Альфа-адренергический агонист - Alpha-adrenergic agonist

Альфа-адренергический агонист
Класс препарата
Фенилэфрин
Формула строителя скелета из фенилэфрин, обычное противозастойное средство для носа
Идентификаторы класса
ИспользоватьПротивоотечное средство, Гипотония, Брадикардия, Гипотермия и Т. Д.
Код УВДN07
Биологическая мишеньАльфа-адренорецепторы из α подтип
внешняя ссылка
MeSHD000316
В Викиданных

Адренергические альфа-агонисты (или же альфа-адренергические агонисты) являются классом симпатомиметик агенты, избирательно стимулирующие альфа адренорецепторы. Альфа-адренергический рецептор имеет два подкласса α1 и α2. Рецепторы альфа-2 связаны с симпатолитический характеристики. Альфа-адренергические агонисты обладают противоположной функцией альфа-блокаторы. Лиганды альфа-адренорецепторов имитируют действие адреналин и норэпинефрин передача сигналов в сердце, гладкие мышцы и центральную нервную систему, с самым высоким сродством норадреналина. Активация α1 стимулирует мембраносвязанный фермент фосфолипаза C, а активация α2 подавляет фермент аденилатциклаза. Инактивация аденилатциклазы, в свою очередь, приводит к инактивации вторичного мессенджера. циклический аденозинмонофосфат и вызывает сужение гладких мышц и кровеносных сосудов.

Классы

Норэпинефрин (норадреналин)

Хотя полная селективность в отношении агонизма рецепторов достигается редко, некоторые агенты обладают частичной селективностью. NB: включение препарата в каждую категорию просто указывает на активность препарата в отношении этого рецептора, не обязательно на селективность препарата (если не указано иное).

α1 агонист

Основная статья: Агонист альфа-1 адренергических рецепторов

α1 агонист: стимулирует фосфолипаза C Мероприятия. (сужение сосудов и мидриаз; используются в качестве вазопрессоров, назальных деконгестантов и при обследовании глаз). Избранные примеры:

α2 агонист

Основная статья: Альфа-2 адренорецепторы § Агонисты

α2 агонист: ингибирует аденилилциклаза активность, снижает активацию ЦНС, опосредованную вазомоторным центром ствола мозга; используется как антигипертензивный, успокаивающее & лечение опиум зависимость и отмена алкоголя симптомы). Избранные примеры:

Неспецифический агонист

Неспецифические агонисты действуют как агонисты рецепторов альфа-1 и альфа-2.

Неопределенный / несортированный

Следующие агенты также перечислены как агонисты по MeSH.[16]

Клиническое значение

Альфа-адренергические агонисты, в частности ауторецепторы альфа 2 нейронов, используются при лечении глаукома за счет уменьшения продукции водянистой жидкости цилиарными телами глаза, а также за счет увеличения увеосклерального оттока. Лекарства, такие как клонидин и дексмедетомидин нацелены на пресинаптические ауторецепторы, что приводит к общему снижению норадреналина, что клинически может вызывать такие эффекты, как седативный эффект, анальгезия, снижение артериального давления и брадикардия. Есть также доказательства низкого качества, что они могут уменьшить дрожь после операции.[17]

