Хлоротепин - Clorotepine

Хлоротепин
Clorotepine.svg
Клинические данные
Торговые наименованияКлотепин, Клопибен
Другие именаOctoclothepin; Октоклотепин; ВУФБ-6281; ВУФБ-10030
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС21ClN2S
Молярная масса344.90 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Хлоротепин (ГОСТИНИЦА; фирменные наименования Clotepin, Clopiben), также известный как Octoclothepin или же октоклотепин, является антипсихотик из трициклический группа, которая произошла от Perathiepin в 1965 году и продавалась в Чехия Спофа примерно в 1971 году для лечения шизофреник психоз.[1][2][3][4][5][6]

Хлоротепин, как известно, обладает высоким близость для дофамин D1,[7] D2,[8] D3,[8] и D4 рецепторы,[8] в серотонин 5-HT2А,[7] 5-HT2B,[9] 5-HT2C,[9] 5-HT6,[10] и 5-HT7 рецепторы,[10] в α1А-,[11] α1B-,[11] и α1D-адренорецепторы,[11] и гистамин ЧАС1 рецепторы,[12] где это было подтверждено, чтобы действовать как антагонист (или же обратный агонист ) на большинстве сайтов (и, вероятно, так и на всех из них, основанных на отношения структура – ​​деятельность ), а также блокирует обратный захват из норэпинефрин через торможение из переносчик норэпинефрина.[13]

Из-за его очень высокой активности в D2 рецептор, вместе с тефлудазин, хлоротепин был использован в качестве основы для разработки 3-х мерный (3D) фармакофор для D2 антагонисты рецепторов.[14]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Index nominum 2000: международный справочник лекарств. Тейлор и Фрэнсис США. 2000. с. 265. ISBN  978-3-88763-075-1. Получено 26 ноября 2011.
  2. ^ Ганеллин Ч.Р., Triggle DJ, Макдональд Ф. (1997). Словарь фармакологических средств. CRC Press. п. 500. ISBN  978-0-412-46630-4. Получено 26 ноября 2011.
  3. ^ Метисова Дж., Метис Дж., Длабац А., Каздова Э., Валчар М. (1980). «Фармакологические свойства сильнодействующего нейролептика октоклотепина». Acta Biologica et Medica Germanica. 39 (6): 723–40. PMID  6893891.
  4. ^ Каин С.К. (1 января 1971 г.). Годовые отчеты по медицинской химии. Академическая пресса. п. 5. ISBN  978-0-12-040506-0. Получено 26 ноября 2011.
  5. ^ Протива М (2010). "ХимИнформ Резюме: 50 лет исследований химических лекарств". ХимИнформ. 23 (9): нет. Дои:10.1002 / чин.199209338. ISSN  0931-7597.
  6. ^ Мелих Х (1971). "[Клотепин]". Cas. Лек. Cesk. (на чешском языке). 110 (17): 404–5. PMID  5576292.
  7. ^ а б Кампиани Г., Бутини С., Джемма С. и др. (Январь 2002 г.). «Атипичные антипсихотические средства на основе пирроло [1,3] бензотиазепина. Синтез, взаимосвязь структура-активность, молекулярное моделирование и биологические исследования». Журнал медицинской химии. 45 (2): 344–59. Дои:10.1021 / jm010982y. PMID  11784139.
  8. ^ а б c Бурштейн Е.С., Ма Дж., Вонг С. и др. (Декабрь 2005 г.). «Внутренняя эффективность антипсихотических средств в отношении дофаминовых рецепторов D2, D3 и D4 человека: идентификация метаболита клозапина N-десметилклозапина как частичного агониста D2 / D3». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 315 (3): 1278–87. Дои:10.1124 / jpet.105.092155. PMID  16135699.
  9. ^ а б Bøgesø KP, Liljefors T, Arnt J, Hyttel J, Pedersen H (июль 1991 г.). «Энантиомеры октоклотепина. Повторное исследование их биохимической и фармакологической активности в связи с новой моделью взаимодействия рецепторов для антагонистов рецептора допамина D-2». Журнал медицинской химии. 34 (7): 2023–30. Дои:10.1021 / jm00111a015. PMID  1676758.
  10. ^ а б Рот Б.Л., Крейго С.К., Чоудхари М.С. и др. (Март 1994). «Связывание типичных и атипичных антипсихотических средств с рецепторами 5-гидрокситриптамина-6 и 5-гидрокситриптамина-7». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 268 (3): 1403–10. PMID  7908055.
  11. ^ а б c Кристенсен Дж. Л., Пюшл А., Йенсен М. и др. (Октябрь 2010 г.). «Изучение нейролептического заместителя в октоклотепине: потенциальные лиганды для позитронно-эмиссионной томографии с субнаномолярным сродством к α (1) -адренорецепторам». Журнал медицинской химии. 53 (19): 7021–34. Дои:10.1021 / jm100652h. PMID  20857909.
  12. ^ Лим HD, ван Рейн Р.М., Линг П., Баккер Р.А., Турмонд Р.Л., Лерс Р. (сентябрь 2005 г.). «Оценка лигандов гистаминовых H1-, H2- и H3-рецепторов на человеческом гистаминовом H4-рецепторе: идентификация 4-метилгистамина как первого сильного и селективного агониста H4-рецептора». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 314 (3): 1310–21. Дои:10.1124 / jpet.105.087965. PMID  15947036.
  13. ^ Liljefors T., Bøgesø KP (февраль 1988 г.). «Конформационный анализ и структурные сравнения (1R, 3S) - (+) - и (1S, 3R) - (-) - тефлудазина, (S) - (+) - и (R) - (-) - октоклотепина и (+) - декскламол в отношении антагонизма к рецепторам дофамина и ингибирования захвата амина ». Журнал медицинской химии. 31 (2): 306–12. Дои:10.1021 / jm00397a006. PMID  2892932.
  14. ^ Krogsgaard-Larsen P, Liljefors T., Madsen U (25 июля 2002 г.). Учебник по созданию и открытию лекарств. CRC Press. п. 108. ISBN  978-0-415-28288-8. Получено 26 ноября 2011.