GR-113808 - GR-113808

GR-113808
GR-113808 structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС27N3О4S
Молярная масса393.50 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

GR-113808 это препарат, который действует как мощный и селективный 5-HT4 серотонин рецептор антагонист.[1] Он используется при исследовании роли 5-HT4 рецепторы в различных процессах,[2] и был использован для тестирования некоторых из предложенных терапевтических эффектов селективного 5-HT4 агонисты, такие как, например, блокирующие ноотропный эффекты 5-HT4 агонисты,[3][4] и ухудшение угнетение дыхания произведено опиоид анальгетики, которые частично представляют собой 5-HT4 опосредовано и может противодействовать определенным 5-HT4 агонисты.[5]

Рекомендации

  1. ^ Кауманн А.Дж. (ноябрь 1993 г.). «Блокада предсердных 5-HT4 рецепторов человека GR 113808». Британский журнал фармакологии. 110 (3): 1172–4. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1993.tb13937.x. ЧВК  2175795. PMID  8298805.
  2. ^ Миками Т., Сугимото Н., Наганео Р., Оми Т., Сайто Т., Эда Н. (июль 2008 г.). «Вклад активных и неактивных состояний человеческого рецептора 5-HT4d в функциональную активность агонистов рецептора 5-HT4». Журнал фармакологических наук. 107 (3): 251–9. Дои:10.1254 / jphs.fp0072230. PMID  18587219.
  3. ^ Cachard-Chastel M, Lezoualc'h F, Dewachter I, Deloménie C, Croes S, Devijver H, Langlois M, Van Leuven F, Sicsic S, Gardier AM (апрель 2007 г.). «Агонисты рецептора 5-HT4 увеличивают уровни sAPPalpha в коре и гиппокампе мышей-самцов C57BL / 6j». Британский журнал фармакологии. 150 (7): 883–92. Дои:10.1038 / sj.bjp.0707178. ЧВК  2013878. PMID  17325649.
  4. ^ Мацуёси Х., Куниясу Х., Окумура М., Мисава Х., Кацуи Р., Чжан Г. Х., Обата К., Такаки М. (июль 2010 г.). «Нервная пластичность, вызванная активацией 5-HT (4) -рецептора, усиливает in vivo реконструкцию поражения кишечного нервного тракта». Нейрогастроэнтерология и моторика. 22 (7): 806–13, e226. Дои:10.1111 / j.1365-2982.2010.01474.x. PMID  20146727.
  5. ^ Камей Дж., Осава М., Хаяси СС, Наканиши Ю. (февраль 2011 г.). «Влияние хронической боли на морфин-индуцированное угнетение дыхания у мышей». Неврология. 174: 224–33. Дои:10.1016 / j.neuroscience.2010.11.012. PMID  21081158.