Sumanirole - Sumanirole
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C11ЧАС13N3О |
| Молярная масса | 203.245 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
Sumanirole (ПНУ-95 666) очень селективный D2 рецептор полный агонист, первый обнаруженный в своем роде.[1][2][3] Он был разработан для лечения болезнь Паркинсона и Синдром беспокойных ног. Хотя он никогда не был одобрен для медицинского использования [4][5] это очень ценный инструментальный состав для фундаментальных исследований с целью выявления нейробиологических механизмов, которые основаны на механизме действия, связанном с дофамином D2 (по сравнению с D1, D3, D4 и D5).[3]
В 2004 г. Pfizer объявили о завершении своей программы клинических исследований суманирола, сославшись на «недавние исследования, в которых не удалось в достаточной степени отличить суманирол от доступных в настоящее время методов лечения».[6]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Romero AG и др. Синтез селективного агониста рецептора D2 PNU-95666E из D-фенилаланина с использованием стратегии последовательной окислительной циклизации. Журнал органической химии. 1997; 62(19):6582.
- ^ Макколл РБ, Lookingland KJ, Bédard PJ, Huff RM (сентябрь 2005 г.). «Суманирол, высоко селективный агонист дофаминового D2-рецептора: фармакологическая характеристика и эффективность in vitro и in vivo на животных моделях болезни Паркинсона». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 314 (3): 1248–56. Дои:10.1124 / jpet.105.084202. PMID 15980060.
- ^ а б Вебер М., Чанг В.Л., Брейер М.Р., Ян А., Миллан М.Дж., Свердлов Н.Р. (март 2010 г.). «Влияние суманирола, агониста дофамина D2, на предымпульсное торможение у крыс». Европейская нейропсихофармакология. 20 (6): 421–425. Дои:10.1016 / j.euroneuro.2010.02.011. ЧВК 2864324. PMID 20346635.
- ^ Барон П., Лэмб Дж., Эллис А., Кларк З. (март 2007 г.). «Суманирол по сравнению с плацебо или ропиниролом для дополнительного лечения пациентов с запущенной болезнью Паркинсона». Двигательные расстройства. 22 (4): 483–9. Дои:10.1002 / mds.21191. PMID 17115380.
- ^ Гарсия-Боррегеро Д., Винкельман Дж., Адамс А., Эллис А., Моррис М., Лэмб Дж., Лейтон Дж., Версавель М. (март 2007 г.). «Эффективность и переносимость суманирола при синдроме беспокойных ног: фаза II, рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое, дозозависимое исследование». Снотворное. 8 (2): 119–27. Дои:10.1016 / j.sleep.2006.05.018. PMID 17239657.
- ^ Pfizer, Inc. «Pfizer прекращает программу развития Sumanirole». Фонд болезни Паркинсона.