Бисопролол - Bisoprolol

Бисопролол
Бисопролол.svg
Клинические данные
Торговые наименованияЗебета, Конкор, Селекта, другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa693024
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: C
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность>90%
Связывание с белками30%[1]
Метаболизм50% печень, CYP2D6, CYP3A4[3]
Устранение период полураспада10–12 часов[2]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.108.941 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС31NО4
Молярная масса325.449 г · моль−1
3D модель (JSmol )
ХиральностьРацемическая смесь
  (проверять)

Бисопролол, продается под торговой маркой Зебета среди прочего, это бета-блокатор лекарства, наиболее часто используемые для сердечные заболевания.[4] Это, в частности, включает высокое кровяное давление, боль в груди из-за недостаточного притока крови к сердцу, и сердечная недостаточность.[4][5] Принимается внутрь.[4]

Общие побочные эффекты включают головную боль, чувство усталости, диарею и отек ног.[4] Более серьезные побочные эффекты включают ухудшение астма, блокируя возможность распознавания низкий уровень сахара в крови, и ухудшение сердечная недостаточность.[6] Есть опасения, что во время беременность может нанести вред ребенку.[7] Бисопролол находится в бета-блокатор семейство лекарств и относится к β1 селективный тип.[4]

Бисопролол был запатентован в 1976 году и разрешен для медицинского применения в 1986 году.[8] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[9] Бисопролол доступен в виде дженерик.[4] В 2017 году это было 268-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах с более чем миллионом рецептов.[10][11]

Медицинское использование

Таблетка для приема внутрь 5 мг Зебета

Бисопролол полезен при лечении высокого кровяного давления (гипертония ), снижение притока крови к сердцу (ишемия сердца); хроническая сердечная недостаточность, а также профилактическое лечение до и первичное лечение после сердечного приступа, что снижает вероятность рецидива.[12] Бисопролол нацелен на гипертензию (повышенное артериальное давление).[13][14] При сердечной ишемии лекарство используется для снижения активности сердечной мышцы, что снижает потребность в кислороде и питательных веществах, а уменьшение кровоснабжения по-прежнему может транспортировать достаточное количество кислорода и питательных веществ.[15][16][17]

Побочные эффекты

Передозировка бисопрололом приводит к повышенной утомляемости, гипотонии,[16] низкий уровень сахара в крови,[18][19] бронхоспазмы, и брадикардия.[16] Бронхоспазмы и низкий уровень сахара в крови, потому что в высоких дозах препарат может быть антагонистом β2 адренорецепторы, расположенные в легких и печени. Бронхоспазм возникает из-за блокирования в легких β2 рецептора и низкий уровень сахара в крови из-за снижения стимуляции гликогенолиза и глюконеогенеза в печени через β2 рецептор.[15][16][20]

Предостережения

Людям с астмой или бронхоспазмом в анамнезе следует избегать применения бета-адреноблокаторов, поскольку они могут усугубить болезнь.[6] Селективный бета-блокатор бета-1, такой как бисопролол, можно попробовать тем, у кого другие варианты недоступны.[6]

Фармакология

Механизм действия

Бисопролол обладает кардиозащитным действием, поскольку он избирательно и конкурентно блокирует катехоламин (адреналин ) стимуляция β1 адренергические рецепторы (адренорецепторы), которые в основном находятся в клетках сердечной мышцы и проводящей ткани сердца (кардиоспецифические), но также обнаруживаются в юкстагломерулярных клетках почек.[15] Обычно адреналин и норадреналин стимулируют β1 адренорецептор активирует сигнальный каскад (белок Gs и цАМФ), который в конечном итоге приводит к увеличению сократительной способности и увеличению частоты сердечных сокращений сердечной мышцы и кардиостимулятора соответственно.[21] Бисопролол конкурентно блокирует активацию этого каскада, поэтому снижает адренергический тонус / стимуляцию сердечной мышцы и клеток водителя ритма. Снижение адренергического тонуса свидетельствует о меньшей сократимости сердечной мышцы и снижении частоты сердечных сокращений кардиостимуляторов.[18][19][22]

