Рацетам - Racetam
Рацетамы являются классом наркотики которые разделяют пирролидон ядро.[1] Некоторые, например пирацетам, считаются ноотропы.[2] Некоторые, такие как анирацетам, оксирацетам, прамирацетам и фенилпирацетам являются также ноотропы. Другие, такие как леветирацетам и селетрацетам находятся противосудорожные препараты.
Механизм
Общепринятого механизма действия рацетамов не существует. Рацетамы обычно проявляют незначительное сродство к общим рецепторам центральной нервной системы, но модулируют центральные рецепторы. нейротрансмиттеры, включая ацетилхолин и глутамат, было сообщено. Несмотря на то что анирацетам и небрацетам показать близость к мускариновый рецепторы, только нефирацетам демонстрирует наномолярные взаимодействия. Другой гипотезой является модификация мембранных механизмов передачи центрального сигнала.[3]
Как некоторые ампакины, некоторые рацетамы, такие как пирацетам и анирацетам, положительны аллостерические модуляторы из Рецептор AMPA.[4]
Считается, что рацетамы работают путем активации рецепторы глутамата которые совместно с холинэргические рецепторы, тем самым увеличивая частоту активации последнего.[5] Считается, что рацетамы улучшают память за счет взаимодействия с холинергическими и глутаматными рецепторами в организме человека. Центральная нервная система.
Метилфенилпирацетам является положительным аллостерическим модулятором рецептор сигма-1.[6]
Кофакторы
В исследованиях на старых крысах отмечалось заметное улучшение когнитивных задач в экспериментальных группах, получавших пирацетам. Эффективность была дополнительно увеличена, когда пирацетам был объединен с холин. Данные исследований на крысах показали, что эффективность пирацетама увеличивается при введении с холин.[7]
Список рацетамов
Законность
Австралия
Все рацематы относятся к веществам из Списка 4 в Австралии в соответствии с Стандарт ядов (февраль 2020 г.).[8] Вещество из Списка 4 классифицируется как «Лекарство, отпускаемое только по рецепту, или Лекарственное средство для животных, отпускаемое по рецепту - Вещества, использование или поставка которых должны осуществляться лицами, разрешенными законодательством штата или территории для прописывания, и должны быть доступны у фармацевта рецепт ". [8]
Рекомендации
- ^ Лешер В., Рихтер А. (март 2000 г.). «Пирацетам и леветирацетам, два производных пирролидона, проявляют антидистоническую активность в модели пароксизмальной дистонии у хомяков». Европейский журнал фармакологии. 391 (3): 251–4. Дои:10.1016 / S0014-2999 (00) 00105-9. PMID 10729365.
- ^ Коэн, Питер А .; Захаревич, Игорь; Жирона, Рой (25 ноября 2019 г.). «Присутствие пирацетама в пищевых добавках, улучшающих когнитивные функции». JAMA Internal Medicine. Дои:10.1001 / jamainternmed.2019.5507. ЧВК 6902196. PMID 31764936.
- ^ Гуальтиери Ф, Манетти Д., Романелли М.Н., Гелардини С. (2002). «Разработка и исследование пирацетамоподобных ноотропов, спорных членов проблемного класса препаратов, улучшающих познание». Текущий фармацевтический дизайн. 8 (2): 125–38. Дои:10.2174/1381612023396582. PMID 11812254.
- ^ Ахмед А.Х., Освальд Р.Э. (март 2010 г.). «Пирацетам определяет новый сайт связывания для аллостерических модуляторов рецепторов альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты (AMPA)». Журнал медицинской химии. 53 (5): 2197–203. Дои:10.1021 / jm901905j. ЧВК 2872987. PMID 20163115.
- ^ Копани А., Дженаццани А.А., Алеппо Дж., Касабона Дж., Канонико П.Л., Скапаньини У., Николетти Ф. (апрель 1992 г.). «Ноотропные препараты положительно модулируют рецепторы глутамата, чувствительные к альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолепропионовой кислоте в культурах нейронов». Журнал нейрохимии. 58 (4): 1199–204. Дои:10.1111 / j.1471-4159.1992.tb11329.x. PMID 1372342.
- ^ Ваверс Э., Звейниеце Л, Вейнберг Г, Свальбе Б, Домрачева И, Вилскерстс Р, Дамброва М (2015). «Новые положительные аллостерические модуляторы рецептора сигма-1». SpringerPlus. 4: P51. Дои:10.1186 / 2193-1801-4-S1-P51. ЧВК 4797911.
В р-конфигурационные энантиомеры метилфенилпирацетама являются более активными положительными аллостерическими модуляторами рецептора сигма-1, чем S-конфигурация энантиомеров.
- ^ Бартус Р.Т., Дин Р.Л., Шерман К.А., Фридман Э., Пиво Б. (1981). «Глубокое влияние комбинации холина и пирацетама на улучшение памяти и холинергическую функцию у старых крыс». Нейробиология старения. 2 (2): 105–11. Дои:10.1016/0197-4580(81)90007-5. PMID 7301036.
- ^ а б Стандарт ядов, февраль 2020 г.. comlaw.gov.au