Колурацетам - Coluracetam

Колурацетам
Coluracetam.svg
Coluracetam3d.png
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС23N3О3
Молярная масса341.411 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Колурацетам (ГОСТИНИЦА ) (кодовое название BCI-540; раньше MKC-231) это ноотропный агент из рацетам семья.[1] Первоначально он был разработан и протестирован Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation за Болезнь Альцгеймера. После того, как препарат не смог достичь конечных результатов в его клинических испытаниях, он был лицензирован BrainCells Inc для расследования сильное депрессивное расстройство (MDD), которому предшествовало получение от штата Калифорния «квалификационного гранта на программу терапевтических открытий».[2] Выводы из фаза IIa клинические испытания предположили, что это будет потенциальное лекарство от сопутствующий MDD с генерализованное тревожное расстройство (GAD).[3] BrainCells Inc в настоящее время[когда? ] лицензирование препарата для этой цели.[4][требуется полная цитата ] Он также может иметь потенциальное применение для профилактики и лечения ишемический ретинопатия и сетчатка и Зрительный нерв травма, повреждение.[требуется медицинская цитата ]

Колурацетам может обратить вспять потерю холинацетилтрансфераза производство в медиальное ядро ​​перегородки крыс, подвергшихся воздействию фенциклидин (PCP), и считается потенциальным терапевтическим препаратом для шизофрения.[5]

Механизм действия

Колурацетам повышает сродство холин поглощение (HACU),[6] который является лимитирующей стадией ацетилхолина (ACh) синтез. Исследования показали, что колурацетам улучшает нарушение обучения на однократной пероральной дозе крысам, которые подверглись холинергическому нейротоксины. Последующие исследования показали, что он может вызывать длительное прокогнитивный эффекты в холинергический крыс, получавших нейротоксин, путем изменения транспортер холина система регулирования.[7]

Законность

Австралия

Колурацетам входит в список 4 в Австралии, Стандарт ядов (февраль 2020 г.).[8] Вещество из Списка 4 классифицируется как «Лекарство, отпускаемое только по рецепту, или Лекарственное средство для животных, отпускаемое по рецепту - Вещества, использование или поставка которых должны осуществляться лицами, которым разрешено назначать лекарства в соответствии с законодательством штата или территории, и должны быть доступны у фармацевта рецепт ". [8]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Бесшо Т., Такашина К., Табата Р., Охшима С., Чаки Н., Ямабе Н. и др. (Апрель 1996 г.). "Эффект нового высокоаффинного усилителя поглощения холина 2- (2-оксопирролидин-1-ил) -N- (2,3-диметил-5,6,7,8-тетрагидрофуро [2,3-b] хинолин-4» -ил) ацетоамид о дефиците обучения водному лабиринту у крыс ». Arzneimittel-Forschung. 46 (4): 369–73. PMID  8740080.
  2. ^ Квалификационный Проект терапевтического открытия Гранты для штата Калифорния, IRS.gov.
  3. ^ BrainCells Inc. объявляет о результатах исследовательского испытания BCI-540 в фазе 2а В архиве 21 ноября 2011 г. Wayback Machine
  4. ^ [Pipeline, BCI-540], BCI-540 (колурацетам).
  5. ^ Шираяма Ю., Ямамото А., Нисимура Т., Катаяма С., Кавахара Р. (сентябрь 2007 г.). «Последующее воздействие усилителя захвата холина MKC-231 противодействует фенциклидин-индуцированным поведенческим дефицитам и снижению холинергических нейронов перегородки у крыс». Европейская нейропсихофармакология. 17 (9): 616–26. Дои:10.1016 / j.euroneuro.2007.02.011. PMID  17467960.
  6. ^ Мураи С., Сайто Х., Абэ Э, Масуда Й., Одашима Дж., Ито Т. (1994). «MKC-231, усилитель поглощения холина, улучшает дефицит рабочей памяти и снижает ацетилхолин в гиппокампе, вызванный ионом этилхолиназиридиния у мышей». Журнал нейронной передачи. Общий раздел. 98 (1): 1–13. Дои:10.1007 / BF01277590. PMID  7710736.
  7. ^ Бесшо Т., Такашина К., Эгути Дж., Комацу Т., Сайто К. (июль 2008 г.). «MKC-231, усилитель захвата холина: (1) длительное когнитивное улучшение после повторного введения крысам, получавшим AF64A». Журнал нейронной передачи. 115 (7): 1019–25. Дои:10.1007 / s00702-008-0053-4. PMID  18461272.
  8. ^ а б Стандарт ядов, февраль 2020 г.. comlaw.gov.au