β1-селективность

Селективность различных β-адреноблокаторов

Бисопролол β1-селективность особенно важна по сравнению с другими неселективными бета-блокаторами. Действие препарата ограничено областями, содержащими β1 адренорецепторы, в основном это сердце и часть почек.[18][22] Бисопролол сводит к минимуму побочные эффекты, которые могут возникнуть при введении неспецифического бета-блокатора, при котором блокируется другие адренорецепторы (β2, β3, α1, α2) происходит. Другие рецепторы вызывают множество реакций в организме, и их блокировка может вызвать широкий спектр реакций, но β1 адренорецепторы по большей части кардиоспецифичны, что делает бисопролол идеальным средством для лечения сердечных приступов.[18][19][22]

Бисопролол имеет более высокую степень β1-селективность по сравнению с другими β1-селективные бета-блокаторы, такие как атенолол, метопролол, и бетаксолол.[22][23][24][25][26][27][28][29][30][31] тем не мение небиволол примерно в 3,5 раза больше β1-селективный.[32][33]

Ренин-ангиотензиновая система

Бисопролол подавляет секрецию ренина примерно на 65% и тахикардия примерно на 30%.[23]

Фармакокинетика

Бисопролол обладает как липидо-, так и водорастворимыми свойствами.[18][22] Его период полувыведения составляет примерно 10–12 часов, а при приеме внутрь имеет высокую биодоступность (около 90%).[18][19] При выведении организм равномерно распределяет его (50–50) между экскрецией почками и биотрансформацией печени (затем выводится из организма).[18][19][22]

История

Бисопролол был запатентован в 1976 году и одобрен для медицинского применения в 1986 году.[8] Он был одобрен для медицинского использования в США в 1992 году.[4]

Общество и культура

Бисопролол доступен как универсальный препарат.[34]

Фирменные наименования

В Индии он продается под торговым названием Бизотаб и доступен в двух дозах: 2,5 мг и 5 мг.[35]

