A-77636 - A-77636

A-77636
Стерео, скелетная формула Кекуле A-77636
Имена
Название ИЮПАК
(1р,3S) -3- (1-адамантил) -1- (аминометил) -3,4-дигидро-1H-изохромен-5,6-диол[1]
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
UNII
Характеристики
C20ЧАС27NО3
Молярная масса329.440 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

A-77636 это синтетический препарат, средство, медикамент который действует как селективный D1 рецептор полный агонист.[2] Она имеет ноотропный, аноректический, награждение и противопаркинсонический эффекты в исследованиях на животных,[3][4][5][6][7] но его высокая эффективность и длительность действия вызывают D1 подавление рецепторов и тахифилаксия,[8][9][10] и в отличие от других D1 полные агонисты, такие как SKF-82,958, он не вызывает предпочтения места у животных.[11] A-77636 частично заменен на кокаин в исследованиях на животных, и был предложен для использования в качестве возможного заменителя лекарства при лечении зависимости,[12] но он более известен своим использованием при изучении роли D1 рецепторы в головном мозге.[13][14][15]

Рекомендации

  1. ^ CID 6603703 из PubChem
  2. ^ Кебабиан Дж. В., Бриттон Д. Р., ДеНинно М. П., Пернер Р., Смит Л., Дженнер П., Шенлебер Р., Уильямс М. (декабрь 1992 г.). «A-77636: мощный и селективный агонист дофаминового рецептора D1 с противопаркинсонической активностью у мартышек». Европейский журнал фармакологии. 229 (2–3): 203–9. Дои:10.1016 / 0014-2999 (92) 90556-Дж. PMID  1362704.
  3. ^ Асин К.Е., Никкель А.Л., Виртсхафтер Д. (февраль 1994 г.). «Повторная обработка агонистом рецептора D1 блокирует индуцированную кокаином двигательную активность и экспрессию c-fos». Исследование мозга. 637 (1–2): 342–4. Дои:10.1016/0006-8993(94)91258-0. PMID  7910104. S2CID  20197207.
  4. ^ Ранальди Р., Бенингер Р. Дж. (Июль 1994 г.). «Эффекты системных и интрацеребральных инъекций агонистов D1 и D2 на вознаграждение за стимуляцию мозга». Исследование мозга. 651 (1–2): 283–92. Дои:10.1016/0006-8993(94)90708-0. PMID  7922577. S2CID  18241791.
  5. ^ Грондин Р., Бедар П. Дж., Бриттон Д. Р., Шиосаки К. (август 1997 г.). «Возможное терапевтическое использование селективного агониста дофаминового рецептора D1, A-86929: острое исследование у паркинсонических обезьян, примированных леводопой». Неврология. 49 (2): 421–6. Дои:10.1212 / wnl.49.2.421. PMID  9270571. S2CID  541898.
  6. ^ Цай Дж. Х., Арнстен А.Ф. (октябрь 1997 г.). «Дозозависимые эффекты агонистов дофаминового рецептора D1 A77636 или SKF81297 на пространственную рабочую память у старых обезьян». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 283 (1): 183–9. PMID  9336323.
  7. ^ Купер С.Дж., Аль-Насер Х.А., Клифтон П.Г. (февраль 2006 г.). «Анорексический эффект селективного агониста дофаминовых D1-рецепторов A-77636, определенный анализом режима питания у крыс, кормящихся бесплатно». Европейский журнал фармакологии. 532 (3): 253–7. Дои:10.1016 / j.ejphar.2005.11.046. PMID  16478622.
  8. ^ Лин Ч.В., Бьянки Б.Р., Миллер Т.Р., Сташко М.А., Ван С.С., Керзон П., Беднарз Л., Асин К.Е., Бриттон Д.Р. (март 1996 г.). «Устойчивая активация дофаминового рецептора D1 способствует длительной десенсибилизации рецептора: исследования с A-77636». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 276 (3): 1022–9. PMID  8786531.
  9. ^ Саклайен С.С., Мабрук О.С., Пехек Е.А. (октябрь 2004 г.). «Отрицательная обратная связь регуляции высвобождения нигростриатального дофамина: опосредование полосатыми рецепторами D1». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 311 (1): 342–8. Дои:10.1124 / jpet.104.067991. PMID  15175419. S2CID  36903868.
  10. ^ Райман-Расмуссен Дж. П., Гриффит А., Олофф С., Вайдехи Н., Браун Дж. Т., Годдард В. А., Почтальон Р. Б. (февраль 2007 г.). «Функциональная селективность агонистов дофаминового рецептора D1 в регулировании судьбы интернализованных рецепторов». Нейрофармакология. 52 (2): 562–75. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2006.08.028. ЧВК  1855220. PMID  17067639.
  11. ^ Грэм Д.Л., Хоппенот Р., Хендрикс А., Self DW (апрель 2007 г.). «Различная способность агонистов дофаминовых рецепторов D1 и D2 вызывать и модулировать экспрессию и восстановление предпочтения места кокаина у крыс». Психофармакология. 191 (3): 719–30. Дои:10.1007 / s00213-006-0473-5. PMID  16835769. S2CID  21192319.
  12. ^ Чаусмер А.Л., Кац Дж.Л. (январь 2002 г.). «Сравнение взаимодействий D1-подобных агонистов, SKF 81297, SKF 82958 и A-77636, с кокаином: исследования двигательной активности и дискриминации наркотиков на грызунах». Психофармакология. 159 (2): 145–53. Дои:10.1007 / s002130100896. PMID  11862342. S2CID  6788631.
  13. ^ Acquas E, Wilson C, Fibiger HC (апрель 1997 г.). «Нестриатальные рецепторы дофамина D1 регулируют высвобождение ацетилхолина в полосатом теле in vivo». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 281 (1): 360–8. PMID  9103518.
  14. ^ Раскин Д. Н., Равджи С. С., Уолтерс-младший (июль 1998 г.). «Влияние полных агонистов дофаминовых рецепторов D1 на скорость возбуждения в бледном глобусе и компактной части черной субстанции in vivo: тесты на селективность рецептора D1 и сравнение с частичным агонистом SKF 38393». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 286 (1): 272–81. PMID  9655869.
  15. ^ Bubser M, Fadel JR, Jackson LL, Meador-Woodruff JH, Jing D, Deutch AY (июнь 2005 г.). «Дофаминергическая регуляция нейронов орексина» (PDF). Европейский журнал нейробиологии. 21 (11): 2993–3001. Дои:10.1111 / j.1460-9568.2005.04121.x. HDL:2027.42/71513. PMID  15978010.