Бупранолол - Bupranolol

Бупранолол
Бупранолол.svg
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация
Пероральный, местный (глазные капли)
Код УВД
Фармакокинетический данные
Биодоступность< 10%
Связывание с белками76%
МетаболизмИсключение при первом прохождении> 90%
Устранение период полураспада2-4 часа (плазма)
Экскреция> 88% почек (как карбоксибупранолол)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС22ClNО2
Молярная масса271.79 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Бупранолол неселективный бета-блокатор без внутренней симпатомиметической активности (ISA), но с сильной мембраностабилизирующей активностью. Его эффективность аналогична пропранолол.

Использование и дозировка

Как и другие бета-адреноблокаторы, пероральный бупранолол можно использовать для лечения гипертония и тахикардия.[нужна цитата ] Начальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки. Его можно увеличить до 100 мг четыре раза в день. Глазные капли бупранолол (0,05% -0,5%) используются против глаукома.[нужна цитата ]

Фармакология

Бупранолол быстро и полностью всасывается из кишечника. Более 90% проходят метаболизм первого прохождения. Период полураспада бупранолола в плазме составляет от двух до четырех часов, при этом уровни никогда не достигают 1 мкг / л в терапевтических дозах. Основным метаболитом является карбоксибупранолол, 4-хлор-3- [3- (1,1-диметилэтиламино) -2-гидроксипропилокси] бензойная кислота, то есть метильная группа в бензольном кольце окисляется до карбоксил группа - 88% из которых выводятся через почки в течение 24 часов.[нужна цитата ]

Побочные эффекты, противопоказания, взаимодействия

Побочные эффекты, противопоказания и взаимодействия аналогичны другим бета-адреноблокаторам.[нужна цитата ]

Рекомендации

дальнейшее чтение

  • Dinnendahl V, Fricke U (2007). Arzneistoff-Профиль (на немецком). 2 (21-е изд.). Эшборн, Германия: Govi ​​Pharmazeutischer Verlag. ISBN  978-3-7741-9846-3.