RS-102221 - RS-102221

RS-102221
RS-102,221 structure.png
Клинические данные
Другие именаRS-102 221; 8- [5- (2,4-Диметокси-5- (4-трифторметилфенилсульфонамидо) фенил-5-оксопентил] -1,3,8-триазаспиро [4.5] декан-2,4-дион)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC27ЧАС33F3N4О7S
Молярная масса614.64 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

RS-102221 это препарат, разработанный Хоффманн – Ла Рош, который был одним из первых обнаруженных соединений, которые действуют как мощный и селективный антагонист на серотонин 5-HT2C рецептор, с селективностью примерно в 100 раз по сравнению с тесно связанными 5-HT2А и 5-HT2B рецепторы.[1] Она имеет анксиолитик эффекты в исследованиях на животных,[2] увеличивает эффективность СИОЗС антидепрессанты,[3] и показывает сложное взаимодействие с кокаин, усиливая некоторые эффекты, но уменьшая другие, отражая роль 5-HT2C рецептор в регуляции дофамин сигнальная система в головном мозге.[4][5][6][7]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Bonhaus DW, Weinhardt KK, Taylor M, DeSouza A, McNeeley PM, Szczepanski K и др. (1997). «RS-102221: новый высокоаффинный и селективный антагонист рецептора 5-HT2C». Нейрофармакология. 36 (4–5): 621–9. Дои:10.1016 / с0028-3908 (97) 00049-х. PMID  9225287. S2CID  24930608.
  2. ^ Кузнецова Е.Г., Амстиславская Т.Г., Шефер Е.А., Попова Н.К. (июль 2006 г.). «Влияние антагониста рецептора 5-HT2C RS 102221 на поведение мышей». Вестник экспериментальной биологии и медицины. 142 (1): 76–9. Дои:10.1007 / s10517-006-0296-8. PMID  17369908. S2CID  36424571.
  3. ^ Cremers TI, Giorgetti M, Bosker FJ, Hogg S, Arnt J, Mørk A и др. (Октябрь 2004 г.). «Инактивация 5-HT (2C) рецепторов усиливает последствия блокады обратного захвата серотонина». Нейропсихофармакология. 29 (10): 1782–9. Дои:10.1038 / sj.npp.1300474. PMID  15138437.
  4. ^ Филип М., Каннингем К.А. (апрель 2002 г.). «Рецепторы серотонина 5-HT (2C) в прилежащем ядре регулируют экспрессию гиперлокомотивных и дискриминирующих стимулирующих эффектов кокаина». Фармакология, биохимия и поведение. 71 (4): 745–56. Дои:10.1016 / s0091-3057 (01) 00741-9. PMID  11888566. S2CID  292398.
  5. ^ Филип М., Каннингем К.А. (август 2003 г.). «Гиперлокомотивные и дискриминационные стимулирующие эффекты кокаина находятся под контролем рецепторов серотонина (2C) (5-HT (2C)) в префронтальной коре головного мозга крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 306 (2): 734–43. Дои:10.1124 / jpet.102.045716. PMID  12721337. S2CID  8338748.
  6. ^ Морита К., Хамамото М., Араи С., Китайма С., Ирифуне М., Кавахара М. и др. (Сентябрь 2005 г.). «Ингибирование переносчиков серотонина кокаином и меприлкаином посредством стимуляции рецепторов 5-TH2C облегчает их судорожную активность» (PDF). Исследование мозга. 1057 (1–2): 153–60. Дои:10.1016 / j.brainres.2005.07.049. PMID  16125150. S2CID  30437231.
  7. ^ Дременцов Е., Вейцман Ю., Кинор Н., Гиспан-Герман И., Ядид Г. (февраль 2006 г.). «Модуляция передачи дофамина рецепторами 5HT2C и 5HT3: роль в антидепрессивном ответе». Текущие цели в отношении лекарств. 7 (2): 165–75. Дои:10.2174/138945006775515491. PMID  16475958.