ham P, Jones GE, King FD и др. (Декабрь 1996 г.). «Синтез, биологическая активность и молекулярное моделирование селективных антагонистов рецепторов 5-HT (2C / 2B)». Журнал медицинской химии. 39 (25): 4966–77. Дои:10.1021 / jm960571v. PMID  8960557.
  4. ^ Бромидж С.М., Даббс С., Дэвис Д.Т., Дакворт Д.М., Форбс ИТ, Хэм П. и др. (Май 1998 г.). «Новые и селективные антагонисты рецепторов 5-HT2C / 2B в качестве потенциальных анксиолитических агентов: синтез, количественные взаимосвязи структура-активность и молекулярное моделирование замещенных 1- (3-пиридилкарбамоил) индолинов». Журнал медицинской химии. 41 (10): 1598–612. Дои:10.1021 / jm970741j. PMID  9572885.
  5. ^ Ди Маттео V, Ди Джованни Дж, Ди Мацио М., Эспозито Э (1998). «Избирательная блокада рецепторов серотонина 2C / 2B увеличивает выброс дофамина в прилежащем ядре крысы». Нейрофармакология. 37 (2): 265–72. Дои:10.1016 / S0028-3908 (98) 00014-8. PMID  9680252.
  6. ^ McCreary AC, Cunningham KA (июнь 1999 г.). «Влияние антагониста 5-HT2C / 2B SB 206553 на гиперактивность, вызванную кокаином». Нейропсихофармакология. 20 (6): 556–64. Дои:10.1016 / S0893-133X (98) 00087-6. PMID  10327425.
  7. ^ Ди Джованни Дж., Де Деурваердере П., Ди Мацио М., Ди Маттео В., Эспозито Е., Спампинато Ю. (1999). «Селективная блокада рецепторов серотонина-2C / 2B усиливает мезолимбическую и мезостриатальную дофаминергическую функцию: комбинированное исследование электрофизиологии и микродиализа in vivo». Неврология. 91 (2): 587–97. Дои:10.1016 / S0306-4522 (98) 00655-1. PMID  10366016.
  8. ^ Такахаши Р.Н., Бертон О., Мормед П., Шаулофф Ф. (май 2001 г.). «Штамм-зависимые эффекты диазепама и антагониста рецепторов 5-HT2B / 2C SB 206553 у спонтанно гипертонических крыс и крыс Льюиса, испытанных в приподнятом крестообразном лабиринте». Бразильский журнал медицинских и биологических исследований = Revista Brasileira de Pesquisas Medicas e Biologicas. 34 (5): 675–82. Дои:10.1590 / с0100-879x2001000500017. PMID  11323756.
  9. ^ Porras G, Di Matteo V, Fracasso C, Lucas G, De Deurwaerdère P, Caccia S и др. (Март 2002 г.). «Подтипы рецепторов 5-HT2A и 5-HT2C / 2B модулируют высвобождение дофамина, индуцированное in vivo амфетамином и морфином как в прилежащем ядре крысы, так и в полосатом теле». Нейропсихофармакология. 26 (3): 311–24. Дои:10.1016 / S0893-133X (01) 00333-5. PMID  11850146.
  10. ^ Navailles S, De Deurwaerdère P, Porras G, Spampinato U (февраль 2004 г.). «Доказательства in vivo, что антагонист рецептора 5-HT2C, но не агонист, модулирует вызванный кокаином отток дофамина в прилежащем ядре крысы и полосатом теле». Нейропсихофармакология. 29 (2): 319–26. Дои:10.1038 / sj.npp.1300329. PMID  14560323.
  11. ^ Canal CE, Olaghere da Silva UB, Gresch PJ, Watt EE, Sanders-Bush E, Airey DC (апрель 2010 г.). «Рецептор серотонина 2С сильно модулирует реакцию подергивания головы у мышей, вызванную фенэтиламиновым галлюциногеном». Психофармакология. 209 (2): 163–74. Дои:10.1007 / s00213-010-1784-0. ЧВК  2868321. PMID  20165943.
  12. ^ Graves SM, Napier TC (июнь 2012 г.). «SB 206553, предполагаемый обратный агонист 5-HT2C, ослабляет поиск метамфетамина у крыс». BMC Neuroscience. 13: 65. Дои:10.1186/1471-2202-13-65. ЧВК  3441362. PMID  22697313.
  13. ^ Данлоп Дж., Лок Т., Джоу Б., Ситция Ф., Грауэр С., Джоу Ф. и др. (Март 2009 г.). «Старая и новая фармакология: положительная аллостерическая модуляция никотинового ацетилхолинового рецептора альфа7 антагонистом рецептора 5-гидрокситриптамина (2B / C) SB-206553 (3,5-дигидро-5-метил-N-3-пиридинилбензо [1,2 -b: 4,5-b '] ди пиррол-1 (2H) -карбоксамид) ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 328 (3): 766–76. Дои:10.1124 / jpet.108.146514. PMID  19050173.
  14. ^ Ким СК, Ли И, Аброл Р., Хео Дж., Годдард В.А., третий. Прогнозируемые структуры и динамика агонистов и антагонистов, связанных с рецепторами серотонина 5-HT2B и 5-HT2C. Модель J Chem Inf. 2011;51(2):420-433. Дои:10.1021 / ci100375b