Надолол - Nadolol

Надолол
Nadolol.svg
Клинические данные
Торговые наименованияCorgard, другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682666
Данные лицензии
Беременность
категория
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устно
Класс препаратаБета-блокатор
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Связывание с белками30%
МетаболизмНе метаболизируется
Устранение период полураспада14-24 часов
ЭкскрецияПочечный и фекальный (без изменений)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.050.625 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС27NО4
Молярная масса309.406 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Надолол, продается под торговой маркой Corgard среди прочего, это лекарство, используемое для лечения высокое кровяное давление, сердечная боль, и мерцательная аритмия.[1] Он также использовался для предотвращения мигрени и осложнения цирроз.[2][3] Принимается внутрь.[2]

Общие побочные эффекты включают головокружение, чувство усталости, медленный пульс, и Синдром Рейно.[1] Серьезные побочные эффекты могут включать: сердечная недостаточность и бронхоспазм.[1] Его использование в беременность и кормление грудью имеет неясную безопасность.[4] Это неселективный бета-блокатор и работает путем блокировки β1-адренорецепторы в сердце и β2-адренорецепторы в кровеносный сосуд.[1]

Надолол был запатентован в 1970 году и начал применяться в медицине в 1978 году.[5] Он доступен как дженерик.[1] В 2016 году это было 283-е место в списке наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более миллиона рецептов.[6]

Медицинское использование

Надолол используется для лечения гипертония и для длительного лечения стенокардия и одобрен FDA для этих целей.[7]

Регулярно используется не по назначению[7] для контроля частоты пульса у людей с мерцательная аритмия,[8] профилактика мигреней;[9] предотвращение кровотечения вен у людей с портальная гипертензия вызванный цирроз;[3] и лечить людей с высоким уровнем гормон щитовидной железы.[10]

Надолол является одним из предпочтительных бета-блокаторы в ведении пациентов с LQTS для сокращения интервала QT и предотвращения желудочковая аритмия. Он более эффективен, чем кардиоселективные бета-адреноблокаторы, такие как метопролол и пропанолол в профилактике обострения сердечных приступов.[11] Преимущество надолола состоит в том, что он дозируется один раз в день и, таким образом, улучшает комплаентность пациента. Пациентам с пониженной функцией почек надолол можно назначать реже.[12] Также было обнаружено, что это полезно (не по назначению ) для нескольких неврологические расстройства например, предотвращение мигрень атаки[13] Синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ)[14] и его использование было изучено в качестве лечения эссенциальный тремор[15] и болезнь Паркинсона[16] но ни то, ни другое не установлено.[17][18][19]

Побочные эффекты

Наиболее частые побочные эффекты включают головокружение и утомляемость.[16]

Противопоказания

Надолол и другие бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью людям с сердечная недостаточность и его использование не следует резко прекращать. Противопоказан людям с астмой, медленный пульс и некоторые серьезные проблемы с сердцем.[20]

Механизм действия

Основная статья: Бета-блокатор
Четыре стереоизомера надолола

Надолол - неизбирательный бета-блокатор; то есть, он неизбирательно блокирует оба бета-1 и бета-2 рецепторы. Он отдает предпочтение рецепторам бета-1, которые преимущественно расположены в сердце, тем самым подавляя эффекты катехоламины и вызывая уменьшение частота сердцебиения и артериальное давление. Его ингибирование рецепторов бета-2, которые в основном расположены в бронхиальный гладкая мышца из дыхательные пути, приводит к сужению дыхательных путей, как при астма. Подавление рецепторов бета-1 в юкстагломерулярный аппарат из почка подавляет ренин-ангиотензиновая система, вызывая уменьшение вазоконстрикция и уменьшение задержки воды. Подавление надололом рецепторов бета-1 в сердце и почках приводит к его влиянию на снижение артериального давления.

Препарат ухудшает AV узел проводимость и снижает синус ставка.