Рекомендации

  1. ^ Бюринг К.Ю., Зайлер Х., Фаро Х.П., Леопольд Г., Пабст Дж., Гарбе А (1986). «Фармакокинетика и метаболизм бисопролола-14C у трех видов животных и человека». J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Дополнение 11: S21–8. Дои:10.1097/00005344-198511001-00004. PMID  2439794. S2CID  38147937.
  2. ^ Леопольд Г. (1986). «Сбалансированная фармакокинетика и метаболизм бисопролола». J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Дополнение 11: S16–20. Дои:10.1097/00005344-198511001-00003. PMID  2439789. S2CID  25731558.
  3. ^ Юджи Хорикири; Такехико Сузуки; Масакадзу Мизобе (март 1998 г.). «Фармакокинетика и метаболизм энантиомеров бисопролола у человека». Журнал фармацевтических наук. 87 (3): 289–294. Дои:10.1021 / js970316d. PMID  9523980.
  4. ^ а б c d е ж грамм «Бисопролол фумарат». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве из оригинала 21 декабря 2016 г.. Получено 8 декабря 2016.
  5. ^ «Таблетка с пленочным покрытием 2,5 мг / 5 мг / 10 мг бисопролола - Сводка характеристик продукта (SPC) - (eMC)». www.medicines.org.uk. 18 февраля 2014 г. В архиве из оригинала от 20 декабря 2016 г.. Получено 14 декабря 2016.
  6. ^ а б c «Бисопролол - информация о назначении FDA, побочные эффекты и применение». www.drugs.com. В архиве из оригинала 21 декабря 2016 г.. Получено 14 декабря 2016.
  7. ^ «Использование бисопролола (зебета) во время беременности». www.drugs.com. В архиве из оригинала 21 декабря 2016 г.. Получено 14 декабря 2016.
  8. ^ а б Фишер, Янош; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 461. ISBN  9783527607495. В архиве из оригинала от 08.09.2017.
  9. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  10. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  11. ^ "Бисопролол фумарат - статистика употребления наркотиков". ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  12. ^ Rosenberg, J .; Густафссон, Ф. (2008). «Бисопролол при застойной сердечной недостаточности». Мнение эксперта по фармакотерапии. 9 (2): 293–300. Дои:10.1517/14656566.9.2.293. PMID  18201151. S2CID  71450636.
  13. ^ Amabile, G .; Серрадиминьи, А. (1987). «Сравнение бисопролола с нифедипином для лечения гипертонической болезни у пожилых людей: сравнительное двойное слепое исследование». Европейский журнал сердца. 8 Дополнение M: 65–69. Дои:10.1093 / eurheartj / 8.suppl_m.65. PMID  2967187.
  14. ^ Тадани, У. (2004). «Современное лечение хронической стабильной стенокардии». Журнал сердечно-сосудистой фармакологии и терапии. 9 Приложение 1: S11 – S29, тест S29–9. Дои:10.1177/107424840400900103. PMID  15378129. S2CID  41992100.
  15. ^ а б c «Рандомизированное исследование бета-блокады при сердечной недостаточности. Исследование сердечной недостаточности бисопролола (CIBIS). Исследователи и комитеты CIBIS». Тираж. 90 (4): 1765–1773. 1994. Дои:10.1161 / 01.cir.90.4.1765. PMID  7923660.
  16. ^ а б c d Кониши, М .; Haraguchi, G .; Kimura, S .; Inagaki, H .; Кавабата, М .; Hachiya, H .; Hirao, K .; Исобе, М. (2010). «Сравнительные эффекты карведилола и бисопролола при тяжелой застойной сердечной недостаточности». Тираж Журнал. 74 (6): 1127–1134. Дои:10.1253 / circj.cj-09-0989. PMID  20354334.
  17. ^ Castagno, D .; Jhund, P. S .; McMurray, J. J. V .; Lewsey, J.D .; Erdmann, E .; Zannad, F .; Remme, W. J .; Lopez-Sendon, J. L .; Lechat, P .; Follath, F .; Höglund, C .; Мареев, В .; Садовски, З .; Сибра-Гомес, Р. Дж .; Дарги, Х. Дж. (2010). «Повышение выживаемости с бисопрололом у пациентов с сердечной недостаточностью и почечной недостаточностью: анализ исследования сердечной недостаточности бисопролола II (CIBIS-II)» (PDF). Европейский журнал сердечной недостаточности. 12 (6): 607–616. Дои:10.1093 / eurjhf / hfq038. HDL:2318/134969. PMID  20354032. S2CID  205048092.
  18. ^ а б c d е ж грамм Леопольд, G .; Pabst, J .; Ungethüm, W .; Бюринг, К. У. (1986). «Основная фармакокинетика бисопролола, нового высоко бета-1-селективного антагониста адренорецепторов». Журнал клинической фармакологии. 26 (8): 616–621. Дои:10.1002 / j.1552-4604.1986.tb02959.x. PMID  2878941. S2CID  42159046.
  19. ^ а б c d е Леопольд Г., Унгетюм В., Пабст Дж., Симане З., Бюринг К.Ю., Виманн Х. (сентябрь 1986 г.). «Фармакодинамический профиль бисопролола, нового бета-1-селективного антагониста адренорецепторов». Br J Clin Pharmacol. 22 (3): 293–300. Дои:10.1111 / j.1365-2125.1986.tb02890.x. ЧВК  1401121. PMID  2876722.