Снижение стрессовой реакции, вызванной альфа-2-агонистами, было теоретически полезным в периоперационном периоде за счет уменьшения сердечных осложнений, однако это оказалось неэффективным с клинической точки зрения, поскольку не было снижения сердечных событий или смертности, но увеличилась частота гипотонии. и брадикардия[18]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Declerck I, Himpens B, Droogmans G, Casteels R (сентябрь 1990 г.). «Альфа-1-агонист фенилэфрин ингибирует потенциал-зависимые Ca2 (+) - каналы в гладкомышечных клетках сосудов артерии уха кролика». Арка Пфлюгерса. 417 (1): 117–9. Дои:10.1007 / BF00370780. PMID  1963492.
  2. ^ Маклин М.Р., Томсон М., Хили С.Р. (июнь 1989 г.). «Прессорные эффекты агониста альфа 2-адренорецепторов B-HT 933 у анестезированных и геморрагических крыс: сравнение с гемодинамическими эффектами амидефрина». Br. J. Pharmacol. 97 (2): 419–32. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1989.tb11969.x. ЧВК  1854522. PMID  2569342.
  3. ^ Сагволден Т (2006). «Агонист альфа-2A-адренорецепторов гуанфацин улучшает устойчивое внимание и снижает гиперактивность и импульсивность в животной модели синдрома дефицита внимания / гиперактивности (СДВГ)». Behav Brain Funct. 2: 41. Дои:10.1186/1744-9081-2-41. ЧВК  1764416. PMID  17173664.
  4. ^ Аталик К.Е., Сахин А.С., Доган Н. (апрель 2000 г.). «Взаимодействие между фенилэфрином, клонидином и ксилазином в аорте крысы и кролика». Методы Найти Exp Clin Pharmacol. 22 (3): 145–7. PMID  10893695.
  5. ^ Лемке К.А. (2004). «Периоперационное применение селективных агонистов и антагонистов альфа-2 у мелких животных». Может. Вет. J. 45 (6): 475–80. ЧВК  548630. PMID  15283516.
  6. ^ Crassous PA, Cardinaletti C, Carrieri A, Bruni B, Di Vaira M, Gentili F, Ghelfi F, Giannella M, Paris H, Piergentili A, Quaglia W, Schaak S, Vesprini C, Pigini M (август 2007). «Модуляция профиля альфа2-адренорецепторов. 3.1 (R) - (+) - м-нитробифенилин, новый эффективный селективный агонист альфа2С-подтипа». Журнал медицинской химии. 50 (16): 3964–8. Дои:10.1021 / jm061487a. PMID  17630725.
  7. ^ Дель Белло, Фабио; Маттиоли, Лаура; Гельфи, Франческа; Джаннелла, Марио; Пьерджентили, Алессандро; Квалья, Вильма; Кардиналетти, Клаудиа; Perfumi, Марина; Томас, Рассел Дж .; Занелли, Уго; Марчиоро, Карла; Даль Син, Микеле; Пигини, Мария (11 ноября 2010 г.). «Плодотворная комбинация адренергического α2C-агонизма / α2A-антагонизма для предотвращения и противодействия толерантности и зависимости от морфина». Журнал медицинской химии. 53 (21): 7825–7835. Дои:10.1021 / jm100977d. PMID  20925410.
  8. ^ Hsu, W.H. и Lu, Z.-X. (1984). Задержка желудочно-кишечного транзита у мышей, вызванная амитразом: опосредована α2-адренорецепторами. Исследования по разработке лекарств, Том 4 (6), 655–680.
  9. ^ «Сообщения для прессы - FDA одобряет первое неопиоидное лечение для лечения симптомов отмены опиоидов у взрослых». www.fda.gov. Получено 18 мая 2018.
  10. ^ Sinclair MD (ноябрь 2003 г.). «Обзор физиологических эффектов альфа2-агонистов, связанных с клиническим использованием медетомидина в практике мелких животных». Может. Вет. J. 44 (11): 885–97. ЧВК  385445. PMID  14664351.
  11. ^ Haenisch, B .; Walstab, J .; Herberhold, S .; Bootz, F .; Чайкин, М .; Ramseger, R .; Бениш, Х. (2009). «Агонистическая активность альфа-адренорецепторов оксиметазолина и ксилометазолина». Фундаментальная и клиническая фармакология. 24 (6): 729–39. Дои:10.1111 / j.1472-8206.2009.00805.x. PMID  20030735.
  12. ^ Вестфол Томас К., Вестфол Дэвид П., «Глава 6. Нейротрансмиссия: вегетативные и соматические двигательные нервные системы» (Глава). Брантон Л.Л., Лазо Дж.С., Паркер К.Л.: «Фармакологические основы терапии» Гудмана и Гилмана, 11e: «Архивная копия». Архивировано из оригинал на 2011-09-30. Получено 2015-01-24.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (связь).
  13. ^ Хори, К; Обика, К; Фоглар, Р. (1995). «Селективность агонистов имидазолиновых α-адренорецепторов (оксиметазолин и циразолин) в отношении клонированных человеческих α1подтипы адренорецепторов ». Британский журнал фармакологии. 116 (1): 1611–8. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1995.tb16381.x. ЧВК  1908909. PMID  8564227.
  14. ^ Ruffolo, R. R. Jr .; Уодделл, Дж. Э. (1982). «Рецепторные взаимодействия имидазолинов. IX. Циразолин представляет собой α1 адренергический агонист и α2 адренергический антагонист ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 222 (1): 29–36. PMID  6123592.
  15. ^ Шен, Ховард (2008). Иллюстрированные карты памяти по фармакологии: фармнемоника. Миниобзор. п. 4. ISBN  978-1-59541-101-3.
  16. ^ Список агентов MeSH 82000316
  17. ^ Льюис, Шэрон Р.; Николсон, Аманда; Смит, Эндрю Ф; Олдерсон, Фил (10 августа 2015 г.). «Агонисты альфа-2 адренорецепторов для предотвращения озноба после общей анестезии». Кокрановская база данных систематических обзоров (8): CD011107. Дои:10.1002 / 14651858.cd011107.pub2. ISSN  1465-1858. PMID  26256531.
  18. ^ Дункан, Даллас; Санкар, Ашвин; Битти, В. Скотт; Виджейсундера, Думинда Н. (06.03.2018). «Агонисты альфа-2 адренорецепторов для профилактики сердечных осложнений у взрослых, перенесших операцию». Кокрановская база данных систематических обзоров. Дои:10.1002 / 14651858.cd004126.pub3. ISSN  1465-1858. ЧВК  6494272.

внешняя ссылка