Циамемазин - Cyamemazine


Циамемазин
Cyamemazine.svg
Клинические данные
Торговые наименованияTercian
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация		Перорально, в / м, в / в
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность10-70%
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада10 часов
ЭкскрецияМоча
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
ECHA InfoCard100.020.541 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС21N3S
Молярная масса323.46 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Циамемазин (Tercian), также известный как циамепромазин, это типичный антипсихотик препарат, средство, медикамент из фенотиазин учебный класс который был представлен Theraplix в Франция в 1972 г. и позже в Португалия также.[1][2][3][4] Он используется для лечения шизофрения и, особенно, для психоз -ассоциированный беспокойство, благодаря уникальному анксиолитик эффективность.[5][6]

Циамемазин отличается от других фенотиазиновых нейролептиков тем, что помимо обычного профиля дофамин, α1-адренергический, ЧАС1, и рецептор МАХ антагонизм,[7] он дополнительно производит мощную блокаду нескольких рецепторы серотонина, включая 5-HT2А, 5-HT2C, и 5-HT7.[7][8][9][10] Эти действия были связаны с анксиолитическим действием циамемазина (5-HT2C) и отсутствие экстрапирамидный побочные эффекты (5-HT2А),[7][8] и несмотря на то, что классифицируется как типичный антипсихотик, на самом деле он ведет себя как атипичный антипсихотик.[11]

СайтKя (нМ)РазновидностьСсылка
ЧАС19.3морская свинка[12]
ЧАС2351морская свинка[12]
ЧАС3>10,000Крыса[12]
M113Человек[12]
M242Человек[12]
M332Человек[12]
M412Человек[12]
M535Человек[12]
5-HT1А517Человек[12]
5-HT2А1.5Человек[12]
5-HT2C12Человек[12]
5-HT32,943Человек[12]
5-HT722Человек[12]
D13.8Человек[12]
D25.8Человек[12]
D32.5Человек[12]
D45.3Человек[12]
α12.3Крыса[12]
α21320Крыса[12]
ГАМКА>10,000Крыса[12]
ГАМКB>10,000Крыса[12]
Значения Kя (нМ). Чем меньше значение,

тем сильнее препарат связывается с участком.


Рекомендации

  1. ^ Index nominum, международный препарат ... - Google Книги. 2000. ISBN  9783887630751.
  2. ^ Дэвид Дж. Тригл (1996). Словарь фармакологических агентов. Бока-Ратон: Чепмен и Холл / CRC. п. 534. ISBN  0-412-46630-9.
  3. ^ Ситтиг, Маршалл (январь 1988 г.). Фармацевтическое производство ... - Google Книги. ISBN  9780815511441.
  4. ^ Bret P, Bret MC, Queuille E (апрель 2009 г.). «[Назначение нейролептиков в 13 французских психиатрических больницах]». L'Encéphale (На французском). 35 (2): 129–38. Дои:10.1016 / j.encep.2008.03.007. PMID  19393381. Архивировано из оригинал 13 февраля 2013 г.
  5. ^ "Основная психофармакология Шталя - Издательство Кембриджского университета".
  6. ^ Bourin M, Nic Dhonnchadha BA, Claude Colombel M, Dib M, Hascoët M (сентябрь 2001 г.). «Циамемазин в качестве анксиолитического препарата для парадигмы приподнятого крестообразного лабиринта и света / темноты у мышей». Поведенческие исследования мозга. 124 (1): 87–95. Дои:10.1016 / S0166-4328 (01) 00238-8. PMID  11423169. S2CID  43312295.
  7. ^ а б c Hameg A, Bayle F, Nuss P, Dupuis P, Garay RP, Dib M (февраль 2003 г.). «Сродство циамемазина, анксиолитического антипсихотического препарата, к человеческим рекомбинантным подтипам дофамина против серотониновых рецепторов». Биохимическая фармакология. 65 (3): 435–40. Дои:10.1016 / S0006-2952 (02) 01515-0. PMID  12527336.
  8. ^ а б Альварес-Герра М., Д'Альче-Бире Ф., Вольф В.А., Варгас Ф., Диб М., Гарай Р.П. (январь 2000 г.). «5-HT3- и 5-HT2C-антагонистические свойства циамемазина: значение для его клинической анксиолитической активности». Психофармакология. 147 (4): 412–7. Дои:10.1007 / s002130050010. PMID  10672635. S2CID  25162849. Архивировано из оригинал на 2002-01-12. Получено 2010-02-11.
  9. ^ Альварес-Герра М., Хамег А., Бейл Ф., Диб М., Гарай Р.П. (ноябрь 2002 г.). «Свойства циамемазина в качестве антагониста рецептора 5-HT2A в гладких мышцах крыс и морских свинок». Европейский журнал фармакологии. 454 (2–3): 235–9. Дои:10.1016 / S0014-2999 (02) 02489-5. PMID  12421652.
  10. ^ Беньямина А., Арбус С., Нусс П., Гарай Р.П., Нелиат Г., Хамег А. (январь 2008 г.). «Сродство метаболитов циамемазина к подтипам рецепторов серотонина, гистамина и допамина». Европейский журнал фармакологии. 578 (2–3): 142–7. Дои:10.1016 / j.ejphar.2007.09.025. PMID  17936750.
  11. ^ Пейнадо Дж., Хамег А., Гарай Р.П., Бейл Ф., Нусс П., Диб М. (февраль 2003 г.). «Снижение внеклеточных концентраций дофамина и метаболитов в полосатом теле крысы низкими дозами циамемазина в острой форме». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 367 (2): 134–9. Дои:10.1007 / s00210-002-0665-4. PMID  12595954. S2CID  682064.
  12. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п q р s т ты Хамег, Асен; Бейль, Франк; Нусс, Филипп; Дюпюи, Филипп; Garay, Ricardo P .; Диб, Мишель (01.02.2003). «Сродство циамемазина, анксиолитического антипсихотического препарата, к человеческим рекомбинантным подтипам дофамина против серотониновых рецепторов». Биохимическая фармакология. 65 (3): 435–440. Дои:10.1016 / с0006-2952 (02) 01515-0. ISSN  0006-2952. PMID  12527336.