  20. ^ Hauck, R.W .; Schulz, C .; Emslander, H.P .; Бём, М. (1994). «Фармакологическое действие селективных и неселективных антагонистов бета-адренорецепторов целипролола, бисопролола и пропранолола на бронхи человека». Британский журнал фармакологии. 113 (3): 1043–1049. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1994.tb17098.x. ЧВК  1510470. PMID  7858847.
  21. ^ Bristow, M. R .; Hershberger, R.E .; Port, J.D .; Minobe, W .; Расмуссен, Р. (1989). «Стимуляция аденилатциклазы, опосредованная бета-1- и бета-2-адренорецепторами, при исправном и отказавшем миокарде желудочков человека». Молекулярная фармакология. 35 (3): 295–303. PMID  2564629.
  22. ^ а б c d е ж Haeusler G, Schliep HJ, Schelling P и др. (1986). «Высокая бета-1-селективность и благоприятная фармакокинетика как выдающиеся свойства бисопролола». J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Дополнение 11: S2–15. Дои:10.1097/00005344-198511001-00002. PMID  2439793. S2CID  24617470.
  23. ^ а б Хартинг Дж., Беккер К.Х., Бергманн Р. и др. (Февраль 1986 г.). «Фармакодинамический профиль селективного антагониста бета-1-адренорецепторов бисопролола». Arzneimittelforschung. 36 (2): 200–8. PMID  2870720.
  24. ^ Кауманн AJ, Lemoine H (октябрь 1985). «Прямое мечение бета-1-адренорецепторов миокарда. Сравнение аффинности связывания 3H - (-) - бисопролола с его блокирующей способностью». Наунин Шмидебергс Арка. Pharmacol. 331 (1): 27–39. Дои:10.1007 / bf00498849. PMID  2866449. S2CID  22328991.
  25. ^ Klockow M, Greiner HE, Haase A, Schmitges CJ, Seyfried C (февраль 1986). «Исследования рецепторного профиля бисопролола». Arzneimittelforschung. 36 (2): 197–200. PMID  2870719.
  26. ^ Manalan AS, Besch HR, Watanabe AM (август 1981 г.). «Характеристика связывания [3H] (+/-) каразолола с бета-адренорецепторами. Применение для изучения подтипов бета-адренорецепторов в миокарде желудочков и легких собак». Circ. Res. 49 (2): 326–36. Дои:10.1161 / 01.res.49.2.326. PMID  6113900.
  27. ^ Schliep HJ, Schulze E, Harting J, Haeusler G (апрель 1986). «Антагонистические эффекты бисопролола на несколько опосредованных бета-адренорецепторами действий у анестезированных кошек». Евро. J. Pharmacol. 123 (2): 253–61. Дои:10.1016/0014-2999(86)90666-7. PMID  3011461.
  28. ^ Шлип Х. Дж., Хартинг Дж. (1984). «Бета-1-селективность бисопролола, нового антагониста бета-адренорецепторов, у анестезированных собак и морских свинок». J. Cardiovasc. Pharmacol. 6 (6): 1156–60. Дои:10.1097/00005344-198406060-00024. PMID  6084774.
  29. ^ Шнабель П., Маак С., Мис Ф, Тироллер С., Шеер А., Бем М. (октябрь 2000 г.). «Связывающие свойства бета-блокаторов с рекомбинантными бета1-, бета2- и бета3-адренорецепторами». J. Cardiovasc. Pharmacol. 36 (4): 466–71. Дои:10.1097/00005344-200010000-00008. PMID  11026647.
  30. ^ Смит К., Тейтлер М. (апрель 1999 г.). «Селективность бета-блокатора к клонированным человеческим бета-1- и бета-2-адренорецепторам» (PDF). Кардиоваск наркотики. 13 (2): 123–6. Дои:10.1023 / А: 1007784109255. PMID  10372227. S2CID  12639448.
  31. ^ Веллштейн А., Пальма Д., Белз Г.Г. (1986). «Сродство и селективность антагонистов бета-адренорецепторов in vitro». J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Дополнение 11: S36–40. Дои:10.1097/00005344-198511001-00006. PMID  2439796. S2CID  30987576.
  32. ^ Bundkirchen A, Brixius K, Bölck B, Nguyen Q, Schwinger RH (январь 2003 г.). «Селективность небиволола и бисопролола к бета-1-адренорецепторам. Сравнение исследований связывания [3H] CGP 12.177 и [125I] иодоцианопиндолола». Евро. J. Pharmacol. 460 (1): 19–26. Дои:10.1016 / S0014-2999 (02) 02875-3. PMID  12535855.
  33. ^ Наттолл С.Л., Рутледж ХК, Кендалл М.Дж. (июнь 2003 г.). «Сравнение бета1-селективности трех бета1-селективных бета-блокаторов». J Clin Pharm Ther. 28 (3): 179–86. Дои:10.1046 / j.1365-2710.2003.00477.x. PMID  12795776. S2CID  58760796.
  34. ^ "Drugs @ FDA: одобренные FDA лекарственные препараты". В архиве из оригинала от 25.02.2015. Получено 2013-11-13.
  35. ^ "Информационная страница врача Бисотаб". Медицинские диалоги. 22 августа 2020 г.. Получено 22 августа 2020.

внешняя ссылка

  • «Бисопролол». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.