Тетрациклический антидепрессант - Tetracyclic antidepressant

Не путать с Тетрациклин.
Химическая структура TeCA миртазапин. Обратите внимание на четыре кольца слились вместе.

Тетрациклические антидепрессанты (TeCAs) являются классом антидепрессанты которые были впервые представлены в 1970-х годах. Они названы в честь их тетрациклический химическая структура, содержащий четыре кольца атомов, и тесно связаны с трициклические антидепрессанты (TCAs), которые содержат три кольца атомов.

Список TeCA

Продается

Лекарства, которые содержат четыре кольца, не все слитые вместе, но иногда все же классифицируемые как TeCA, включают:

  • Амоксапин (Азендин) - часто классифицируется как TCA и группируется с вторичными аминами

Разное

  • Бензоктамин (Тацитин) - тетрациклическое соединение, тесно связанное с мапротилином, при этом два соединения различаются только длиной их боковая цепь, но бензоктамин не используется как антидепрессант, а вместо этого используется как анксиолитик
  • Локсапин (Adasuve, Loxitane) - а типичный антипсихотик который производит амоксапин в качестве основного метаболит и считается, что он обладает антидепрессивным действием, но обычно не рассматривается как TeCA

Лекарства, которые содержат четыре кольца, не все слитые вместе, но все же классифицируемые как тетрациклические, включают:

Никогда не продавался

Лекарства, которые содержат четыре кольца, не все слитые вместе, но все же классифицируемые как тетрациклические, включают:

Фармакология

Смотрите также: Фармакология антидепрессантов

TeCA имеют разнообразные фармакология и отличаются от ТЦА многими способами. За исключением амоксапина, TeCA не подавлять в обратный захват из серотонин[нужна цитата ]. Однако, помимо миртазапина, они ингибируют обратный захват норэпинефрин[нужна цитата ]. TeCAs блокируют серотонин 5-HT2 рецепторы аналогично TCAs. Помимо миртазапина они также блокируют α1-адренергический рецептор[нужна цитата ]. И наоборот, тогда как TCA имеют относительно низкие близость для α2-адренергический рецептор, миансерин и миртазапин оказывают сильное антагонистическое действие на этот рецептор, и считается, что это действие связано с их антидепрессивным действием.[нужна цитата ]. TeCAs блокируют гистамин ЧАС1 рецептор похож на ТЦА, но, как правило, даже сильнее антигистаминные препараты чем ТЦА[нужна цитата ]. С другой стороны, в отличие от почти всех ТЦА, TeCA имеют низкое сродство к мускариновые рецепторы ацетилхолина, и по этой причине связаны с немногими или никакими холинолитик побочные эффекты[нужна цитата ]. Миансерин и миртазапин намного меньше токсичный чем ТЦА в передозировка[1][2].

Связывание профилей

Смотрите также: Трициклический антидепрессант § Профили связывания

Профили связывания различных TeCA с точки зрения их родство (Kя, нМ) для различных рецепторы и транспортеры являются следующими:[3]

СложныйSERTСЕТЬDAT5-HT1А5-HT2А5-HT2B5-HT2C5-HT35-HT65-HT7α1α2D2ЧАС1ЧАС2МАЧ
Амоксапин58164,310ND0.5ND2.0ND6.0–5041502,6003.6–1607.9–25ND1,000
Мапротилин5,80011–121,000ND51ND122NDND50909,400350–6650.79–2.0776570
Миансерин4,000719,400400–2,6001.6–201.6–550.63–6.55.8–30055–8148–56343.8–73≥2,1000.30–1.7437820
Миртазапин>10,000≥4,600>10,000≥3,3306.3–692008.9–397.9ND265316–1,81518–88>5,4540.14–1.6>10,000670
Сетиптилин>10,000220>10,000NDNDNDNDNDNDNDND24NDNDNDND
Ценности Kя (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. Для видов анализа и ссылок см. Отдельные статьи о лекарствах. Большинство, но не все значения относятся к человеческим белкам.

TeCAs действуют как антагонисты или же обратные агонисты рецепторов и как ингибиторы транспортеров.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Шоу, У. Л. (1980-01-01). «Сравнительная безопасность миансерина при передозировке». Текущие медицинские исследования и мнения. 6 (sup7): 44–51. Дои:10.1185/03007998009114803. ISSN  0300-7995.
  2. ^ Уоринг, У. Стивен; Хорошо, Элисон М .; Бейтман, Д. Николас (01.01.2007). «Отсутствие значительной токсичности после передозировки миртазапина: пятилетний обзор случаев, поступивших в региональное токсикологическое отделение». Клиническая токсикология. 45 (1): 45–50. Дои:10.1080/15563650601005837. ISSN  1556-3650.
  3. ^ Roth, BL; Дрискол, Дж. «ПДСП Кя База данных". Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Получено 14 августа 2017.