Усилитель обратного захвата - Reuptake enhancer

Колурацетам, усилитель захвата холина с высоким сродством (HACU).

А усилитель обратного захвата (RE), также иногда называемый активатор обратного захвата, это тип модулятор обратного захвата что увеличивает плазмалемма транспортер -опосредованный обратный захват из нейротрансмиттер от синапс в пресинаптический нейрон, что приводит к снижению внеклеточный концентрации нейротрансмиттера и, следовательно, снижение нейротрансмиссия.

В антидепрессант тианептин когда-то утверждалось, что он (выборочно) серотонин усилитель обратного захвата (SRE или SSRE), но роль обратного захвата серотонина в его механизме сомнительна. Тианептин не имеет сродства с переносчик серотонина, не увеличивает и не снижает внеклеточные уровни серотонина в кортик -лимбический структур сознательных крыс, и он не показал какого-либо другого долгосрочного воздействия на серотониновый путь.[1] Таким образом, роль тианептина как SSRE могла быть совпадением с еще неизвестным механизмом действия.

Колурацетам является усилителем обратного захвата холина.[2] В флавон лютеолин а также некоторые из его производные увеличить обратный захват на переносчик дофамина,[3][4] экстракты Caulis Sinomenii активировать транспортеры DA / NE.[5]

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ McEwen, B.S .; Chattarji, S .; Diamond, D. M .; Джей, Т. М .; Reagan, L.P .; Svenningsson, P .; Фукс, Э. (март 2010 г.). «Нейробиологические свойства тианептина (Stablon): от гипотезы моноаминов к глутаматергической модуляции». Молекулярная психиатрия. 15 (3): 237–249. Дои:10.1038 / mp.2009.80. ЧВК  2902200. PMID  19704408.
  2. ^ «MKC-231, усилитель захвата холина: (1) длительное когнитивное улучшение после многократного введения крысам, получавшим AF64A». J нейронная передача. 115: 1019–25. Июль 2008 г. Дои:10.1007 / s00702-008-0053-4. PMID  18461272.
  3. ^ Чжао Г., Цинь Г.В., Ван Дж, Чу В.Дж., Го Л.Х. (2010). «Функциональная активация переносчиков моноаминов лютеолином и апигенином, выделенными из плодов Perilla frutescens (L.) Britt». Neurochem. Int. 56 (1): 168–76. Дои:10.1016 / j.neuint.2009.09.015. PMID  19815045.
  4. ^ Чжан Дж., Лю Х, Лэй Х и др. (2010). «Открытие и синтез новых производных лютеолина в качестве агонистов DAT». Биоорг. Med. Chem. 18 (22): 7842–8. Дои:10.1016 / j.bmc.2010.09.049. PMID  20971650.
  5. ^ Чжао Г., Би Ц., Цинь Г. В., Го Л. Х. (2009). «Экстракты Caulis Sinomenii активируют транспортер DA / NE и ингибируют транспортер 5HT». Exp. Биол. Med. (Мэйвуд). 234 (8): 976–85. Дои:10.3181 / 0903-RM-92. PMID  19491370.