Амбризентан - Ambrisentan

Амбризентан
Амбризентан structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияЛетайрис, Волибрис, Пульмонекст
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa612023
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: X (высокий риск)
  • НАС: N (еще не классифицировано)
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту)
  • CA: ℞-только
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • НАС: ℞-только
  • ЕС: Только прием
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
БиодоступностьНеопределенный
Связывание с белками99%
Устранение период полураспада15 часов (терминал)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.184.855 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС22N2О4
Молярная масса378.428 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверить)

Амбризентан (Торговое наименование США Letairis; ЕС. торговое наименование Волибрис; Торговое наименование Индии Pulmonext от MSN labs) - это препарат, предназначенный для лечения легочная гипертензия.[1][2]

Пептид эндотелин сужает мышцы кровеносных сосудов, повышая кровяное давление. Амбризентан, расслабляющий эти мышцы, антагонист рецепторов эндотелина, и является селективным для типа A рецептор эндотелина (ETА).[3] Амбризентан значительно улучшил переносимость упражнений (6-минутная ходьба) по сравнению с плацебо в двух двойных слепых многоцентровых исследованиях (ARIES-1 и ARIES-2).[4]

Амбризентан был одобрен США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) и Европейское агентство по лекарствам (EMA) и обозначил орфанный препарат, для лечения легочной гипертензии.[5][6][7][8]

Последние разработки и публикации

Последнее обновление 02.09.2015

8/15/2015 Репродукция. Toxicol.Рецептор эндотелина активация опосредует сильную вазоконстрикцию легких и положительный инотропный влияние на сердце. Эти физиологические эффекты жизненно важны для развития сердечно-легочной системы плода. Как таковой, антагонисты рецепторов эндотелина такие как Амбризентан тератогенный.[9]
8/27/2015 NEJMАмбризентан при применении в комбинации с Тадалафил оказался более эффективным при лечении лечение наивно пациенты с Легочная артериальная гипертензия II или III класса по классификации ВОЗ чем монотерапия с использованием любого препарата.[10]

Клиническое использование

Амбризентан показан для лечения легочной артериальной гипертензии (группа 1 по классификации ВОЗ) у пациентов с симптомами класса II или III по классификации ВОЗ для улучшения переносимости физической нагрузки и отсрочки клинического ухудшения.

Врожденные дефекты

Активация рецептора эндотелина опосредует сильную вазоконстрикцию легких и положительный инотропный эффект на сердце. Эти физиологические эффекты жизненно важны для развития сердечно-легочной системы плода. В дополнение к этому, рецепторы эндотелина, как известно, также играют роль в миграции, росте и дифференцировке клеток нервного гребня. Известно, что антагонисты рецепторов эндотелина, такие как амбризентан, обладают тератогенными свойствами.

Амбризентан имеет высокий риск повреждения печени и врожденных дефектов, если женщина забеременеет во время его приема. В США врачи, выписывающие его, и пациенты, которые его принимают, должны зарегистрироваться в специальной программе LETAIRIS Education and Access Program (LEAP), чтобы узнать о таких рисках. Амбризентан продается только в специализированных аптеках.

использованная литература

  1. ^ «Летирис-амбризентан таблетка, покрытая пленочной оболочкой». DailyMed. 4 сентября 2019 г.. Получено 18 апреля 2020.
  2. ^ «Монография по амбризентану для профессионалов». Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. 7 января 2019 г.. Получено 18 апреля 2020.
  3. ^ Ваттер H, Зайферт V (2006). «Амбрисентан, непептидный антагонист рецептора эндотелина». Cardiovasc Drug Rev. 24 (1): 63–76. Дои:10.1111 / j.1527-3466.2006.00063.x. PMID  16939634.
  4. ^ Фрэмптон Дж. Э. (2011). «Амбризентан». Американский журнал сердечно-сосудистых препаратов. 11 (4): 215–26. Дои:10.2165/11207340-000000000-00000. PMID  21623643.
  5. ^ «Пакет одобрения лекарственных средств: Letairis (Ambrisentan) NDA № 022081». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 24 декабря 1999 г.. Получено 18 апреля 2020.
  6. ^ "Волибрис ЕПАР". Европейское агентство по лекарствам (EMA). Получено 18 апреля 2020.
  7. ^ «Обозначение и одобрение орфанного препарата амбризентан». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Получено 18 апреля 2020.
  8. ^ Поллак, Эндрю (16 июня 2007 г.). «Лекарство компании Gilead одобрено для лечения редкого заболевания». Нью-Йорк Таймс. В архиве из оригинала 24 мая 2013 г.. Получено 16 июн 2007.
  9. ^ де Рааф М.А., Бикхейзен М., Гиньябер С., Вонк Нордеграф А., Богард Х. Дж. (2015). «Антагонисты рецепторов эндотелина-1 в развитии плода и легочной артериальной гипертензии». Репродуктивная токсикология. 56: 45–51. Дои:10.1016 / j.reprotox.2015.06.048. PMID  26111581.
  10. ^ Галье, Наззарено; Barberà, Joan A .; Frost, Adaani E .; Гофрани, Хоссейн-Ардешир; Хопер, Мариус М .; McLaughlin, Vallerie V .; Павлин, Эндрю Дж .; Симонно, Жеральд; Вашьери, Жан-Люк; Грюниг, Эккехард; Oudiz, Ronald J .; Вонк-Нордеграф, Антон; Уайт, Р. Джеймс; Блэр, Кристиана; Гиллис, Хантер; Миллер, Карен Л .; Харрис, Джулия H.N .; Лэнгли, Джонатан; Рубин, Льюис Дж. (2015). «Первоначальное использование амбрисентана плюс тадалафила при легочной артериальной гипертензии». Медицинский журнал Новой Англии. 373 (9): 834–44. Дои:10.1056 / NEJMoa1413687. HDL:2445/97236. PMID  26308684.

внешние ссылки

  • «Амбризентан». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.