Надолол также может увеличивать плазма триглицериды и уменьшить HDL -холестерин уровни.[нужна цитата ]

Химия

Надолол представляет собой смесь стереоизомеры. это полярный и гидрофильный, с низким липид растворимость.[21]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е «Монография Надолола для профессионалов». Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 3 марта 2019.
  2. ^ а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 148. ISBN  9780857113382.
  3. ^ а б Джаннелли, V; Латтанци, B; Thalheimer, U; Мерли, М (2014). «Бета-адреноблокаторы при циррозе печени». Анналы гастроэнтерологии. 27 (1): 20–26. ЧВК  3959530. PMID  24714633.
  4. ^ «Надолол: предупреждения о беременности и кормлении грудью». Drugs.com. Получено 3 марта 2019.
  5. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 460. ISBN  9783527607495.
  6. ^ «Надолол - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  7. ^ а б Запись надолола в AccessMedicine. McGraw-Hill Global Education Holdings, LLC. Доступ 8 ноября 2014 г.
  8. ^ Январь CT, Ванн Л.С., Альперт Дж. С., Калкинс Х., Сигарроа Дж. Э. и др. (2014). «Руководство AHA / ACC / HRS 2014 года по ведению пациентов с фибрилляцией предсердий: отчет Целевой группы Американского колледжа кардиологов / Американской кардиологической ассоциации о практических рекомендациях и Обществе сердечного ритма». Тираж. 130 (23): e199-267. Дои:10.1161 / CIR.0000000000000041. ЧВК  4676081. PMID  24682347.
  9. ^ Зильберштейн С.Д., Холланд С., Фрейтаг Ф., Додик Д.В., Аргофф С. и др. (2012). «Обновленное руководство, основанное на фактах: фармакологическое лечение для профилактики эпизодической мигрени у взрослых: отчет Подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии и Американского общества головной боли». Неврология. 78 (17): 1337–45. Дои:10.1212 / WNL.0b013e3182535d20. ЧВК  3335452. PMID  22529202.
  10. ^ Bahn RS, Burch HB, Cooper DS, Garber JR, Greenlee MC и др. (2011). «Гипертиреоз и другие причины тиреотоксикоза: рекомендации по лечению Американской ассоциации щитовидной железы и Американской ассоциации клинических эндокринологов». Щитовидная железа. 21 (6): 593–646. Дои:10.1089 / ты.2010.0417. PMID  21510801. S2CID  29669311.
  11. ^ Mazzanti A, Maragna R, Vacanti G, Monteforte N, Bloise R и др. (15 апреля 2018 г.). «Взаимодействие между генетическим субстратом, продолжительностью QTc и риском аритмии у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT». Журнал Американского колледжа кардиологии. 71 (15): 1663–1671. Дои:10.1016 / j.jacc.2018.01.078. PMID  29650123.
  12. ^ «Дозировка Corgard (надолола), показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое». reference.medscape.com. Получено 27 мая 2017.
  13. ^ «Надолол - бета-адреноблокатор - Коргард. Препараты от высокого артериального давления». Patient.info. Получено 27 мая 2017.
  14. ^ Barkley, Russell A .; Мерфи, Кевин Р. (27 мая 2017 г.). Синдром дефицита внимания с гиперактивностью: клиническая рабочая тетрадь. Guilford Press. ISBN  9781593852276. Получено 27 мая 2017 - через Google Книги.
  15. ^ Зесевич Т.А., Эльбл Р.Дж., Луи Э.Д., Гронсет Г.С., Ондо В.Г. и др. (Ноябрь 2011 г.). «Основанное на фактах обновление руководства: лечение эссенциального тремора: отчет подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии». Неврология. 77 (19): 1752–5. Дои:10.1212 / WNL.0b013e318236f0fd. ЧВК  3208950. PMID  22013182.
  16. ^ а б Национальная медицинская библиотека США Запись надолола в Medline Plus
  17. ^ Фостер Н.Л., Ньюман Р.П., Левитт П.А., Гиллеспи М.М., Ларсен Т.А. и др. (Октябрь 1984 г.). «Лечение периферической бета-адренергической блокады паркинсонического тремора». Энн Нейрол. 16 (4): 505–508. Дои:10.1002 / ana.410160412. PMID  6149724. S2CID  24179607.
  18. ^ «Надолол: информация о лекарствах MedlinePlus». www.nlm.nih.gov. Получено 27 мая 2017.
  19. ^ "Руководство по дозировке надолола и меры предосторожности - Drugs.com". наркотики.com. Получено 27 мая 2017.
  20. ^ "Corgard Label" (PDF). fda.gov. Получено 27 мая 2017.
  21. ^ Брэгг В., Нортон Д., Шамси С.А. (ноябрь 2008 г.). «Оптимизированное разделение бета-блокаторов с несколькими хиральными центрами с помощью капиллярной электрохроматографии-масс-спектрометрии». J Хроматограф B. 875 (1): 304–16. Дои:10.1016 / j.jchromb.2008.06.028. ЧВК  2680439. PMID  18619928.

внешняя ссылка

  • «Надолол». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.