UH-232 - UH-232

UH-232
UH-232 structure.png
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС29NО
Молярная масса275.436 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

UH-232 ((+) - UH232) представляет собой препарат, который действует как селективный смешанный агонист-антагонист подтипа дофаминовые рецепторы, действуя как слабый частичный агонист на D3 подтип,[1] и антагонист в D2Ш ауторецепторы на дофаминергических нервных окончаниях.[2][3][4] Это вызывает выброс дофамина в головном мозге и стимулятор эффект,[5][6][7] а также блокирование поведенческих эффектов кокаина.[8] Он также может служить 5-HT2А рецептор агонист, на основании исследований на животных.[9]Он был исследован в клинических испытаниях для лечения шизофрении, но неожиданно вызвал ухудшение симптомов.[9]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Griffon N, Pilon C, Schwartz JC, Sokoloff P (август 1995). «Предпочтительный лиганд дофаминового рецептора D3, (+) - UH232, является частичным агонистом». Европейский журнал фармакологии. 282 (1–3): R3-4. Дои:10.1016/0014-2999(95)00460-3. PMID  7498261.
  2. ^ Свенссон К., Йоханссон А.М., Магнуссон Т., Карлссон А. (ноябрь 1986 г.). «(+) - AJ 76 и (+) - UH 232: центральные стимуляторы, действующие как предпочтительные антагонисты дофаминовых ауторецепторов». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 334 (3): 234–45. Дои:10.1007 / BF00508777. PMID  2880302. S2CID  6686333.
  3. ^ Уотерс Н., Лагерквист С., Лёфберг Л., Пирси М., Карлссон А. (сентябрь 1993 г.). «Рецептор дофамина D3 и ауторецептор, предпочитающий антагонисты (+) - AJ76 и (+) - UH232; исследование микродиализа». Европейский журнал фармакологии. 242 (2): 151–63. Дои:10.1016 / 0014-2999 (93) 90075-С. PMID  8253112.
  4. ^ Арета К.В., Синха А., член парламента Галлоуэя (август 1995 г.). «Лиганды, предпочитающие дофамин D3, действуют на синтез ауторецепторов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 274 (2): 609–13. PMID  7636720.
  5. ^ Уотерс Н., Ханссон Л., Лёфберг Л., Карлссон А. (январь 1994 г.). «Внутримозговая инфузия (+) - AJ76 и (+) - UH232: влияние на высвобождение дофамина и метаболизм in vivo». Европейский журнал фармакологии. 251 (2–3): 181–90. Дои:10.1016/0014-2999(94)90399-9. PMID  8149975.
  6. ^ Сотникова Т.Д., Гайнетдинов Р.Р., Грехова Т.В., Раевский К.С. (март 2001 г.). «Влияние интрастриатальной инфузии D2 и D3 рецепторов допамина, предпочитающих антагонисты, на высвобождение дофамина в спинном полосатом теле крысы (исследование микродиализа in vivo)». Фармакологические исследования. 43 (3): 283–90. Дои:10.1006 / фразы 2000.0773. PMID  11401421.
  7. ^ Миллан MJ, Seguin L, Gobert A, Cussac D, Brocco M (июль 2004 г.). «Роль допамина D3 по сравнению с рецепторами D2 в контроле двигательной активности: комбинированный поведенческий и нейрохимический анализ с новыми селективными антагонистами у крыс». Психофармакология. 174 (3): 341–57. Дои:10.1007 / s00213-003-1770-х. PMID  14985929. S2CID  1592299.
  8. ^ Пирси М.Ф., Лум Дж. Т., Хоффманн В. Е., Карлссон А., Люнг Э., Свенссон К. (август 1992 г.). «Антагонизм фармакологических эффектов кокаина со стороны стимуляторов дофаминергических антагонистов, (+) - AJ76 и (+) - UH232». Исследование мозга. 588 (2): 217–22. Дои:10.1016/0006-8993(92)91578-3. PMID  1393576. S2CID  44478271.
  9. ^ а б Lahti AC, Weiler M, Carlsson A, Tamminga CA (1998). «Эффекты D3 и предпочитающего ауторецептор антагониста допамина (+) - UH232 при шизофрении». Журнал нейронной передачи. 105 (6–7): 719–34. Дои:10.1007 / s007020050091. PMID  9826114. S2CID  31976950.